Sådan tages metformin til type 2-diabetes: anbefalede doser og doseringsregime

Metformin er, ligesom andre sukkerreducerende medikamenter, ordineret til type 2-diabetes og kun i tilfælde, hvor en lavkulhydratdiætning og træning ikke tillader dig at justere dit blodsukker. medicinen ordineres kun af en læge og kun efter undersøgelse og kun med høj hyperglykæmi.

Metformin hjælper kun med diabetes type 2.

Type 2-diabetes

En række endokrine sygdomme forbundet med nedsat glukoseoptagelse er forbundet med diabetes mellitus. Det er kendetegnet ved højt blodsukker, som ikke kan korrigeres uden særlige forholdsregler og en krænkelse af sukkerreguleringsmekanismen. Type 2-diabetes er en af ​​mulighederne for denne sygdom..

Det er forbundet med trinnet til penetrering af glukosemolekylet ind i cellen. Ved fordøjelse opdeles alle kulhydrater i fruktose, galactose og glukose. Sidstnævnte kommer ind i blodbanen og spreder sig til alle celler. For at trænge ind i cellemembranen har den imidlertid brug for transport - et specielt protein. Og det produceres kun, når hormonet insulin interagerer med celleceptorer, og de øger membranpermeabiliteten.

  • I type 2-diabetes mellitus reagerer insulinafhængige vævscellereceptorer ikke på normale og endda meget høje doser insulin. Følgelig kan glukose ikke komme ind i cellen og forbliver i blodet. Delvis på baggrund af øget insulin binder det sig til et specielt enzym. Sidstnævnte vender sit fedt og sender det til opbevaring for fedtvæv. Imidlertid er et sådant værktøj ikke i stand til at klare hele glukosevolumenet. Sidstnævnte niveau stiger, mest ødelæggende påvirker væggene i blodkar, hæmodynamik, immunsystemets funktion, hjertets aktivitet, lever og så videre.

Metformin i type 2-diabetes hjælper med at forbedre receptorfunktionen. I dette tilfælde begynder cellen at reagere på hormonets virkning, glukose absorberes og blodsukkerniveauet falder. Lægemidlet ordineres af den behandlende læge, selvadministration er strengt forbudt.

Effekten af ​​sukker sænkende medicin

Alle lægemidler af denne art er opdelt i 2 store grupper: sulfonylurinstoffer og biguanider.

  • Sulfonylurinstoffer er langkendte lægemidler. Sådanne forbindelser påvirker ikke receptorer, men stimulerer funktionen af ​​pankreatiske beta-celler. I dette tilfælde producerer kroppen simpelthen mere insulin, og i høje koncentrationer bliver receptorer mere modtagelige. Den største fare for denne mulighed er muligheden for bugspytkirtlen. Hvis sidstnævnte mislykkes, er det kun insulin, der kan hjælpe diabetikeren.
  • Biguanides - metformin er det mest berømte og ofte det eneste tilgængelige stof af denne art. Han handler anderledes. Forbindelsen, der kommer ind i cellen, hæmmer produktionen af ​​glukose - processen med glukoneogenese. Hos diabetikere er hastigheden af ​​glukosesyntese 3 gange højere end normalt. Ved at stoppe denne proces skaber medikamentet betingelserne for den normale regulering af blodsukkerniveauet. Biguanider har ingen effekt på insulinsekretion og forhindrer derved dysfunktion i bugspytkirtlen.

Ifølge studier er lægemidlet metformin i stand til at reducere blodsukkeret med 20%, og koncentrationen af ​​glyceret hæmoglobin med 1,5%.

Metforminsammensætning

Lægemidlet fremstilles i form af bikonvekse tabletter med en oval langstrakt form. Filmmembranen er hvid eller næsten hvid, indholdet har også en hvid farvetone.

Sammensætningen af ​​kapslerne er som følger:

  • aktiv ingrediens - metforminhydrochlorid, 850 mg;
  • hjælpekomponenter - 50,5 mg povidon, 8,5 mg magnesiumstearat;
  • stoffer til filmovertrækning - hypromellose, makrogol, titandioxid, talkum.

Tabletter pakkes i blisterpakninger. En papkasse indeholder 10, 15 eller 20 kapsler.

Sådan fungerer metformin

Behandlingen af ​​diabetes med metformin er baseret på dens virkning. Lægemidlet påvirker flere forskellige faktorer, som sammen giver dig mulighed for at sænke blodsukkeret og ændre lipidprofilen til det bedre..

  • Gluconeogenesis er en proces, der forekommer i leveren og er et integreret element i mæslingecyklussen. Dets essens er dette: under anaerob muskelarbejde oxideres glukose kun til laktat. Sidstnævnte udskilles i blodet, og i leveren bliver glukose. Det føres igen i blodet, kommer ind i musklerne og omdannes til glykogen eller bruges til dets tilsigtede formål..

Hos en diabetiker fortsætter denne proces med en hastighed, der er 3 gange højere end normalt, hvilket hjælper med at opretholde konstant høj hyperglykæmi: når alt kommer til alt, er glycogenlagringsmekanismen også forringet. Metformin hæmmer processen i leveren og forhindrer ukontrolleret laktat i at omdanne glukose. Mekanismen for dens påvirkning er uklar, muligvis på grund af det faktum, at metformin noget undertrykker luftvejskomplekset 1.

  • Forbindelsen forbedrer den perifere optagelse af glukose, hvilket fører til en forbedring i cellens følsomhed over for insulin. Metformin ser ud til at binde hormonet til insulinreceptorer. Samtidig reduceres insulinresistensen, og glukoseoptagelsen forbedres markant..
  • Derudover reducerer medikamentet absorptionen af ​​glukose fra tarmen..
  • Der er bevis for, at metformin i type 2-diabetes forbedrer AMPK-aktiviteten. Og dette kompleks påvirker plasmamembranen på en sådan måde, at du kan implementere mekanismen for insulinuafhængig glukoseoptagelse.
  • Et stort plus for diabetikere er, at lægemidlet reducerer produktionen af ​​kolesterol med lav tæthed og hjælper med at reducere kropsvægten.

Det bemærkes, at brugen af ​​metformin i diabetes mellitus sammenlignet med brugen af ​​insulin og sulfonylureaderivater reducerer risikoen for hjerteanfald.

Farmakokinetik

Metformin absorberes langsomt og ikke helt i fordøjelseskanalen. Den maksimale plasmakoncentration nås efter 2,5 timer. Ved en dosis på 500 mg overstiger assimilationsniveauet 50-60%. At kombinere medikamentet og fødevarer er uønsket: absorptionen af ​​stoffet reduceres markant.

Metformin binder ikke til blodproteiner og distribueres over hele kroppens væv. Det kan ophobes i leveren, spytkirtler og nyrer, især i tilfælde af nedsat funktionalitet af sidstnævnte.

Den aktive ingrediens i stoffet udskilles uændret af nyrerne. Halveringstiden når 2-6 timer.

Brug af stoffer

Metformin bruges til behandling af adskillige endokrine lidelser forbundet med nedsat kulhydrat- og lipidmetabolisme:

  • Metformin er primært ordineret til type 2-diabetes. Lægemidlet reducerer effektivt højt sukker og ved at forbedre receptoren for receptorerne for hormonet;
  • Metformin anbefales især til diabetikere, der lider af fedme. Lægemidlet fremmer oxidation af fedt, forhindrer syntese af kolesterol med lav tæthed. Dets effektivitet er især høj, netop til behandling af patienter med overvægt;
  • prediabetes - præcist, hvordan metformin hjælper, det vil sige forløbet af sygdommen eller reducerer risikoen for at udvikle sig på grund af eliminering af hyperglykæmi, er stadig ukendt. Ifølge forskning har kost og fysisk aktivitet imidlertid en mere kraftfuld effekt end brugen af ​​metformin - 58% mod 31%;
  • lægemidlet hjælper med den komplekse behandling af polycystisk æggestokk. Denne sygdom fører til udvikling af insulinresistens. Det reducerer risikoen for type 2-diabetes;
  • metformin er det eneste sukkersænkende medikament, der behandler svangerskabsdiabetes sammen med insulin.

Der er en række undersøgelser, der hævder, at det at tage metformin sammenlignet med behandling med insulin- eller sulfonylureaderivater reducerer risikoen for kræft i bugspytkirtlen med 62%.

Kontraindikationer

Begrænsninger i brugen af ​​medicin er forbundet med sådanne lidelser, som ikke tillader at udskilles metformin fra kroppen:

  • alvorlig nyre- eller leverinsufficiens tillader ikke anvendelse af metformin. I dette tilfælde ophobes stoffet, og dets virkning bliver negativt;
  • med ketoacidose, mælkesyre eller en diabetisk koma hjælper metformin ikke længere;
  • under indtagelse af alkohol fører stoffet til udvikling af svær hypoglykæmi;
  • Det anbefales heller ikke at drikke medicinen mod hjertesvigt, især af ustabil eller stillestående karakter, da dette øger risikoen for mælkesyreacidose. I andre sygdomme i hjertet og blodkarene er metformin indikeret;
  • alvorlige infektioner, choktilstande, svær dehydrering er også uforenelige med brugen af ​​lægemidlet - det kan forårsage hypoglykæmisk koma;
  • du kan ikke bruge metformin til sygdomme, der fører til udvikling af hypoxi, da lægemidlet hæmmer luftvejskomplekset 1;
  • hvis der er ordineret nogen røntgenundersøgelse med kontrastmidler, skal medicin midlertidigt opgives - 2 dage før proceduren.

Metformin skal behandles under hensyntagen til patientens livsstil. For eksempel, hvis diabetikeren er en ældre person eller beskæftiger sig med hårdt fysisk arbejde eller sport, kan medikamentet øge risikoen for mælkesyreacidose, da der ved en høj belastning dannes en stor mængde laktat, og metformin forhindrer dens behandling.

Hvordan man tager metformin i type 2-diabetes

Det anbefales stadig at drikke medicinen efter et måltid. Dette bremser absorptionen af ​​lægemidlet, men reducerer risikoen for dets ophobning. Doseringen af ​​medicinen vælges af lægen baseret på niveauet af sukker i blodet og sygdommens sværhedsgrad.

  • Hvis metformin er det eneste lægemiddel i behandlingen, er dens enkeltdosis 500 mg. Det anbefales at servere en portion opdelt i 2 eller 3 doser.

Hvis hyperglykæmi efter 2-3 uger under behandlingen ikke har ændret sig, øges dosis til 850 mg pr. Dag. I alvorlige tilfælde er det muligt at øge dosis til 2-3 g pr. Dag.

  • Metformin bruges til behandling af børn. Hvis patienten ikke er nået 10 år, ordineres 500 eller 850 mg en gang dagligt. Hvis der ikke er noget resultat, kan dosis øges til 2 g.
  • Hvis metformin kombineres med andre lægemidler, for eksempel med insulin, skal det drikkes i henhold til instruktionerne 2-3 gange om dagen, 500-850 mg.

I lidt lavere doser bruges lægemidlet til behandling af prediabetes. I dette tilfælde afhænger doseringen og doseringsregimet imidlertid af blodsukkerindikatoren.

Bivirkninger

Metformin i diabetes mellitus forårsager sjældent bivirkninger. Denne medicin betragtes ikke forgæves som den sikreste..

Der er en vis chance for at forekomme:

  • opkast, diarré og kvalme i de første behandlingsstadier;
  • mælkesyreacidose - observeres ekstremt let. I dette tilfælde annulleres modtagelsen;
  • malabsorption af vitamin B12 - en endnu sjældnere effekt.

Hvis patienten, i modsætning til instruktionerne, overskrider den anbefalede dosis, forekommer alle bivirkninger samtidig.

Når man bruger metformin, mens man tager andre lægemidler, er det nødvendigt at tage hensyn til muligheden for at forstærke hypoglykæmisk handling.

Metformin er en repræsentant for biguanid-gruppen. Lægemidlet gendanner den normale mæslingscyklus og binder insulin med insulinreceptorer, hvilket reducerer vævsresistens og derfor normaliserer glukoseoptagelse. Dette er en af ​​de sikreste behandlinger af type 2-diabetes..

Sådan behandles diabetes: metformin og dens betydning i den moderne behandling af sygdommen

Diabetes mellitus og dens konsekvenser får mange mennesker omhyggeligt til at vælge en medicin til behandling og forebyggelse af sygdommen. I dag bruges et lægemiddel, der påvirker metformindiabetes, meget. Egenskaber, sundhedsmæssige virkninger, formålet med middel afhænger af sygdommens form og dens stadie.

Effektiv diabetesbehandling

Grundlæggende egenskaber

Blandt moderne antidiabetika indtager metformin stedet for et populært og effektivt biguanid. Resultatet af behandlingen afhænger i vid udstrækning af de individuelle egenskaber ved patientens krop, sygdomsforløbet og dens type. Blandt personer med ikke-insulinafhængig diabetes type 2 bruges stoffet meget oftere..

Lægemidlet er i form af tabletter til oral administration:

  1. Et karakteristisk træk ved stoffet er dets evne til at sænke sukkerniveauer uden at forøge hormonet insulin. Leveren, muskelvævet absorberer naturligvis glukose, glukoseoptagelsen i mave-tarmkanalen bremser, hvorfor der ikke er nogen skarpe hormonemissioner.
  2. En anden positiv egenskab ved lægemidlet er dets evne til moderat at reducere patientens vægt.
  3. Lægemidlet forhindrer trombose, hvilket reducerer mængden af ​​dårligt kolesterol i blodet.
  4. I modsætning til andre medikamenter i den samme gruppe forårsager det ikke spring i blodtryk og takykardi.

Ved at reducere produktionen af ​​endogent hormoninsulin reducerer lægemidlet med overvægt hyperinsulinæmi. Under påvirkning af et lægemiddel øges koncentrationen af ​​fedtsyrer og glycerin.

Medicinen fungerer muligvis ikke i tilfælde af krænkelse af behandlingsregimet, manglende overholdelse af en særlig diæt samt forkert glukosekontrol. En enkelt medicin påvirker muligvis ikke en diabetiskes sundhedsstatus, men en integreret tilgang til problemet vil hjælpe med at forbedre folks livskvalitet.

Effektiv behandling af højt blodsukker

Moderne medicinundersøgelser

Foruden den effektive virkning i forhold til kontrol af blodsukkerniveauet har metformin ifølge videnskabelige undersøgelser en gunstig virkning på hjertet og blodkarene og har også følgende virkning:

  1. Efter et behandlingsforløb reduceres risikoen for hjerteanfald hos diabetikere.
  2. Med en ikke-insulinafhængig form af sygdommen falder antallet af tilfælde af kræftudvikling, især i bugspytkirtlen, tarmen og andre indre organer.
  3. Tabletter påvirker tilstanden i bevægeapparatet, bliver forebyggelse af osteoporose hos patienter.

Baseret på mange års klinisk erfaring vælges metformin type 2-diabetes oftere. Værktøjet er kombineret med de fleste antidiabetika.

Piller er effektive og sikre for mennesker under 80 år og ældre under visse betingelser. Tidlig behandling er vigtig for enhver form for sygdom og vil give de bedste resultater, når de behandles med en gruppe biguanider..

Sådan behandles diabetes type 2

Undersøgelser af effektiviteten af ​​et antidiabetikum
Metformin og type 2-diabetikere med normal vægtBaseret på den kliniske praksis ved anvendelse af tabletter hos mennesker med og uden fedme, var der ikke noget signifikant tab på et kilogram hos patienter. Det er kendt, at metformin reducerer kropsvægten, men det påvirkede ikke mennesker med normal vægt negativt. Således bruges medikamentet til diabetikere med ethvert kropsmasseindeks.
Lægemidlet med en ikke-insulinafhængig form af sygdommen med leverpatologiMennesker med ikke-alkoholisk fedtleversygdom har positive resultater med metforminbehandling på trods af dens direkte virkning på leveren. Værktøjet bruges ikke, hvis aktivitetsindikatorerne for leverpatologien er for høje.
Patienter med 2 former for sygdommen og hjertesvigtI nærvær af diabetes mellitus øges risikoen for at udvikle sygdommen 5 gange hos kvinder og 2 gange hos mænd sammenlignet med raske mennesker. Tidligere blev en sådan patologi af det kardiovaskulære system en kontraindikation for brugen af ​​tabletter. Siden 2006, efter en række undersøgelser, har hjertesvigt hos diabetikere været betragtet som en forsigtighed mod indtagelse af metformin..

Brug af stoffer

Medicinen til diabetes metformin ordineres kun af en læge. Metformin tages alene eller i kombination med andre antidiabetika, afhængigt af sygdomsforløbet. For voksne ordineres en dosis på 500 mg eller mere adskillige gange om dagen baseret på kroppens individuelle egenskaber.

Mængden af ​​lægemidlet øges gradvist for at undgå bivirkninger. Overskrid ikke doseringen på 3000 mg pr. Dag i 3 doser under eller efter måltider. For at maksimere blodsukkerkontrollen kombineres stoffet med indgivelsen af ​​hormonet insulin.

Vigtig! Efter 10 dage gennemgås dosis baseret på blodsukkermålinger..

Biguanide Group for Diabetes

Metformin i barndom og alderdom

Medicinen er godkendt til brug i en alder af 10 år. Dosis for en enkelt dosis pr. Dag er en læge. Hos ældre mennesker skal nyrernes funktion konstant overvåges. Selvom der er ordineret tabletter til diabetikere under 80 år, overvejes hver patients sundhedsstatus, før der ordineres behandling.

Konsekvenser af en overdosis

Fordøjelseskanalen reagerer på overskydende doser af lægemidlet i form af kvalme, opkast, diarré. Det endokrine system forstyrrer også, og der opstår hypoglykæmi. En overdosis hos diabetikere er livstruende, og søg derfor lægehjælp, når de første symptomer vises.

Med nedsat nyrefunktion kan mælkesyreose forekomme, og efter fordøjelsen i fordøjelsen vises disse tegn:

  • menneskets kropstemperatur falder,
  • vejrtrækning bliver hurtigere,
  • svimmelhed vises,
  • alvorlige muskelsmerter,
  • patienten mister bevidstheden eller falder i koma.

Kardiovaskulær beskyttelse med antidiabetika

Narkotika og afhængighed

Mange er interesserede i spørgsmålet om, hvorvidt der er en afhængighed af den langvarige brug af medicinen, og om det vil skade kroppen på samme tid. Metformintabletter til diabetes forårsager ikke abstinenssymptomer, selv i tilfælde af en skarp afbrydelse af behandlingen. Men eventuelle ændringer i dosis og dosering af lægemidlet skal aftales med den behandlende læge.

Afbrydelse af terapien medfører ikke en stigning i kropsvægt eller en stigning i glukoselæsninger. En af ulemperne ved en lang behandling er en funktionsfejl i maven og tarmen, men denne tilstand forsvinder efter nogen tid..

At tage antidiabetika i alderdom

Interaktion med andre lægemidler

Den korrekte kombination med andre lægemidler giver den maksimale effekt fra indtagelse af metformin. Nogle medikamenter er i stand til at indgå i en kemisk reaktion med en gruppe af biguanider og derved reducere eller øge den sukkerregulerende virkning af tabletter.

Glukose aftager med en kombination af lægemidler med følgende grupper:

  • glukokortikoider,
  • orale prævention,
  • skjoldbruskkirtelhormoner,
  • nogle diuretika,
  • sympatomimetika.

Ud over visse medikamenter er brug af alkoholmisbrug forbudt i behandlingen med metformin. En overdosis af alkohol med en kalorifattig diæt og indtagelse af antidiabetika medfører fører til en farlig tilstand af mælkesyreacidose..

Med patologi i det endokrine system skal du også overvåge nyrens tilstand og regelmæssigt undersøge dem. Det er bedre at opgive dårlige vaner fuldstændigt og skifte til en sund kost, give moderat fysisk anstrengelse på patientens krop.

Anbefalinger! Brug ikke metformin samtidig med sulfonylureaderivater, da patientens glukoseværdier falder kraftigt.

Lægemiddelomkostninger

Gennemsnitsprisen for metforminhydrochloridtabletter forbliver overkommelig for de fleste patienter. Omkostningerne stiger afhængigt af dosis af lægemidlet og starter fra 90 til 300 rubler pr. Pakke med 60 tabletter.

Gennemgang af behandling forbliver i de fleste tilfælde positiv, fordi værktøjet ud over hurtige resultater hjælper med at undgå de negative konsekvenser af sygdommen. Blandt de almindelige analoger af lægemidlet skelnes Siofor, Metphogamma, Diaphor og Metformin-Teva og andre..

Når man bliver spurgt, om det er muligt at drikke metformin, hvis der ikke er diabetes, vil kun en specialist svare, fordi lægemidlet kun virker i kombination med andre metoder til forebyggelse. Desværre bruger sunde mennesker undertiden stoffet til vægttab, hvilket er strengt forbudt af specialister..

Tidlig diagnose af endokrin systempatologi

Indikationer og kontraindikationer

Metformin i diabetes som et lægemiddel til kompleks terapi af patologi i det endokrine system er ordineret i følgende tilfælde:

  • i fravær af effekten af ​​kosten,
  • hos overvægtige diabetikere,
  • som monoterapi,
  • i kombination med andre hypoglykæmiske midler til type 1 og 2 sygdomme,
  • til behandling af diabetes hos børn efter 10 år som et uafhængigt lægemiddel eller samtidig med insulin,
  • til forebyggelse af komplikationer af sygdommen.

Da medicin i biguanidgruppen i dag bruges med forsigtighed ved hjertesvigt, er der andre kontraindikationer, som instruktionen indikerer:

  • patologi i leveren og nyrerne,
  • individuel følsomhed over for det aktive stof,
  • diabetisk acidose med eller uden koma,
  • Under graviditet og amning,
  • diabetisk fod,
  • hjerteinfarkt,
  • kronisk alkoholisme hos en patient.

Der er situationer, hvor du bør afbryde medicinen mod diabetes:

  • ved planlægning af undersøgelser ved hjælp af kontrastmidler,
  • inden enhver operation, gendannes medicinen sammen med det første måltid efter operationen.

Moderne analoger af stoffet

Forebyggelse af metforminkomplikationer

Uden at ændre patientens livsstil og kompleks terapi er det umuligt at opnå positive resultater. Kan metformin bruges til at forhindre diabetes? Hvis der er en arvelig disposition og andre faktorer, er det værd at konsultere en endokrinolog.

Kliniske forsøg med to grupper af patienter, hvoraf den ene tog lægemidlet, og den anden kun fulgte en diæt, viste, at indtagelse af lægemidlet hurtigere medfører en forbedring og fald i blodsukkeret. Resultaterne af undersøgelsen blev udført i 1998 af den britiske prospektive gruppe..

Behandling med metformin til diabetes bør begynde så tidligt som muligt, fordi livskvaliteten for patienten afhænger af rettidig lægebehandling. Korrekt brug af medicin vil hjælpe med at undgå mange komplikationer af sygdommen og forlænge en persons liv.

Metformins sted i den moderne behandling og forebyggelse af type 2-diabetes

Smirnova O.M.
FGU Endokrinologiforskningscenter, Moskva (direktør - akademiker ved Det Russiske Videnskabelige Akademi og RAMS II Dedov) Metformin er det vigtigste antihyperglykæmiske lægemiddel i behandlingen af ​​type 2-diabetes. Analysen af ​​mekanismen for dens handling er givet. Kardiobeskyttende og anti-onkologiske egenskaber er beskrevet. Data fra multicenterundersøgelser, der anvender metformin, præsenteres..
Nøgleord: diabetes mellitus type 2, metformin, mælkesyreose, kronisk hjertesvigt, anti-onkogen effekt

Metformins rolle i den moderne strategi til behandling og forebyggelse af type 2 diabetes mellitus

O.M.Smirnova
Endokrinologisk forskningscenter Metformin er et vigtigt antihyperglykæmisk middel, der bruges til behandling af DM2. Analyse af mekanismen for dens handling præsenteres. Kardiobeskyttelses- og anticanceraktiviteter af metformin diskuteres. Resultaterne af multicentre undersøgt af metformin er beskrevet.
Nøgleord: type 2 diabetes mellitus, metformin, lactacidose, kronisk hjertesvigt, antionkogen aktivitet

Biguanider er blevet brugt i medicinsk praksis i over 50 år. Professor Lefebvre P. skriver, at vi i dag kan behandle, men ikke helbrede, diabetes mellitus (DM). Type 2-diabetes (T2DM) er sygdommens hovedform. Ifølge WHOs prognoser vil antallet af patienter, der lider af diabetes, inden 2025 overstige 380 millioner mennesker. Ledende medicinske organisationer anbefaler i dag at starte behandling for T2DM med en kombination af livsstilsændringer og administration af metformin. I denne henseende er nye resultater vedrørende de nyligt opdagede egenskaber af metformin af særlig interesse [1].

Metformin blev introduceret i klinisk praksis til behandling af T2DM i 1957 i Europa og i 1995 i USA. I øjeblikket er metformin det mest almindeligt ordinerede orale hypoglykæmiske stof i Europa, USA og andre lande [2]. Mekanismen for den antihyperglykæmiske virkning af metformin er velkendt. Adskillige undersøgelser har fundet, at metformin ikke påvirker sekretionen af ​​insulin med ß-cellen, men har en ekstrapancreatisk effekt. Det kalder:

  • nedsat absorption af kulhydrater i tarmen;
  • øget omdannelse af glukose til laktat i fordøjelseskanalen;
  • øget binding af insulin til receptorer;
  • GLUT 1-transportergenekspression (sekretion);
  • øget glukosetransport over membranen i musklerne;
  • bevægelse (translokation) af GLUT 1 og GLUT 4 fra plasmamembranen til overflademembranen i musklerne;
  • nedsat glukoneogenese;
  • nedsat glycogenolyse;
  • reduktion i triglycerider (TG) og lipoproteiner med lav densitet (LDL);
  • stigning i indholdet af lipoproteiner med høj densitet (HDL) (fig. 1).

Fig. 1. Den antihyperglykæmiske virkning af metformin

Den vigtigste virkningsmekanisme af metformin er rettet mod at overvinde resistensen af ​​perifere væv over for virkningen af ​​insulin, især dette angår muskel- og levervæv (tabel 1).

tabel 1
Potentielle kliniske virkningsmekanismer af metformin i relation til dets antihyperglykæmiske virkning (IW Campbell, P Ritz, 2007) [3]

HandlingsmekanismeBevisniveauKommentarer
Nedsat produktion af glukose i leverenBekræftet i kliniske forsøgSandsynligvis den vigtigste kliniske virkningsmekanisme af metformin
Forøget perifer virkning af insulinOfte observeret (men klinikdata er varierende)Sandsynligvis en klinisk signifikant bidragyder til virkningerne af metformin.
Nedsat adipocyt-lipolyseDet observeres i type 2-diabetesEvidensbasen er svagere end de to første effekter
Øget anvendelse af tarmglukoseEksperimentelle dataEksperimentelle data viser statistisk signifikant involvering af denne mekanisme
Bedre ß-cellefunktionLangsigtede virkninger (ifølge UKPDS)Ingen klinisk relevans

Metformin øger fluiditeten af ​​plasmamembraner hos mennesker. De fysiologiske funktioner i plasmamembranen afhænger af deres proteinkomponenters evne til at bevæge sig frit inden i phospholipid-dobbeltlaget. Et fald i membranfluiditet (øget stivhed eller viskositet) observeres ofte i eksperimentel og klinisk diabetes, hvilket fører til udvikling af komplikationer. Små ændringer i egenskaberne af røde blodlegemer hos individer, der tidligere var behandlet med metformin, blev bemærket [4]. Den skematiske virkning af metformin på membraner og deres komponenter er vist i figur 2..

Fig. 2. Effekten af ​​metformin på plasmamembranen og dens komponenter

En række kliniske studier med forskellige design er blevet offentliggjort, hvilket bekræfter metformins virkning på lever glukosemetabolisme [5]. Resultaterne af en dobbeltblind randomiseret crossover-undersøgelse er vist i figur 3..

Fig. 3. Effekten af ​​metformin og placebo på glycæmi og udvalgte indikatorer for glukosemetabolisme hos patienter med nyligt diagnosticeret type 2-diabetes mellitus (dobbeltblind randomiseret crossover-undersøgelse)

I denne undersøgelse opnåedes en signifikant forskel mellem grupperne, hvilket beviser undertrykkelsen af ​​glukoseproduktionen i leveren med tilsætning af metformin.

I en anden dobbeltblind, randomiseret undersøgelse, der sammenlignede leverglukoseproduktion under anvendelse af metformin og rosiglitazon under kontrolleret hyperinsulinæmi, viste det sig, at metformin signifikant undertrykker leverglukoseproduktion sammenlignet med rosiglitazon (fig. 4) [6].

Fig. 4. Suppression af glukoseproduktion i leveren med metformin i kontrolleret hyperinsulinæmi (dobbeltblind randomiseret undersøgelse)

De kliniske virkninger af metformin ud over dets antihyperglykæmiske egenskaber er godt forstået. De blev først præsenteret efter afslutningen af ​​en langtidsundersøgelse af UKPDS (Det Forenede Kongeriges prospektive diabetesundersøgelse) i 1998, som viste, at fede metforminbehandling reducerer risikoen for komplikationer:

  • vaskulære komplikationer - 32%;
  • dødelighed fra diabetes - 42%;
  • total dødelighed - 36%;
  • hjerteinfarkt - 39%.

Disse data var så overbevisende, at metformin var fuldstændigt rehabiliteret som et sikkert og nyttigt sukkerreducerende medikament..

I fremtiden blev talrige hjertebeskyttende egenskaber af metformin påvist (tabel 2)..

Det antages, at det er tilstedeværelsen af ​​disse egenskaber, der forklarer den yderligere positive og forebyggende virkning af metformin i type 2-diabetes..

tabel 2
Metformins hjertebeskyttende egenskaber

Metformin-handlingPåstået konsekvens
Forbedrer vævets følsomhed over for insulin↓ Kardiovaskulære risici forbundet med MS
↓ Nedsat hyperinsulinæmi og glukosetoksicitet
Forbedrer lipidprofilen↓ Atherogenese
Reducerer kropsvægt og central fedme↓ Visceralt fedtvæv
Forbedrer fibrinolytiske processer↓ Risiko for intravaskulær trombose
Antioxidantegenskaber↓ Apoptose af endotelceller
↓ Skader på cellekomponenter
Metformin-handling↓ Påstået korollar
Forbedrer vævets følsomhed over for insulin↓ Kardiovaskulære risici forbundet med MS
↓ Nedsat hyperinsulinæmi og glukosetoksicitet
Forbedrer lipidprofilen↓ Atherogenese
Reducerer kropsvægt og central fedme↓ Visceralt fedtvæv
Forbedrer fibrinolytiske processer↓ Risiko for intravaskulær trombose
Antioxidantegenskaber↓ Apoptose af endotelceller
↓ Skader på cellekomponenter
Neutralisering af glycationens slutprodukter↓ Grader af skade på nøglenzymer og væv
↓ Oxidativ stress og apoptose
Nedsat ekspression af adhæsionsmolekyler på endoteliocytter↓ Leukocytadhæsion til endotel
↓ Aterosklerose
Reduktion af processerne til differentiering af inflammatoriske celler i makrofager↓ Aterosklerose
Nedsat lipidoptagelse af makrofager↓ Aterosklerose
Forbedring af mikrocirkulation↓ Tilførsel af blodstrøm og vævsnæring

Vigtigste forskningsresultater i løbet af det sidste årti

Glucophage (metformin) har direkte angiobeskyttende egenskaber, der er uafhængige af lægemidlets sukkerreducerende virkning. Disse effekter er unikke..

Glucophag dobbeltvirkning forklarer resultaterne af UKPDS-dødeligheden.

De data, der blev opnået i de efterfølgende år, bekræftede den positive virkning af metformin i en række undersøgelser. Så behandling med metformin sammenlignet med enhver anden behandling var forbundet med lavere dødelighed af alle årsager, hjerteinfarkt, symptomer på angina pectoris eller ethvert tilfælde af kardiovaskulær manifestation sammenlignet med mennesker, der modtog anden behandling [7] (fig. 5).

Fig. 5. Resultater af hjerte-kar-sygdom i 3 års observation

En af de relevante sektioner i diskussionen om effektiviteten af ​​moderne retninger i behandlingen af ​​T2DM er sikkerhedsproblemerne for både individuelle sukkerreducerende lægemidler og deres kombinationer. Forskellige behandlingsregimer blev overvejet, hvoraf den ene var den harmoniserede algoritme fra American Diabetes Association (ADA) og European Association for the Study of diabetes (EASD), vist i figur 6.

Fig. 6. Konsekvent ADA / EASD-algoritme

I den præsenterede figur ser vi, at metformin er til stede i alle behandlingsmuligheder. I denne henseende tilrådes det at overveje spørgsmålet om indikationer og kontraindikationer for brugen af ​​metformin, baseret på aktuelle tilgængelige data.

For det første er det nødvendigt at besvare spørgsmålet, hvorfor behandling med metformin skal påbegyndes lige fra diagnosetidspunktet sammen med foranstaltninger til ændring af livsstilen? Fordi for de fleste mennesker med type 2-diabetes fører livsstilsændringer ikke til opnåelse eller opretholdelse af målglykæmiske niveauer, hvilket kan skyldes følgende faktorer:

  • ineffektivitet af foranstaltninger til reduktion af kropsvægt
  • genvindende kropsvægt;
  • sygdomsprogression;
  • kombination af disse faktorer.

Ud over det faktum, at nogle patienter har intolerance over for lægemidlet (ifølge forskellige forfattere - fra 10 til 20%), er der klare kontraindikationer for udnævnelsen af ​​metformin.

Kontraindikationer for at tage metformin

  • Akutte eller kroniske sygdomme, der kan forårsage vævshypoxi (f.eks. Hjerte- eller lungesvigt, hjerteinfarkt, chok).
  • Leversvigt, akut alkoholforgiftning, alkoholisme.
  • Nyresvigt eller nedsat nyrefunktion (kreatininclearance) Akutte tilstande, der kan nedsætte nyrefunktion (dehydrering, akut infektion, chok, intravaskulær indgivelse af radioaktive stoffer).
  • Amning, diabetisk ketoacidose, diabetisk precoma, overfølsomhed over for metformin eller dets komponenter (tabel 3).

Tabel 3
Særlige instruktioner til indtagelse af metformin

RisikofaktorerForebyggende henstillinger
MelkesyreoseRisikoen kan reduceres ved omhyggeligt at identificere faktorer, der kan øge følsomheden for mælkesyreose (dårligt kontrolleret diabetes, ketose, langvarig faste, alkoholmisbrug, leversvigt, enhver tilstand forbundet med hypoxi)
NyrefunktionMåling af creatinin før og under behandling med metformin (årligt hos patienter med normal nyrefunktion, 2-4 gange om året hos ældre patienter og hos personer med creatininniveau i den øvre normalgrænse)
RøntgenkontrastmidlerAnnuller metformin inden proceduren og inden for 48 timer efter den under normal nyrefunktion
KirurgiAnnuller metformin 48 timer før operation under generel anæstesi, og genoptag ikke før 48 timer efter det
Børn og teenagereBekræft diagnosen T2DM før behandling påbegyndes, omhyggelig overvågning af vækst og pubertet, særlig pleje i alderen 10-12 år
AndetPatienter skal følge en diæt med dagligt indtag af kulhydrater og næringsstoffer, regelmæssig overvågning af diabetes. Hypoglykæmiskontrol med en kombination af metformin med insulin og medikamenter, der stimulerer produktionen af ​​insulin

Hyppigheden af ​​kontraindikationer til udnævnelsen af ​​metformin er ifølge forskellige forfattere markant forskellige. Så ifølge dataene [9] præsenteret i figur 7 er kronisk hjertesvigt (CHF) 87%.

En af de vigtigste årsager til bekymring ved indgivelse af metformin er risikoen for mælkesyreacidose i nærvær af alle tilstande ledsaget af hypoxi. Melkesyreacidose er en meget sjælden, men potentielt dødelig komplikation. Dens hyppighed er ifølge forskellige forfattere 3 tilfælde pr. 100.000 patientår behandlet med metformin.

Melkesyreacidose er klinisk meget farligt. En undersøgelse af Stacpool P.W. c et al. [10] blev udført ved at undersøge og behandle 126 patienter indlagt på intensivafdelingen med et laktatniveau på> 5 mmol / L, arterielt blod pH ≥ 7,35 eller et basisunderskud> 6 mmol / L. Under indlæggelse blev 80% af disse patienter diagnosticeret med cirkulationsstød. Sepsis, leversvigt og luftvejssygdomme var de vigtigste faktorer, der førte til udviklingen af ​​mælkesyreose. Overlevelsesraten efter 24 timer var 59%, efter 3 dage - 41% og 17% efter 30 dage.

Tilfælde af mælkesyreidose forbundet med indtagelse af biguanider er blevet undersøgt detaljeret. Det er pålideligt konstateret, at risikoen for mælkesyreidose ved udnævnelsen af ​​Fenformin er 20 gange højere end ved anvendelse af metformin. Af denne grund er brugen af ​​Fenformin forbudt i de fleste lande i verden, inklusive Rusland. For at forhindre denne formidable komplikation er det nødvendigt omhyggeligt at undersøge patienterne, før de ordinerer medicinen (se ovenfor).

Spørgsmålet om muligheden for at bruge metformin ved kronisk hjertesvigt (CHF) forbliver et vigtigt og aktivt diskuteret emne. Indtil i dag er der samlet en hel del erfaring, der indikerer fordelene ved at bruge metformin til behandling af patienter med type 2-diabetes og hjertesvigt. En af sådanne undersøgelser er arbejdet [11]. Formålet med undersøgelsen var at vurdere forholdet mellem metforminadministration og kliniske resultater hos patienter med hjertesvigt og type 2-diabetes. Ved hjælp af sundhedsdatabaser (Canada) blev 12.272 patienter med diabetes type 2, der modtog sukkersænkende lægemidler fra 1991 til 1996, undersøgt. Blandt dem blev 1.833 patienter med CHF identificeret. 208 modtog metformin-monoterapi, 773 sulfonylureaderivater (SM) og 852 personer modtog kombinationsterapi. Den gennemsnitlige alder for patienter var 72 år. Der var 57% af mændene, den gennemsnitlige opfølgning var 2,5 år. CHF blev først diagnosticeret under indlæggelse, dvs. i begyndelsen af ​​undersøgelsen. Opfølgningen var 9 år (1991 - 1999). Dødsfald blandt personer, der modtog: SM - 404 (52%), metformin - 69 (33%), kombineret terapi - 263 tilfælde (31%). Dødeligheden af ​​alle årsager efter 1 år var 200 personer for personer, der modtog SM. (26%), hos personer, der fik metformin - 29 personer. (14%), i kombinationsterapi - 97 (11%). Det blev konkluderet, at metformin, både som monoterapi og som del af kombinationsterapi, er forbundet med lavere dødelighed og sygelighed hos patienter med CHF og T2DM sammenlignet med SM.

En britisk undersøgelse fra 2010 [12] omfattede 8.404 patienter med nydiagnosticeret T2DM og nyligt diagnosticeret hjertesvigt (fra 1988 til 2007). En sammenlignende analyse af dødsårsagerne blev udført i to grupper (1.633 dødsfald hver). Ifølge resultaterne blev det konkluderet, at når man sammenligner personer, der ikke modtog antidiabetika, var brugen af ​​metformin forbundet med en lavere risiko for dødelighed sammenlignet med andre antidiabetika, herunder endda sådanne potentielt ugunstige faktorer som dårlig glykæmisk kontrol, nedsat nyrefunktion, overvægt og arteriel hypertension. Disse data stemmer overens med tidligere arbejde, som viste, at mennesker med hjertesvigt, der brugte Metformin, havde en lavere dødsrisiko end mennesker, der brugte andre antidiabetika..

En anden vigtig og meget lovende retning i studiet af metformins egenskaber er dens anti-onkogene virkning. Der er offentliggjort et antal kliniske studier, der viser et fald i kræftvækst blandt patienter, der bruger metformin. En af dem er en populationsbaseret retrospektiv kohortundersøgelse ved hjælp af en database fra Saskatchewan, Canada, 1995–2006 [13]. Formålet med undersøgelsen var at studere kræftdødelighed og forholdet til antidiabetisk terapi for T2DM. Vi undersøgte 10.309 patienter med type 2-diabetes med først ordineret metformin, sulfonylureaderivater (SM) og insulin. Den gennemsnitlige alder for patienter var 63,4 ± 13,3 år, blandt dem 55% var mænd. Metformin blev ordineret til 1.229 patienter som monoterapi, CM til 3.340 patienter som monoterapi, kombinationsterapi - 5.740, 1.443 insulin blev tilsat. Opfølgningens varighed - 5,4 ± 1,9 år.

I alt var kræftdødeligheden 4,9% (162 ud af 3.340) hos mennesker, der modtog SM, 3,5% (245 ud af 6.969) - metformin og 5,8% (84 ud af 1.443) - insulin. Data præsenteret af Bowker viser en dobbelt stigning i forekomsten af ​​kræft i gruppen af ​​patienter på insulinbehandling i forhold til gruppen af ​​metformin 1.9 (95% Cl 1,5-2,4, p AST; alkalisk phosphatase er mere end 2 gange højere end normalt Forløbet af NAFLD kan være godartet og ondartet. I det andet tilfælde er der et resultat i skrumpelever og leversvigt eller i hepatocellulært karcinom.

Det blev konstateret, at målvæv for lægemidler, der reducerer perifere vævs resistens over for insulin, er forskellige. Således virker thiazolidinediones (TZD) hovedsageligt på niveau med muskel- og fedtvæv og metformin i større grad på leverens niveau (fig. 9).

Fig. 9. Målvæv for metformin og thiazolidinedioner

Derfor tilrådes det primært at bruge metformin til behandling af NAFLD. Resultaterne af brugen af ​​metformin i en række afsluttede undersøgelser hos patienter uden diabetes er vist i tabel 4.

Tabel 4
Undersøgelser af effektiviteten af ​​Metformin hos patienter med NAFLD

ForfatterNSammenligningPatienterVarighedHepatisk enzymerHistologi
Marchesini e.a.14ingenVoksne
Mest uden diabetes
4 måneder.forbedringIkke bedømt
Nair e.a.femteningenUden diabetes12 måneder.forbedringForbedring af betændelse.
Uygun e.a.36Diæt ineffektivitetUden diabetes6 måneder.forbedringForbedring af betændelse.
Bugianesi e.a.55Diæt ineffektivitetUden diabetes12 måneder.forbedringForbedring af steatosis, betændelse. og fibrose
Schwimmer e.a.10ingenUden diabetes6 måneder.forbedringIkke bedømt
Loomba e.a.14ingenUden diabetes48 wk.forbedringForbedring af steatosis, betændelse.
Nobili e.a.57antioxidanterUden diabetes24 måneder.Uden ændringerIngen forskelle

Afslutningsvis er det nødvendigt at sammenfatte det enorme arbejde, der allerede er afsluttet, og præsentere de muligheder, der kan bestemmes for metformin i dag (tabel 5)..

Tabel 5
Nuværende og fremtidig anvendelse af metformin

SygdomModerne evidensbase
tager metformin
Metformins terapeutiske statusAnsøgningsmuligheder
SD250 års brug i Europa og mere end 10 års brug i USAAnbefales som indledende terapi eller i kombination med anden PSP eller insulin i henhold til de aktuelle anbefalinger til T2DMFortsæt med at bruge DM2 som hovedterapi inkl. hos børn og med progression af diabetes. Nye doseringsformer udvikles Brugen af ​​nye antidiabetika i kombination med metformin undersøges.
Forebyggelse af diabetesPåvist effektivitet i store randomiserede forsøgI de fleste lande er der endnu ingen indikationerEffektivitet til forebyggelse af diabetes og en god sikkerhedsprofil kan føre til anvendelse af metformin hos patienter, der er i risiko for diabetes
PCOSEffektivitet vist i adskillige kliniske studier og metaanalyser.Indikationen er ikke registreret. Anbefales i PCOS-manualen (NICE) med clomiphen eller som et førstelinjemedicin (AACE)Brug som anbefalet af PCOS
Leversteatose
og ikke-alkoholholdige
steatohepatitis
De første randomiserede forsøg viste en positiv effekt af metformin i leverstatose / ikke-alkoholisk steatohepatitis.Indikationen er ikke registreret. Særlig forsigtighed i tilfælde af nedsat leverfunktionDet er nødvendigt at fortsætte forskningen, en yderligere positiv effekt er mulig med en kombination af T2DM og leverstatose / ikke-alkoholisk steatohepatitis
HIV-forbundet
lipodystrofi
Tilfældige studier viser, at metformin reducerer de kardiometabolske risikofaktorerIngen indikationMetformin kan bidrage til korrektion af insulinresistens og tilhørende kardiometabolisk risiko ved HIV-associeret lipodystrofi
krebsObservationsundersøgelser har vist metformins antitumorvirkningKræftbehandling eller profylakse er ikke indikeret som indikationForskningen skal videreføres, måske kan en yderligere antitumoreffekt forbedre metforminterapiresultaterne.

I den nærmeste fremtid vises en ny doseringsform af metformin, Glucofage® Long, i klinisk praksis i Rusland (fig. 10).

Fig. 10. Metformin med langsom frigivelse administreres en gang dagligt. GelShield-diffusionssystem

Denne form for et langtidsvirkende medikament er beregnet til at overvinde sådanne bivirkninger som forstyrrelser i mave-tarmkanalen, forenkle behandlingen af ​​lægemidlet for ældre, for at øge overholdelsen og opretholde effektiviteten af ​​behandlingen. Dette lægemiddel er allerede blevet brugt med succes i europæiske lande og indgår som en startterapi i de kliniske anbefalinger fra en række lande. Lægemidlet er testet i internationale multicenterundersøgelser og har vist sig at være effektivt og sikkert..

Som konklusion er det nødvendigt at understrege, at metformin er et af de ældste lægemidler, og mange af dets egenskaber er ret godt forstået, men dette medikament indtager med rette en førende position i behandlingen af ​​T2DM. Kliniske undersøgelser pågår, og mange nye fordelagtige egenskaber vil blive opdaget..

Behandling af diabetes

Metformin til diabetes

Vores læsere ANBEFALER!

Til behandling af samlinger har vores læsere med succes brugt DiabeNot. Da vi ser produktets popularitet, besluttede vi at tilbyde det til din opmærksomhed.

Den anden type diabetes mellitus adskiller sig fra den første, idet den udviser en relativ insulinmangel og ikke absolut, som skal suppleres med injektioner af dette hormon.

  • Metformin: handlingsprincip
  • Hvad Metformin er taget fra?
  • Hvordan man tager metformin?

I den ikke-insulinafhængige type, hvis en aktiv livsstil og diætterapi ikke kan opnås, ordineres medicin ud over disse metoder, hvis formål er at reducere mængden af ​​sukker i blodet eller stimulere produktionen af ​​insulin i bugspytkirtlen. Når vi taler specifikt om Metformin, sænker det sukkerniveauer.

Metformin til diabetes type 2 ordineres ganske ofte, selvom det ikke altid er muligt at se nøjagtigt et sådant navn på emballagen til et lægemiddel. Hvad er fordelene ved stoffet, og hvad kalder de forskellige producenter det? Er det effektivt, og hvad er handlingsprincippet?

Metformin: handlingsprincip

Metforminhydrochlorid er den eneste repræsentant for biguanidgruppen, et stof med positive farmakologiske virkninger, og en del af mange lægemidler fra forskellige farmaceutiske virksomheder. I denne forbindelse og omkostningerne kan variere snesevis af gange.

Af de negative aspekter af Metformin kan vi kun skelne mellem, at det ikke bør tages af mennesker, der bruger alkohol, fordi en sådan "cocktail" fører til mælkesyreose. Generelt er muligheden for at udvikle denne patologi (og den er til stede uden indtagelse af alkohol) det eneste minus.

Hvis doseringen imidlertid overholdes nøje og ikke tages, hvis der er kontraindikationer, kan negative aspekter undgås.

Af de positive egenskaber ved dette farmaceutiske produkt kan det vigtigste skelnes:

  • Hæmning af processen, når glukose produceres fra fedt og proteiner;
  • Reduktion af frigivelsen af ​​glykogen fra leveren, på grund af hvilken glukose i mindre mængder kommer ind i kredsløbet;
  • Fald i mængden af ​​glukose, der absorberes fra tarmen;
  • Stimulering af glukoselagring i leveren;
  • Forøget muskel sukker indtag
  • Fald i insulinresistens;
  • Konvertering af glukose til mælkesyre i fordøjelsessystemet;
  • Eliminering af kolesterol og gavnlige virkninger på blodlipider.

Fra dette kan det ses, at Metformin i diabetes mellitus aktivt bekæmper glukose og reducerer dens mængde. Og på grund af det faktum, at det ikke tvinger bugspytkirtlen til at aktivere dets kræfter, er sandsynligheden for at udvikle hypoglykæmi nul.

Hvad Metformin er taget fra?

Brugen af ​​dette lægemiddel udøves i prediabetes og for at slippe af med den overskydende vægt, ledsaget af ufølsomhed over for insulin, samt for at bremse aldringsprocessen, med stofskifteforstyrrelser i kroppen, og endda inden for gynækologi og sport.

For nylig begyndte de at diskutere muligheden for at tage Metformin af mennesker over ti år for at behandle deres fedme og diabetes som MODY. Men indtil videre er dette kun diskussioner. Spørgsmålet opstår ofte, om Metformin kan tages, hvis der ikke er diabetes. Læger anbefaler ikke selvadministrering af dette lægemiddel uden recept. Der er også tilfælde af at tage medicinen mod fedme.

Metformin til diabetes er kontraindiceret:

  • Kvinder i ammeperioden og gravide kvinder;
  • Med en kalorifattig diæt;
  • De, der har lidt alvorlige kvæstelser og operationer;
  • Hvem har leverskade;
  • De, der nogensinde har haft mælkesyreose;
  • Med nyresvigt;
  • Børn under 10 år;
  • Med en tendens til at udvikle mælkesyre acidose.

Hvordan man tager metformin?

Fås i form af tabletter med forskellige doseringer (1000, 850 (750) og 500 mg). Det sker sædvanlig og langvarig handling. Modtagelse begynder med 0,5 g, i fremtiden kan dosis øges under hensyntagen til særegenhederne ved forløbet af diabetes. Maksimum - 2 g om dagen. Prisen på Metformin varierer fra 180 til 280 rubler, afhængigt af emballagen.

Forskellige producenter producerer Metformin, i forbindelse med hvilken de har et andet navn:

  • Rusland - Gliformin, Novoformin, Formmetin, Metformin Richter.
  • Tyskland - Siofor, Metfogamma.
  • Argentina - Bagomet.
  • Kroatien - Formlinpliva.
  • Israel - Metformin Teva.
  • Serbien - Metformin.

Originalen blev udviklet i Frankrig og distribueret under navnet Glucophage.

Glucophage koster i gennemsnit 250-300 rubler pr. Pakke. For de generiske produkter, der er anført ovenfor, er prisen lidt lavere. Afhænger mest af dosis og antal tabletter i pakningen..

Anmeldelser om Metformin er for det meste positive, men der er også negative. Så nogle klager over bivirkninger efter indtagelse af stoffet. Men normalt forsvinder forskellige kropsreaktioner på at tage stoffet på egen hånd efter to uger.

Behandling af diabetes med Metformin vil være effektiv, hvis lægemidlet tages i den rigtige dosis, og andre lægers anbefalinger om behandlingsplanen følges, herunder efter en særlig diæt.

Det er værd at være meget opmærksom på kontraindikationer og ikke gennemgå behandling, hvis der er nogen af ​​dem. Ellers vil det påvirke helbredet negativt..

Instruktioner til brug af lægemidlet Metformin og dets analoger

Metformins brugsanvisning fortæller os, at det kan bruges til behandling af diabetes. Dette er et forholdsvis effektivt lægemiddel, der kan bruges til type 2-diabetes. Overvej dens egenskaber, indikationer og kontraindikationer for optagelse, mulige uønskede effekter og andre kommentarer.

Sammensætning og virkning af Metformin

Det aktive stof er metforminhydrochlorid. Yderligere komponenter - talkum, magnesiumstearat, kartoffelstivelse. Dette stof hører til biguanides. Et andet navn på stoffet er dimethylbiguanid. Dette antidiabetika bruges til patienter, der får diagnosen en anden type patologi..

Lægemidlets effektivitet skyldes det faktum, at dets aktive stof markant kan hæmme glukoneogenese-processen. Det bremser transporten af ​​elektroner indeholdt i den respiratoriske mitokondriske kæde.

En sådan proces fører til gengæld til et fald i koncentrationen af ​​adenosintrifosforsyre inde i cellemediet. Dette bidrager også til aktivering af processerne med glukosedannelse (glykolyse) for at genopfylde reserverne af en vital energikilde for alle celler og væv i kroppen. Således trænger glukose ind i det ekstracellulære rum.

I leveren stiger produktionen af ​​laktat og pyruvat. Det samme sker i muskelvæv, lever og tarme. Som et resultat reduceres glycogenaflejring i leveren markant. Alt dette har ikke en hypoglykæmisk effekt på den menneskelige krop..

Hvad sker der i kroppen efter indtagelse af Metformin?

Dette lægemiddel svækker lipidnedbrydningsprocesser. Insulinets farmakodynamik ændrer sig også. Alt dette fører til en justering i niveauet af glycæmi, inklusive efter at en person har taget mad. Medicinen Metformin øger ikke produktionen af ​​insulin i bugspytkirtlen. Det er således muligt at undgå højt blodsukker hos mennesker (og hyperglykæmi fører ikke kun til et fald i kropsvægt, men forårsager skader på næsten alle organer i den menneskelige krop). Samtidig forbedres absorptionen af ​​glukose fra væv (og denne proces forekommer på grund af det faktum, at insulinreceptorer aktiveres, det vil sige det er muligt at reducere insulinresistensen).

Metformintabletter bidrager til et vist fald i menneskets kropsvægt på grund af, at appetitten falder lidt. I dette tilfælde reduceres absorptionen af ​​glukose i fordøjelseskanalen. Processen med anaerob nedbrydning af glukose aktiveres, hvilket fører til det faktum, at glycemiaindikatorerne bliver markant lavere. Efter indtagelse har dette middel følgende virkning:

  • aktiverer fibrinolyse;
  • Det stimulerer omdannelsen af ​​sukker til glycogen (dette forekommer i leveren) og bidrager derved til forbedring af blodcirkulationen i levervævet;
  • sænker lav-densitetscholesterol;
  • reducerer mængden af ​​triglycerider i blodet;
  • øger mængden af ​​kolesterol med en høj densitet;
  • reducerer aktiviteten i spredning af blodkarens glatte muskelvæg;
  • har en gunstig virkning på det kardiovaskulære system og hæmmer udviklingen af ​​diabetisk angiopati.

Lægemidlets farmakokinetik

Efter denne medicin er kommet ind i kroppen, noteres dens maksimale mængde i blodet efter ca. 2,5 timer. Hvis dosis af en sådan medicin var begrænsende, er maksimumets indhold i blodplasmaet ikke mere end 4 μg / ml. 6 timer efter oral administration af lægemidlet stopper absorptionen af ​​det aktive stof. I dette tilfælde blev koncentrationen af ​​lægemidlet i blodplasmaet væsentligt reduceret hos patienter.

Hvis lægen ordinerede Metformin til patienterne, hvis dosis ikke blev overskredet, blev snart et konstant indhold af et sådant lægemiddel fundet i blodet. Absorptionsprocesserne af den aktive komponent i Metformin blev undersøgt under måltiderne. Resultaterne af sådanne undersøgelser viste, at dets absorption i sådanne tilfælde blev betydeligt nedsat. Kumulation forekom hovedsageligt i vævene i mave-tarmkanalen.

Lægemidlets halveringstid er ca. 6,5 timer. Oralt biotilgængelighed af lægemidlet når 60%. Dette stof binder sig lidt til blodproteiner..

Det udskilles af nyrerne med cirka en tredjedel uændret. Hvis nyrefunktionen er nedsat, øges lægemidlets halveringstid i forhold til den reducerede clearance.

Når Metformin vises?

Metformin til diabetes ordineres. Det kan også bruges som en ekstra behandling, hvis patienten får ordineret insulin i doser bestemt af lægen. Metformin, hvis indikationer til brug er diabetes type 1 og type 2, ordineres også under behandling med andre sukkerreducerende lægemidler. Talrige kliniske undersøgelser viser, at Metformins kompatibilitet med dem er ret høj..

Hvis patienten får diagnosen type 1-diabetes, er det tilladt at kombinere Metformin kun i kombination med insulinbehandling. Sådanne tabletter kan også anvendes i tilfælde, hvor patienten er overvægtig. De vises og om nødvendigt konstant (total) kontrol af blodsukkeret, når den krævede glycæmi ikke kun kan opnås ved hjælp af fysisk aktivitet.

Sådan bruges metformin?

Ved type 2-diabetes sluges metformin uden at tygge. Dette er hovedreglen for at tage en sådan medicin. Det er nødvendigt at drikke medikamentet med en mængde væske, der er tilstrækkelig til normal absorption af lægemidlet. Der er tidspunkter, hvor det er vanskeligt for en person at sluge en hel pille. Det kan opdeles i to dele (der er en særlig risiko for det), hvor hver halvdel af tabletten vaskes med vand.

Hvis lægen ordinerede store doser Metformin, kan du opdele dem i adskillige doser markant bivirkningerne. Som regel skal øget dosis af Metformin udføres meget omhyggeligt under overholdelse af den gradvise.

En læge kan ordinere metformin til ældre patienter. I dette tilfælde skal du konstant overvåge nyrens tilstand. Det kan være nødvendigt at kombinere det med medicin for at bevare nyrefunktionen. Medicinen udvikler ikke sin aktivitet straks, men først efter ca. 2 uger.

Typisk er Metformins insulinkompatibilitet ret høj. Det er dog nødvendigt at nøje overvåge blodsukkeret i de første dage af fælles insulinbehandling og tage biguanider. Dosen af ​​insulin skal reduceres meget gradvist og altid lytte til lægens udtalelser om dette. I tilfælde af, at patienten får høje doser insulin, udføres dens reduktion på baggrund af biguanider kun på hospitalet.

Om bivirkninger og kontraindikationer

Oftest forstyrres patienterne af fordøjelseskanalforstyrrelser. Der er diarré, opkast, kvalme, et betydeligt appetitløshed, mavesmerter. Som regel forekommer sådanne fænomener først i begyndelsen af ​​aktiv terapi, og derefter mindskes deres sværhedsgrad markant. Smagen af ​​metal i munden, ofte observeret i begyndelsen af ​​biguanidterapi, forsvinder også på egen hånd..

Bivirkninger kan også udtrykkes ved udseendet af hudsygdomme. Meget sjældent er moderat erytem. Hvis der forekommer mælkesyreacidose, skal biguanider afskaffes. En sådan komplikation er ekstremt sjælden. Langvarig brug af Metformin forårsager et fald i mængden af ​​vitamin B12 på baggrund af en forringelse af dets absorptionsprocesser. Nogle gange forårsager dette fænomen megaloblastiske typer anæmi og en krænkelse af processerne til dannelse af røde blodlegemer.

Det er nødvendigt at være opmærksom på kontraindikationer for indtagelse af dette stof. Disse inkluderer følgende:

  • alder op til 15 år;
  • overfølsomhed over for den aktive komponent i Metformin;
  • kronisk nyresvigt (opmærksomheden rettes mod niveauet af blodkreatinin);
  • ketoacidose;
  • koldbrand;
  • svær dehydrering på baggrund af opkast eller diarré;
  • diabetisk fod;
  • alvorlige infektiøse patologier forbundet med skade på nyrevævet;
  • hjerteinfarkt;
  • nedsat binyrefunktion;
  • hvis der er ordineret en kalorifattig diæt;
  • kronisk alkoholisme;
  • forskellige smertefulde tilstande, der kan føre til vævets iltesult;
  • anvendelse af kontrastmidler til røntgenstråler indeholdende jod;
  • graviditet og amning (i disse tilfælde er medicinen strengt kontraindiceret).

Hvordan Metformin interagerer med andre lægemidler?

Dette lægemidlers interaktion med andre lægemidler er meget vigtigt. Som allerede bemærket skal biguanider ordineres meget omhyggeligt under behandling med sulfonylurinstoffer. Risikoen er primært forbundet med hypoglykæmi. Følgende lægemidler reducerer risikoen for et farligt fald i sukker:

Vores læsere ANBEFALER!

Til behandling af samlinger har vores læsere med succes brugt DiabeNot. Da vi ser produktets popularitet, besluttede vi at tilbyde det til din opmærksomhed.

  • glukokortikosteroid;
  • glucagon;
  • østrogenpræparater;
  • adrenalin;
  • thyreoidea-stimulerende hormoner;
  • thiaziddiuretika.

Det skal huskes, at Metformin og alkohol er fuldstændig uforenelige. Dette skyldes, at ethylalkohol øger risikoen for lactatacylose markant. Alle lægemidler, der indeholder ethanol, er også kategorisk kontraindiceret. Forbedre den hypoglykæmiske effekt af Metformin:

  • ACE-hæmmere;
  • monoaminoxidaseinhibitorer;
  • oxytetracyclin.

Hvis chlorpropamazin tages under behandling med biguanider, stiger niveauet for insulin. Dette kan være årsagen til justering af doseringen af ​​Metformin. En sådan korrektion udføres kun på hospitaler. Plasmakoncentrationen af ​​Metformin øges under indtagelse af disse lægemidler:

Eventuel øget virkning af antikoagulantia (hvis en person tager kumarin).

Er en overdosis mulig?

Tilfælde af overdosering af medikamenter er beskrevet, når mælkesyreacidose og ikke hypoglykæmi udviklet sig i den menneskelige krop. Tidlige tegn på mælkesyre acidose:

  • kvalme med opkast;
  • diarré;
  • et skarpt spring i kropstemperaturen;
  • muskelsmerter
  • svimmelhed.

Hvis en person ikke får presset hjælp, nedsættes hans bevidsthed, og derefter udvikler det sig et koma. Hjælpen består i øjeblikkelig transport af offeret til intensivafdelingen efterfulgt af dialyse. I fremtiden, efter tilbagetrækning af Metformin fra kroppen, ordineres symptomatisk behandling.

Hvis medicinen ikke er egnet til patienten, er brug af anden, men lignende virkning nødvendig. På apoteker sælges ikke kun Metformin, analoger er meget udbredte: Glucophage, Siofor, Glycon, Glycomet, Metospanin, Diaformin.

specielle instruktioner

I pediatri er der ingen erfaring med brugen af ​​en sådan medicin, så det er uønsket at give det til børn. Overtrædelse af denne regel kan resultere i et akut angreb af hypoglykæmi..

Hvis der udføres monoterapi, udvikles hypoglykæmisk syndrom som regel ikke. Derfor kan en person køre en bil eller betjene komplekse mekanismer. Men brugen af ​​Metformin sammen med insulin- eller sulfonylureaderivater øger risikoen for hypoglykæmi kraftigt. Derfor skal kørsel med bil og komplekse mekanismer opgives. Undertiden er en krænkelse af mentale reaktioner hos mennesker mulig..

Det anbefales ikke at ordinere stoffet til personer over 60 år, især hvis de arbejder med fysisk arbejde. Dette øger dramatisk sandsynligheden for at udvikle livstruende mælkesyreacidose..

Lægemidlet hører til listen B. Det skal opbevares ved en temperatur på ikke over 25 ° C. Opbevaringstid - højst 36 måneder. Tabletter skal beskyttes mod fugt, direkte sollys, varme. Hold dig væk fra børn..

Hvad siger læger og patienter om dette stof?

Læger og patienter hævder, at lægemidlet hjælper med at stabilisere blodsukkeret og dermed kontrollere diabetes. Her er de virkelige anmeldelser om ham:

”Jeg anbefaler dette lægemiddel til alle mine patienter, der lider af diabetes. Det forhindrer udvikling af farlige diabetiske komplikationer. Mærkbar forbedring af menneskers sundhed efter to ugers optagelse ”.

”For et par måneder siden ordinerede lægen Metformin. Jeg bemærkede, at glukose begyndte at "hoppe" mindre ofte, og mit helbred blev bedre ”.

”Dette lægemiddel blev ordineret af en endokrinolog, da for nylig niveauet af glukose begyndte at stige markant. Efter at jeg begyndte at tage pillerne blev mit helbred markant forbedret. ”.

Så Metformin bruges kun til behandling af diabetes. Andre muligheder for udnævnelsen (til behandling af overvægt osv.) Er uacceptable. Dette lægemiddel skal kun ordineres til en patient af en læge: selvmedicinering er på ingen måde tilladt.

Hvordan man tager Metformin sammen med type 2-diabetes?

  • Stabiliserer sukkerniveauerne i lang tid
  • Gendanner produktion af bugspytkirtlen

En insulinuafhængig form for diabetes er kendetegnet ved en delvis ophør med produktionen af ​​et sukkersænkende hormon. Medicinen Metformin til type 2-diabetes bruges, hvis det ikke er muligt at opretholde glukosen inden for det normale interval (3,3-5,5 mmol / liter) ved hjælp af særlig ernæring og motion..

På grund af verdensomspændende berømmelse fremstilles Metformin under forskellige mærkenavne. Er dette hypoglykæmiske middel virkelig sænker blodsukkeret, og hvordan man tager Metformin sammen med diabetes, fortæller denne artikel.

Generel information om stoffet

Den eneste repræsentant for klassen af ​​biguanider er metforminhydrochlorid. Den aktive bestanddel af lægemidlet Metformin har positive egenskaber og er en del af mange andre sukkerreducerende lægemidler, som adskiller sig markant i omkostninger..

Ved type 1-diabetes skal insulininjektioner udføres regelmæssigt for at forhindre hyperglykæmi. Hos patienter med type 2-diabetes hjælper metformin med at reducere glukoseniveauet hurtigt uden at føre en hypoglykæmisk tilstand hos raske mennesker..

Det diabetiske medikament virker på celleniveau og øger målcellernes følsomhed over for insulin. Når man tager piller, forekommer følgende ændringer i den menneskelige krop:

  • nedsat produktion af leverglukose;
  • forbedring af cellernes følsomhed over for hormonet;
  • nedsættelse af absorptionen af ​​glukose i tyndtarmen;
  • aktivering af oxidationsprocessen af ​​fedtsyrer;
  • lavere kolesterol.

Regelmæssig behandling med Metformin hjælper ikke kun med at begrænse stigningen i blodsukker, men også til at bekæmpe fedme. Alt sammen på grund af lægemidlets egenskaber for at reducere appetitten.

Metformin reducerer også blodtrykket og dannelsen af ​​aterosklerotiske plaques, hvilket reducerer risikoen for hjerte- og karsygdomme med udviklingen af ​​type 2-diabetes.

Instruktioner til brug af tabletter

Den vigtigste indikation af, at du har brug for at drikke Metformin, er type 2-diabetes, kompliceret af overvægt, når diæt og fysisk aktivitet ikke hjælper med at reducere glykæmi.

Inden du tager Metformin til type 2-diabetes, skal du bestemt konsultere en endokrinolog. Lægen ordinerer lægemidlet og bestemmer doseringen under hensyntagen til glukoseindholdet og patientens generelle velbefindende. Efter køb af produktet skal pakningsvedlægget undersøges omhyggeligt..

Afhængig af indholdet af det aktive stof i et hypoglykæmisk middel er forskellige doseringer mulige:

  1. 500 mg tabletter: daglig dosis varierer fra 500 til 1000 mg. I begyndelsen af ​​behandlingen er forekomsten af ​​bivirkninger forbundet med en fordøjelsesbesvær mulig. Sådanne processer forekommer på grund af, at kroppen vænner sig til den aktive bestanddel af lægemidlet. Efter 2 uger stopper de negative reaktioner, så dosis kan øges til 1500-2000 mg pr. Dag. Tilladt at tage maksimalt 3000 mg pr. Dag.
  2. 850 mg tabletter: indledningsvis er dosen 850 mg. Så snart patientens krop tilpasser sig lægemidlets virkning, kan du øge dens indtagelse ved at indtage 1700 mg pr. Dag. Det maksimale forbrug af medicinen Metformin til diabetikere når 2550 mg. Ældre patienter anbefales ikke at overskride en dosis på 850 mg.
  3. 1000 mg tabletter: Først er dosis 1000 mg, men efter 2 uger kan den øges til 2000 mg. Maksimalt tilladt at forbruge 3.000 mg.
  4. Kompleks anvendelse med insulinbehandling: den indledende dosis af Metformin er 500 eller 850 mg. Hvor meget insulin der er behov for injektioner, vælger den behandlende læge.

Metformin-tabletter kan ikke tygges, de sluges hele, vaskes med vand. Lægemidlet skal drikkes under eller efter et måltid.

Når du køber en medicin, skal du være opmærksom på den udløbsdato, der er angivet på pakken. Hun er elsket på et køligt mørkt sted væk fra små børn.

Kontraindikationer og bivirkninger

Brugsanvisning indeholder en betydelig liste over kontraindikationer og bivirkninger..

Derfor bør patienten advare om alle sygdomme, der er forbundet med diabetes mellitus, efter lægens aftale. Patienten skal muligvis blive diagnosticeret igen..

I instruktionerne er det klart, at brug af diabetes tabletter Metformin er forbudt, hvis patientens alder ikke når 10 år.

Du kan heller ikke tage piller med:

  • nyresvigt (kreatinin hos kvinder - mere end 1,4 ml / dl, hos mænd - mere end 1,5 ml / dl; kreatininclearance - mindre end 60 ml / min);
  • individuel følsomhed over for metforminhydrochlorid og andre bestanddele af lægemidlet;
  • tilstande, der fremkalder forekomst af mælkesyreanose (dehydrering, hjertesvigt, åndedrætssvigt, akut hjerteinfarkt, akut cerebrovaskulær ulykke);
  • nedsat leverfunktion (anden grad eller mere leversvigt ifølge Child-Pugh);
  • udførelse i 2 dage før og efter røntgenstråling, radioisotopundersøgelser med introduktion af et kontrastmedium;
  • alvorlige kvæstelser og kirurgiske indgreb;
  • mælkesyre acidose, især i historien;
  • kalorifattig diæt, som giver dig mulighed for at tage 1000 kcal pr. dag;
  • diabetisk ketoacidose, diabetisk præoma og koma;
  • at bære et barn og amme;
  • alkohol beruselse.

En diabetiker, der ikke har taget Metformin som anbefalet af en læge, kan forårsage en række bivirkninger:

  1. CNS-forstyrrelse: krænkelse af smagsfølelser.
  2. Gastrointestinal forstyrrelse: mavesmerter, øget gasdannelse, diarré, kvalme, opkast, manglende appetit. For at reducere sværhedsgraden af ​​symptomer skal du opdele stoffet i flere gange.
  3. Metaboliske lidelser: udvikling af mælkesyre acidose i diabetes.
  4. Hematopoietisk dysfunktion: forekomsten af ​​megaloblastisk anæmi.
  5. Allergiske reaktioner: hududslæt, erytem, ​​kløe.
  6. Leverdysfunktion: en krænkelse af de vigtigste indikatorer og hepatitis.
  7. Malabsorption af vitamin B12.

Hvis ovenstående symptomer blev bemærket under behandlingen, skal du øjeblikkeligt stoppe med at bruge tabletterne og søge lægehjælp så hurtigt som muligt.

Omkostninger, anmeldelser, analoger

Præparater indeholdende metforminhydrochlorid er ofte tilgængelige for middelklassen. Du kan spare penge ved at købe diabetespiller online. Lægemidlet Metformin-pris afhænger af doseringen:

  • 500 mg (60 tabletter) - fra 90 til 250 rubler;
  • 850 mg (60 tabletter) - fra 142 til 248 rubler;
  • 1000 mg (60 tabletter) - fra 188 til 305 rubler.

Som du kan se, er prisen på det hypoglykæmiske middel Metformin ikke meget højt, hvilket er et stort plus.

Patientanmeldelser om lægemidlet er for det meste positive. Metformin reducerer sukkerniveauet glat og fører ikke til hypoglykæmi. Læger godkender også brugen af ​​antidiabetika. Den konstante anvendelse af Metformin til forebyggelse af hjerte-kar-sygdom har lønnet sig.

Nogle mennesker, der ikke har diabetes, tager medicin for at reducere deres vægt. Eksperter anbefaler stærkt ikke at bruge dette lægemiddel til vægttab til raske mennesker..

De vigtigste klager er relateret til fordøjelsesbesvær, der opstår på grund af, at kroppen vænner sig til det aktive stof. I nogle kategorier af patienter er symptomerne så udtalt, at de holder op med at tage Metfomin for at sænke glukose.

Undertiden bliver det nødvendigt at vælge en analog - et værktøj, der har lignende terapeutiske egenskaber. Men hvordan udskiftes Metformin? Der er mange lægemidler, der har en lignende terapeutisk effekt:

  • Metformin Richter;
  • Metformin-Teva;
  • Novo-Metformin;
  • Langerine;
  • Dianormet;
  • Formin Pliva;
  • Siofor;
  • Metfogamma;
  • Novoformin;
  • Diafor;
  • Orabet;
  • Diaformin;
  • Glucophage;
  • Bagomet;
  • Glyformin;
  • Glucovans.

Dette er ikke en komplet liste over produkter, der bruges til at sænke sukker. Den behandlende læge hjælper dig med at vælge det mest effektive middel mod diabetes type 2.

Metformin er et effektivt lægemiddel, der forbedrer målcellernes respons på insulin. Brugen af ​​Metformin normaliserer glykæmi, forhindrer udviklingen af ​​komplikationer og stabiliserer patientens vægt. For at holde diabetes under kontrol skal alle specialistens anbefalinger følges, og vælg om nødvendigt en effektiv analog.

En ekspert i videoen i denne artikel vil fortælle om det sukkerreducerende lægemiddel Metformin.

  • Stabiliserer sukkerniveauerne i lang tid
  • Gendanner produktion af bugspytkirtlen