Sartans: en liste over først-til-sidste-generation lægemidler, virkningsmekanisme, indikationer og bivirkninger

C artans er en gruppe antihypertensive lægemidler i naturen, der ligner ACE-hæmmere, men arbejder på en helt anden måde.

Spørgsmålet om hensigtsmæssigheden af ​​at anvende dette eller dette navn, gruppe afgøres af kardiologen. Ofte vælger en specialist et behandlingsforløb ved hjælp af testmetoden, der starter med små doser og sporer resultaterne og kroppens respons på administrationen af ​​lægemidlet.

Sartans bør ikke tages på egen hånd uden bevis og udnævnelse. Dette er alvorlige midler, spørgsmål er helt under lægeres kompetence.

Handlingsmekanisme

Grundlaget for arbejdet med medicin i den pågældende gruppe er blokeringen af ​​en bestemt komponent i kroppens naturlige fysiologiske aktivitet. Først et par ord om, hvordan blodtrykket stiger..

En hel gruppe af specifikke stoffer i den menneskelige krop er ansvarlig for vaskulær tone, dens regulering og tilsvarende blodtryksindikatorer: cortisol, hormoner i binyrebarken, aldosteron og angiotensin-2.

Sidstnævnte har den mest udtalt effekt. Med virkningen på karrene i denne forbindelse får væggene øget tone. Der kommer deres indsnævring og en ændring i lumen i kroppens arterier. Som et resultat stiger trykket, indikatorhopp begynder.

Sartans er blokerere af angiotensinreceptorer, det vil sige specielle fibre, der er placeret i de vaskulære strukturer og er ansvarlige for opfattelsen af ​​signaler. De, der stimuleres som et resultat af indflydelsen af ​​et stof under dets produktion.

Den vigtigste forskel mellem virkningsmekanismen for sartans og lignende ACE-hæmmere er at blokere den sidste fase af reaktionen - kroppen opfatter simpelthen ikke signaler fra effekten af ​​angiotensin på blodkar, spasmen forekommer ikke, trykket forbliver normalt.

Hvad angår ACE-hæmmere, reducerer de selve syntesen af ​​stoffet, dets koncentration bliver lavere, hvilket fører til normalisering af blodtrykket.

Det er umuligt at sige utvetydigt, hvilke medicin der er bedre. Afhænger af situationen, medikamenttolerance, en række andre faktorer af subjektiv art.

Indikationer til brug

Indikationer for anvendelse af angiotensin-2-receptorblokkere (forkortet ARB) er åbenlyse, bestemt af kardiologiske ændringer i kroppen.

Blandt de specifikke grunde til at bruge:

Arteriel hypertension

Som regel udnævnes sartaner fra den anden fase af GB og senere. Dette er temmelig tunge præparater, det har en markant virkning, derfor bruges det ikke til patienter i den indledende fase af den patologiske proces. Fordi måske et for alvorligt blodtryksfald. Det er ikke mindre farligt.

Spørgsmålet om egnethed skal afgøres på grundlag af objektive diagnostiske data.

Substitutionsbehandling, når ACE-hæmmere ikke kan bruges

På trods af at ovennævnte fonde har et lignende slutresultat, har de en grundlæggende forskellig kemisk struktur.

En lignende effekt baseret på ikke-identisk struktur kan bruges for godt. For eksempel når en patient på grund af egenskaberne ved immunitet ikke er i stand til at tolerere medikamenter, såsom ACE-hæmmere.

Et andet vigtigt punkt vedrører ineffektiviteten af ​​denne medicingruppe. I tilfælde af modstand mod den patologiske proces giver det mening at ordinere medicin, der er tæt på den globale klassificering. Sartans er helt rigtige til kompleks terapi.

Lægemidler af denne type er egnede til korrektion af både primær, essentiel og sekundær, renaskulær hypertension.

I sidstnævnte tilfælde skal grundårsagen til afvigelsen også fjernes..

Kronisk hjertesvigt

Forstyrrelser af denne art er af iskæmisk oprindelse. Myocardium mangler næringsstoffer og ilt.

Resultatet er en hurtig stigning i hjertesvigt som et resultat af delvis død af celler. Dette er ikke et hjerteanfald, men ikke langt fra et øjeblik med en kritisk tilstand.

Sartans i et system med andre lægemidler reducerer sandsynligheden for et negativt fænomen. Selvom ingen giver 100% garanti, skal du systematisk kontrolleres under tilsyn af en kardiolog. For at ikke gå glip af dekompensationsøjeblikket, skal du justere behandlingsforløbet.

Tendens til at målrette organskader

Først og fremmest nethinden. Som et resultat af et langvarigt forløb af arteriel hypertension forekommer fokus på dystrofi. Mangler blod, næringsstoffer, begynder nethinden i øjet at blive tynd. Eventuelle pauser og krænkelser efter typen af ​​afskrivning.

Dette er ikke en komisk tilstand. Sandsynligvis fuldstændig forsvinden af ​​evnen til at se.

Sartans har funktionen af ​​beskyttere, det vil sige midler, der beskytter celler mod ødelæggelse.

Nethinden ændres ikke selv under påvirkning af korte perioder med utilstrækkelig ernæring og åndedræt. ACE-hæmmere har den samme effekt..

Øget overlevelse af patienter med hjerteanfald

Angiotensin II-receptorblokkere accelererer og stabiliserer ernæring og cellulær gasudveksling. Derfor er chancerne for korrektion og bedring hos patienter meget større end dem, der ikke får en sådan terapi.

Sartans er ikke et universalmiddel. Derfor skal de bruges med forsigtighed under opsyn af en specialist. Alle unormale fornemmelser skal rapporteres til din læge straks..

Klassificering efter aktivt stof

Opdelingen af ​​medicin udføres i henhold til det vigtigste aktive stof, der danner grundlaget for lægemidlets terapeutiske virkning.

I overensstemmelse hermed er der fire typer medicin.

Tetrazolderivater

  • Candesartan. Resultatet vises efter 1-2 timer. Den varer i ca. 12 timer. Samtidig har medicinen evnen til at ophobes i kroppen. Takket være, med systematisk brug, er en bedre terapeutisk effekt mulig.

Liste over navne: Angiakand, Atakand, Hyposart, Kandekor, Xarten, Ordiss.

  • Losartan. Resultatet kommer hurtigt efter et par timer. Varigheden varer næsten en dag. Afhængig af den anvendte dosering. Det giver mening at tage medicinen kun, hvis alt er i orden med leveren. Det metaboliseres på denne måde, fordi eventuelle overtrædelser på den ene side vil blive mere udtalt, og på den anden side vil det gavnlige resultat fra brugen af ​​sartans mindskes.

Lozartan i hylderne på apoteker er repræsenteret af en gruppe handelsnavne: Blocktran, Vazotens, Zisakar, Karzartan, Lozap, Lorista, Renikard. De er helt ens, den eneste forskel er i producenten.

Ikke-heterocykliske midler

Hovednavnet på denne gruppe er Valsartan. Som i det foregående tilfælde henviser det til "rod", andre betragtes som dens analoger.

Bruges til hurtig lindring af blodtrykket. Det kan også bruges til kontinuerlig korrektion af sygdomme i det kardiovaskulære system. Ifølge nogle undersøgelser øger næsten halvdelen overlevelsen hos patienter med hjerteinfarkt.

Den farmakologiske virkning forekommer efter 1-2 timer fra administrationstidspunktet. Lægemidlet trækkes hurtigt tilbage, derfor bør doseringsregimet være passende.

Liste over handelsnavne: Valz, Valsafors, Valsacor, Diovan, Nortian, Tareg.

Ikke-biphenylpræparater

Eprosartan (Teveten). Det har ingen fremragende egenskaber. Det bruges hovedsageligt til korrektion af hjertesygdomme, hvilket øger overlevelsen hos patienter efter et hjerteanfald.

Listen over sartans er bredere, kun hovednavne navngives.
Den fjerde repræsentant er mindre almindelig i realiteterne i russisk medicin. I øjeblikket kan du finde ekstremt få genstande. Dette er moderne medicin (se nedenfor).

Generationsklassificering

En anden klassificeringsmetode er baseret på generationer af lægemidler..

  • Den første er alle de nævnte medikamenter. Bloker kun én gruppe receptorer. Den terapeutiske effekt er betydelig, de er endnu ikke forældede. I forbindelse med russisk klinisk praksis anvendes de mest aktivt.
  • Anden generation. Det er repræsenteret dårligt, men har en kompleks effekt. Det kan stabiliseres hurtigt og har et minimum af bivirkninger. Læger foretrækker at bruge denne klasse..

Uønsket anvendelse som en del af monoterapi uden medicinsk støtte til hjælpegrupper.

Den seneste generation af stoffer

De såkaldte ikke-biphenylderivater af tetrazol. Den seneste generations sartans er kun repræsenteret på det russiske marked - Telmisartan, også kaldet Mikardis.

Lægemidlet har mange fordele:

  • Biotilgængelighed. Takket hvilket lægemidlet har et højere terapeutisk potentiale og evnen til at normalisere en persons tilstand.
  • Udskillelse gennem fordøjelseskanalen. Af denne grund er det muligt at bruge til patienter med nyresvigt. Den seneste generation af sartaner er sikrere i denne henseende.
  • Minimumstiden for begyndelsen af ​​nyttig handling. Cirka 30 minutter. Resultatet holdes på ordre af dagen.
  • Det er ikke nødvendigt at tage middelet ofte. 1 pr. Dag.

Derudover er der langt færre bivirkninger..

Hvilket er bedre: sartans eller ACE-hæmmere?

Spørgsmålet er komplekst. Som nævnt tidligere er det ikke sandt at tale om en gruppes grundlæggende, konceptuelle fordel.

Det er nødvendigt at bygge videre på den specifikke kliniske situation, patientens alder, køn, generelle helbred, individuelle respons på behandling.

De vigtigste forskelle mellem sartans og ACE-hæmmere er i hvilket afsnit i kæden af ​​det negative fænomen, det afbrydes:

  • For sartans produceres angiotensin som sædvanligt. Men fartøjer er på grund af lægemidlets indflydelse ufølsomme over for denne forbindelse. Virkningen er minimal, arterierne forbliver i samme tilstand.
  • Når man tager en ACE-hæmmer - er der et fald i mængden af ​​stof.

Generelt kan begge grupper af lægemidler betragtes som identiske med hensyn til effektivitet og terapeutisk potentiale..

De kan udskiftes, kan bruges, når den modsatte gruppe er ineffektiv. Så spørgsmålet om hvilken type der er bedre giver ingen praktisk mening.

Mulige bivirkninger

Negative fænomener, når man vælger den rigtige dosering er relativt sjældne. Medikamenttolerance er ret høj, hvilket gør det muligt for dem at blive taget i en lang periode uden problemer..

Blandt de negative fænomener kan følgende skelnes:

  • Hoste. Uproduktiv, uden sputumafladning. Det betragtes som et resultat af irritation i luftvejsepitel. Statens karakter er ikke fuldt ud specificeret..
  • Mavesure. Typisk for kardiologiske præparater. Blandt de mulige fænomener er mavesmerter, kvalme, opkast. Afføringslidelser efter type forstoppelse, diarré og deres skifte i flere dage.

Der er bitterhed i munden, øget tarmgasdannelse. I nærvær af sygdomme i fordøjelseskanalen øges sandsynligheden for bivirkninger. Det er nødvendigt at overvåge trivsel for ikke at gå glip af forstyrrelsen.

  • Allergiske reaktioner. De findes ofte blandt andre negative fænomener. De mest almindelige krænkelser af denne plan hos patienter: urticaria, udslæt i huden, hævelse af huderne, rødme uden kløe. Anafylaktisk chok, Quinckes ødem er ekstremt sjældne. Dette er snarere undtagelser.
  • Muskelsmerter. Myalgi. Oprindelsen af ​​disse er ikke fuldt ud forstået..
  • Nedsat nyrefunktion. Dysuriske fænomener. At reducere hyppigheden af ​​trang til at besøge toilettet er et fald i mængden af ​​daglig urin.
  • Svimmelhed. Nedsat orientering i rummet. Relativ lav intensitet. En person kan bevæge sig uafhængigt.
  • Svaghed, døsighed, sløvhed. Manifestationer af asthenisk syndrom. Inden for rammerne af arbejds- eller uddannelsesaktiviteter er et fald i produktiviteten muligt..
  • Der er ændringer i indikatorerne for laboratorieundersøgelser. Dette skal tages i betragtning ved fortolkning af diagnostiske resultater..

Hos patienter med et hjerteanfald observeres yderligere negative konsekvenser af at tage sartans:

  • Ortostatisk hypotension. Trykfald, når pludseligt stiger, skifter kropsposition.
  • Takykardi. En stigning i antallet af sammentrækninger i hjertet. Sjældent. Midler påvirker blodtrykket, ikke puls.
  • Hovedpine.
  • Leverlidelser.

Drug interaktion

Den farmaceutiske krydseffekt af nogle lægemidler på andre afhænger af det specifikke middel. De mest almindelige effekter er:

  • Når det tages samtidig med ACE-hæmmere, observeres en gensidig forbedring af den gavnlige virkning. Blodtrykket falder hurtigere og mere vidtgående. Fordi sådanne kombinationer kun kan bruges til patienter med alvorlige lidelser i det kardiovaskulære system.
  • Hvis sartaner tages sammen med kaliumsparende diuretika (Veroshpiron, Spironolactone), er der stor sandsynlighed for en stigning i koncentrationen af ​​mineralske salte, elektrolytter. Dette er fyldt med en krænkelse af hjertet. Derfor skal du nøje overvåge patientens tilstand.
  • Den systemiske anvendelse af medicin i den pågældende gruppe og ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler anbefales kategorisk ikke på grund af svækkelsen af ​​den antihypertensive virkning.
  • Endelig, når man bruger sartans og andre stoffer til bekæmpelse af forhøjet blodtryk, diuretika, forbedres effekten.

Medikamentinteraktion giver dig mulighed for at forstå, hvordan kroppen reagerer på en bestemt kombination på forhånd.

Kontraindikationer

Der er ikke mange grunde til ikke at bruge sartans. De fleste af dem er relative. Det er, når du har fjernet tilstanden, kan du ty til brugen af.

  • Individuel intolerance over for stofferne. Det betragtes som en absolut kontraindikation. Da du ikke kan undgå allergiske reaktioner.
  • Alder til 18 år. Der er ikke udført undersøgelser af børn. Derfor er brugen af ​​medicin fra den pågældende gruppe uacceptabel. Eventuelle uforudsigelige komplikationer.
  • Nedsat leverfunktion. Alvorlige lidelser i kirtlen. Inkluderet på baggrund af hepatitis, sub- og dekompenseret cirrhose, andre lidelser.
  • Graviditet. Sartan-lægemidler påvirker fosterets hæmodynamik negativt og kan føre til en krænkelse af dets ernæring. Derfor er medicin af denne type kontraindiceret på ethvert stadium af drægtighed.
  • Amning. Amning. Lægemidlets komponenter trænger ind i mælken og overføres til babyen. Brug i denne periode er uacceptabel.
  • Også nedsat nyrefunktion. I den dekompenserede fase. For ikke at provokere en endnu større forværring af tilstanden.

Kontraindikationer skal overholdes nøje for ikke at forårsage negative uforudsigelige konsekvenser af den tankeløse brug af stoffer.

Sartans bruges til behandling af hypertension. Dette er midler til individuelt valg. Spørgsmålet om nødvendighed og generel anvendelighed er udelukkende kardiologens ansvar.

Angiotensin 2-receptorblokkere: vigtigste lægemidler, indikationer og kontraindikationer

Blandt de vigtigste faktorer i udviklingen af ​​koronararteriesygdom og slagtilfælde som de vigtigste årsager til dødelighed i Rusland er hypertension, som er kendetegnet ved stigning i blodtrykket over 140/80 mm Hg. Behandlingen af ​​arteriel hypertension er en lang, ofte livslang proces. I denne situation kræves en kompetent tilgang til valget af antihypertensiv terapi, der er kendetegnet ved betydelig antihypertensiv effektivitet, en positiv effekt på organer, der udsættes for de skadelige virkninger af højt blodtryk, minimale bivirkninger og bekvemme anvendelsesmetoder. I henhold til de nuværende henstillinger er en af ​​hovedgrupperne medikamenter, der bruges til behandling af arteriel hypertension, angiotensinreceptorblokkere 2 som et enkelt lægemiddel eller i kombination med andre midler.

Angiotensin II receptorblokkere (sartans) er en klasse af antihypertensive lægemidler, hvis virkningsmekanisme er baseret på hæmning af renin - angiotensin - aldosteron system (RAAS), den vigtigste hormonelle regulator af blodtryk (BP) og blodvolumen i kroppen.

ARB'er hæmmer (hæmmer) den første type angiotensinreceptorer, gennem hvilke de negative virkninger af angiotensin II realiseres, nemlig:

  • øget blodtryk på grund af indsnævring af blodkar;
  • øget genoptagelse af Na + -ioner i nyrens tubuli;
  • øget produktion af aldosteron, adrenalin og renin - de vigtigste vasokonstriktorhormoner;
  • stimulering af strukturelle ændringer i væggen i blodkar og hjertemuskulatur;
  • aktivering af aktiviteten i det sympatiske (spændende) nervesystem.

Overdreven aktivitet af angiotensin 2-receptorer fører til udseendet af skadelige, ofte livstruende, ændringer i indre organer (tabel 1).

Aktiviteten af ​​receptorer af den første type angiotensin 2 i forhold til indre organer:

Påvirket orgelÆndringerSygdom
HjerneåreforkalkningSlag
Vaskulær vægVasokonstriktion. Væghypertrofi. Endotelial dysfunktionArteriel hypertension
Et hjerteVenstre ventrikulær hypertrofi. Fibrose. Remodeling. ApoptoseHjerteinfarkt. Hjertefejl
NyreNedsat glomerulær filtrering. proteinuri Forøget Aldosteron frigivelse glomeruloskleroseKronisk nyresvigt

ARB'er, der selektivt virker på den første type receptorer, reducerer vaskulær tone, forbedrer den diastoliske funktion af myokardiet, stimulerer et fald i hjertemuskelhypertrofi og mindsker sekretionen af ​​hormoner aldosteron, norepinephrin, endothelin. ARB'er i deres egenskaber svarer til aktiviteten hos en anden klasse af antihypertensive lægemidler - angiotensin-konverterende enzyminhibitorer (ACE-hæmmere): begge lægemidler forbedrer nyrefunktionen signifikant. Det anbefales at skifte fra angiotensin II-blokkere til ACE-hæmmere, hvis førstnævnte forårsager hoste.

Angiotensinreceptorblokkere, især losartan, har en uricosuric effekt (urinsyreudskillelse). Denne egenskab giver yderligere fordele ved kombinationsterapi med thiaziddiuretika. De fleste ARB-lægemidler kan øge det perifere vævs insulinfølsomhed. Denne effekt skyldes sympatolytisk effekt, forbedring af endotelfunktion og ekspansion af perifere kar.

Effekten af ​​ARB'er på specifikke PPRAy-receptorer er også blevet bevist, hvilket direkte giver øget insulinsensitivitet på celleniveau og stimulerer en antiinflammatorisk respons, reducerer triglycerider og frie fedtsyrer. Moderne undersøgelser har vist muligheden for at forhindre udvikling af type 2 diabetes mellitus, når man tager ARB.

KlassificeringsskiltgrupperLægemiddeleksempler
Kemisk strukturBiphenyl / ikke-biphenylderivater af tetrazol / ikke-heterocykliske forbindelserLosartan, Irbesartan, Tazosartan, Candesartan / Telmisartan, Eprosartan / Valsartan
Tilstedeværelsen af ​​farmakologisk aktivitetAktiv medicin / prodrugsEprosartan, Irbesartan, Valsartan, Irbesartan / Olmesartan, Losartan, Candesartan, Azilsartan
InteraktionsmekanismeKonkurrence / ikke-konkurrencedygtig mekanismeEprosartan, Losartan / Valsartan, Telmisartan, Irbesartan, Olmesartan

Alle lægemidler er meget aktive i blodet, har god biotilgængelighed og har langtidsvirkninger, når de tages oralt, så det anbefales at de tages en gang dagligt. ARB udskilles overvejende af leveren og i lille grad af nyrerne, hvilket muliggør deres omhyggelige anvendelse ved nyresvigt. Da ARB'er ligner aktivitet i forhold til ACE-hæmmere, bør angiotensin II-blokkere ikke ordineres til stenose af begge nyrearterier. Eprosartan og Telmisartan er relativt kontraindiceret i sygdomme i leveren og galdekanalerne, da mere end 90% af deres koncentration elimineres af leveren. Klinisk farmakologi for hovedlisten over medikamenter er vist i tabel 3.

Farmakokinetiske parametre for angiotensin II-receptorantagonister:

Et stofBiotilgængelighed (%)Kommunikation med plasmaproteiner (%)Maksimal koncentration (h)Halveringstid (h)Udskillelse i lever (%)Udskillelse af nyre (%)
Valsartan2394-972-46-770tredive
irbesartan60-80961,5-211-15Mere end 75tyve
candesartan42Mere end 99496833
Losartan33991-22 (6-7)6535
telmisartan42-58Over 980,5-124Mere end 98Mindre end 1
eprosartantretten981-25-970tredive

ARB påvirker neurohumorale interaktioner i kroppen, inklusive de vigtigste reguleringssystemer: RAAS og det sympatoadrenale system (CAS), som er ansvarlige for at øge blodtrykket, udseendet og udviklingen af ​​kardiovaskulære patologier.

De vigtigste indikationer for udnævnelse af angiotensinreceptorblokkere:

  • arteriel hypertension;
  • kronisk hjertesvigt (CHF i funktionelle klasser II - IV i henhold til klassificeringen af ​​New York Heart Association NYHA i lægemiddelkombinationer, når det er umuligt at bruge eller ineffektiv ACE-terapi) i kompleks behandling;
  • en stigning i procentdelen af ​​patienter efter akut myocardieinfarkt, kompliceret af venstre ventrikulær svigt og / eller systolisk venstre ventrikulær dysfunktion, med stabil hæmodynamik;
  • et fald i sandsynligheden for at udvikle akutte cerebrovaskulære ulykker (slagtilfælde) hos patienter med arteriel hypertension og hypertrofi i venstre ventrikel;
  • nefrotisk funktion hos patienter med type 2-diabetes mellitus forbundet med proteinuria for at reducere den, regressere nyrepatologi, reducere risikoen for progression af kronisk nyresvigt til terminalstadiet (forebyggelse af hæmodialyse, sandsynligheden for at øge serumkreatininkoncentrationen).

Kontraindikationer til brug af ARB'er: individuel intolerance, bilateral stenose i arterierne i nyrerne eller stenose i en enkelt nyres arterie, graviditet, amning.

Ifølge undersøgelser har ARB-lægemidler et minimalt antal registrerede bivirkninger. I modsætning til en lignende klasse af antihypertensive lægemidler ACE-hæmmere, er angiotensin II-receptorblokkere langt mindre tilbøjelige til at forårsage hoste. Ved stigende doser og i kombination med diuretika kan overfølsomhedsreaktioner udvikle ortostatisk hypotension.

I tilfælde af ARB-indgivelse hos patienter med kronisk nyresvigt eller udiagnostiseret nyrearteriestenose, kan hyperkalæmi forekomme en stigning i kreatinin og blodurinstof, hvilket kræver en reduktion i dosis af lægemidlet. Data om en øget risiko for at udvikle kræft ved langvarig brug af angiotensinreceptorblokkere som følge af adskillige undersøgelser er ikke identificeret.

Angiotensin II-receptorblokkere kan indgå i farmakodynamiske interaktioner, ændre manifestationen af ​​den hypotensive effekt, øge koncentrationen af ​​kalium i blodserumet, når det kombineres med kaliumsparende diuretika og kaliumbesparende medikamenter. Farmakokinetisk interaktion er også mulig med Warfarin og Digoxin (tabel 4).

Lægemiddelinteraktioner mellem Angiotensin II-receptorblokkere:

Interaktivt stofAngiotensin II-receptorantagonisterInteraktionsresultat
AlkoholLosartan, Valsartan, EprosartanForøget hypotensiv effekt
Antihypertensiva, diuretikaAlleForøget hypotensiv effekt
Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, østrogener, sympatomimetikaAlleSvækkende hypotensiv effekt
Kaliumsparende diuretika, kaliumholdige præparaterAllehyperkaliæmi
WarfarinValsartan, TelmesartanFald i maksimal koncentration i blodet, stigning i protrombintid
DigoxintelmisartanForøget maksimal blodkoncentration

I en markedsøkonomi er der i øjeblikket et betydeligt antal mærker af lægemidler, der indeholder det samme aktive stof. En specialistkonsultation er påkrævet for at vælge det rigtige lægemiddel..

Liste over de mest tildelte ARB'er og deres handelsnavne:

Aktivt stofHandelsnavne (fremstillingsvirksomhed)Egenskaber ved stoffet
ValsartanValz (Actavis Group hf.), Valsacor (KRKA), Valsartan-SZ (North Star), Diovan (Novartis Pharma)Det bruges til patienter efter en akut krænkelse af koronar blodstrøm (myokardieinfarkt). Det bør om nødvendigt bruges omhyggeligt til kørsel af køretøjer, da der kan være en krænkelse af koncentrationen
irbesartanAprovel (Sanofi Clear ClearSC), Irsar (Canonfarm Production CJSC)Ikke anbefalet til brug hos patienter med primær hyperaldosteronisme, i tilfælde af høje stadier af kronisk nyresvigt, hos patienter, der for nylig har gennemgået en nyretransplantation
candesartanAngiakand (Canonfarm Production CJSC), Ordiss (Teva), Xarten (VERTEX CJSC)Under behandlingen kan svimmelhed og øget træthed forekomme. Dette skal tages i betragtning, før du arbejder med maskiner eller kører køretøjer.
LosartanLorista (Krka-Rus), Vazotens (CNE FARMA LIMITED), Lozap (Zentiva a.s)Det tildeles oftest. Det har en ekstra urikosurisk effekt. Kan anbefales til behandling af gigt.
telmisartanTelsartan (Dr. Reddy's), Mikardis (Boehringer Ingelheim Pharma)Pålideligt forhindrer udvikling af akutte cerebrovaskulære ulykker og akutte koronar blodgennemstrømningsforstyrrelser (hjerteinfarkt), har en udtalt nefrotisk virkning

Før du begynder at bruge disse lægemidler, skal du konsultere din læge.

Angiotensin II-receptorantagonister i kardiologi Tekst til en videnskabelig artikel i specialiteten Klinisk Medicin.

Tilsvarende emner for videnskabeligt arbejde i klinisk medicin, forfatteren af ​​det videnskabelige arbejde er Mordanov Yu. A.

Tekst til en videnskabelig artikel om emnet "Angiotensin II receptorantagonister i kardiologi"

UDC 616.12-008.331.1: 615.22 Yu.A. Mordanov

ANGIOTENZINE II RECEPTOR ANTAGONISTER I KARDIOLOGI

Kirov State Medical Academy Y.A. Mordanov

ANTAGONISTER AF ANGIOTENSIN II-MODTAGERE I KARDIOLOGI

Kirov statsmedicinske akademi

Den høje dødelighed som følge af komplikationer af hypertension får os til at lede efter nye effektive og sikre lægemidler. En af de bedste grupper til dato er angiotensin II receptorantagonister. Relativt sjældne bivirkninger og komplikationer kombineret med høj effektivitet og en lang række repræsentanter giver hver patient mulighed for at vælge en terapi individuelt.

Nøgleord: arteriel hypertension, målblodtrykniveauer, antihypertensiva, angiotensin, ACE-hæmmere, sartans.

Høj dødelighed som følge af komplikationer af hypertension får folk til at søge efter nye effektive og sikre lægemidler. Et af de bedste bånd i nutiden er antagonisterne af angiotensin II-receptorer. Relativt få bivirkninger og komplikationer kombineret med den høje effektivitet og den store række repræsentanter giver mulighed for at hente terapi individuelt for hver patient.

Nøgleord: arteriel hypertension, målniveauer for blodtryk, antihypertensiva, ACE, ACE-hæmmere, antago nists af angiotensin II receptorer.

Dødelighed fra hjerte-kar-sygdomme (CVD) i økonomisk udviklede lande indtager en førende position blandt alle dødsårsager, hvilket overskrider andre årsager tilsammen [1]. Problemet med arteriel hypertension (AH) i det moderne samfund er således meget relevant. Ved hypertension skyldes en stigning i blodtrykket (BP) ikke kroppens behov, men en ubalance af reguleringsmekanismer. I henhold til almindeligt accepterede standarder bør de unges blodtryk være under 130/85 mm Hg, ældres blodtryk skal være under 140/90 mm Hg. For kategorier af patienter med kronisk patologi er der mål-BP-niveauer: patienter med diabetes mellitus og proteinuri 1 g / dag - mindre end 120/75 mm Hg. og hvis patienten har en kombination af hypertension med kronisk leversvigt, mindre end 120/75 mm Hg.

Ifølge undersøgelser blev det vist, at et fald i systolisk (BP) med 12-13 mm Hg. fører til et markant fald i risikoen for hjerte-kar-sygdom med 21-37% [4]. Det er forkert at tro, at et fald i blodtrykket kun er nødvendigt, hvis du føler dig utilpas. 70% af patienter med slagtilfælde led af mild hypertension. Negative prognostiske faktorer ved hypertension inkluderer mandligt køn, blodtryk hos pårørende, sygdommens begyndelse i ung alder.

Først og fremmest er det nødvendigt at bruge ikke-medicinske behandlingsmetoder. De bringer imidlertid ikke altid det ønskede resultat, og derefter kommer turen til lægemiddelterapi. Men selv i dette tilfælde bærer vægttab, fysisk aktivitet, rygestop og alkohol frugt, så du kan reducere dosis af stoffet.

I dag indeholder kardiologens arsenal følgende grupper af medicin: betablokkere, alfablokkere, central sympatolytika, diuretika, calciumkanalblokkere, imidazolinreceptoragonister, angiotensin-omdannende enzyminhibitorer (ACE'er), antagonister mod receptorantagonister II (Sartan). Hver af grupperne har sine egne fordele og ulemper med hensyn til behandling af hypertension. Ofte skal den behandlende læge kombinere dem med hinanden. Acceptable kombinationer: thiaziddiuretikum og betablokker; ACE-hæmmer og vanddrivende; sartan og vanddrivende; betablokker og calciumkanalblokker; ACE-hæmmer og sartan; betablokker og alfablokker [2].

En af de sidste grupper af antihypertensive lægemidler er klassen af ​​angiotensin II-receptorantagonister eller sartaner. De optrådte i 90'erne af XX århundrede. Sartans optrådte som et alternativ til ACE-hæmmere (for patienter, der havde en hoste, når de tog disse stoffer). Først var deres rolle sekundær. I årenes løb har de bevist deres effektivitet og sikkerhed i behandlingen af ​​hypertension..

I det 20. århundrede blev teorien om renin-angiotensin-aldosteron-systemet dannet. Essensen ligger i det faktum, at med et fald i blodtryk og hypoxi (for eksempel efter blodtab), hydrolyseres angiotensin (et polypeptid, der ikke har nogen pressoreffekt) af renin. Som et resultat dannes et inaktivt decapeptid, angiotensin I. Det reagerer med ACE og omdannes til octapeptid, angiotensin II. Dette stof, der reagerer med specifikke angiotensinreceptorer, forårsager en stærk vasokonstriktoreffekt, en kraftig stigning i blodtryk og en stigning i den totale perifere vaskulære modstand. Ud over alt det ovenstående stimulerer angiotensin II produktionen af ​​aldosteron, og i høje koncentrationer øges sekretionen af ​​antidiuretisk hormon, hvilket øger reabsorptionen af ​​natrium og vand. Alt dette fører også til øget pres [3,

Den kemiske struktur af angiotensin II-receptorer er opdelt i fire grupper:

- biphenylderivater af tetrazol (losartan, irbesartan, candesartan, tozasartan);

-ikke-biphenylderivater af tetrazol (telnisartan);

-ikke-biphenyl-ikke-tetrazolforbindelser (eprosartan);

-ikke-heterocykliske forbindelser (valsar-

Det første lægemiddel fra sartangruppen var losartan. Det blev syntetiseret i slutningen af ​​90'erne af det XX århundrede. På trods af det faktum, at der på nuværende tidspunkt er blevet oprettet andre repræsentanter for sartaner, er losartan stadig et meget brugt stof..

De generelt accepterede indikationer for anvendelse af sartaner er behandling af hypertension (inklusive renaskulær hypertension og hypertension som følge af nyretransplantation), behandling af kronisk hjertesvigt (CHF) på grund af systolisk dysfunktion i venstre ventrikel (i tilfælde af kontraindikation eller dårlig tolerance af hæmmere ACE), behandling og sekundær forebyggelse af diabetisk nefropati.

Potentielle indikationer for ordination af sartaner: behandling af arteriel hypertension, der udvikler sig på arbejdspladsen; behandling af CHF med bevaret systolisk funktion af venstre ventrikel (i stedet for eller sammen med ACE-hæmmere); forebyggelse af postinfarktionsdysfunktion i venstre ventrikel; behandling af ikke-diabetisk nyresygdom; forebyggelse af restenose efter koronar angioplastik; primær forebyggelse af hypertension hos personer med højt normalt blodtryk; primær og sekundær forebyggelse af slagtilfælde; forebyggelse af CVD af aterosklerotisk oprindelse hos personer med høj risiko; forebyggelse af type II diabetes mellitus hos personer med høj risiko.

Losartan (det originale lægemiddel er cozaar, producent - Merck Sharp & Dohme B.V.; Lozap, producent - Zentiva; lorista - producent KRKA; vasotens - Actavis) i en dosis på 50-100 mg pr. Dag kan én gang kontrollere blodtrykket inden for 24 timer. Dette er vist i kontrollerede kliniske multicenterundersøgelser. I gennemsnit reducerer losartan SBP med 10-20% og DBP med 6-18%. Når man tager medicinen i en dosis på 25 mg, skal det ordineres 2 gange om dagen. Tolerance udvikler sig ikke, når den bruges i 3 år. Den samlede forekomst af bivirkninger med losartan er mindre end ved placebo. Losartan påvirker ikke lipidniveauer, glukose eller andre metaboliske parametre. Den største mulighed for at bruge losartan ikke kun hos voksne, men også hos børn og unge, hvilket gjorde det muligt at medtage dette lægemiddel på listen anbefalet til behandling af denne patientpopulation. Grundlæggende forskning LIFE, RENAAL, ELITE II, OPTIMAAL.

Valsartan (det originale lægemiddel er Diovan, fabrikanten er Novartis; Valz er producenten af ​​Actavis; Valsafors, JSC Synthesis) har uafhængig farmakologisk aktivitet.

Effektiv i doser på 80-160 mg. Når det anvendes i en dosis på 80 mg, giver valsartan korrektion af SBP og DBP hos mere end 70% af patienterne. Det absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen. Koncentrationen af ​​valsartan når maksimalt 2 timer efter administration. Valsartans tolerance er god. Generelt adskiller hyppigheden af ​​uønskede virkninger sig ikke fra placebo. Valsartan påvirker ikke serumcholesterol, triglycerider, glukose og urinsyre. Der er tegn på, at valsartans evne til at forårsage regression af venstre ventrikulær myokardiehypertrofi, lægemidlet er blevet brugt med succes i hjertesvigt, nyrenephropathy og diabetes mellitus. Grundlæggende forskning VÆRDI, NAVIGATOR, MARVAL.

Eprosartan (det originale lægemiddel er Teven, producenten er Abbott Laboratories; Naviten er producenten af ​​Solvay Pharmaceuticals) kan bruges en gang i en dosis på 600-1200 mg til behandling af patienter med mild til moderat hypertension. I henhold til resultaterne fra nogle undersøgelser er eprosartan i stand til at reducere DBP med 20% og SBP med 29%. Det har god tolerance. Forekomsten af ​​bivirkninger kan sammenlignes med placebo. Der er tegn på en dobbelt virkning af eprosartan - en kombination af angiotensin II-receptorblokade med en sympatolytisk effekt.

Telmisartan (det originale lægemiddel er mycardis, fabrikanten er Boehringer Ingelheim) til arteriel hypertension er ordineret i en dosis på 40-160 mg. Det er kendetegnet ved den længste varighed og det maksimale forhold mellem den resterende effekt / spidseffekt. Overvåger blodtrykket i mere end 24 timer. Telmisartan afslørede en gradvis begyndelse af handlingen med et markant fald i blodtrykket efter en uge. Det kan bruges til behandling af patienter med hypertension i kombination med metabolsk syndrom. Grundlæggende forskning ONTARGET og BESKYTTELSE.

Irbesartan (det originale lægemiddel er Aproel, fabrikanten er Sanofi Aventis) til arteriel hypertension er ordineret i en dosis på 150-300 mg en gang dagligt. I kliniske studier blev det vist, at lægemidlet giver pålidelig kontrol af blodtrykket hos mere end 70% af patienterne. Virkningen af ​​lægemidlet hos patienter med nyreskade såvel som hos diabetes mellitus vises. Den maksimale virkning af irbesartan observeres 3-6 timer efter indtagelse. Den antihypertensive virkning af ir Besartan observeres i et år eller mere. Ligesom losartan anbefales det ikke kun til voksne, men også til børn og unge. Key Research IDNT, IRMA 2, ACTIVE.

Candesartan (originalt lægemiddel - atacand, producent - AstraZeneca) bruges også til behandling af hypertension. Den maksimale effekt udvikler sig med 4-8 timer, og handlingsvarigheden er mere end 24

timer. Startdosis er 4 mg en gang dagligt efterfulgt af en stigning i dosis til 8-16 mg pr. Dag. I henhold til store placebokontrollerede undersøgelser er den antihypertensive virkning af candesartan dosisafhængig. Den antihypertensive virkning observeres hos 81% af patienterne og den fulde normalisering af DBP hos 74% af patienterne. Grundlæggende forskning RESOLVD, CHARM, SCOPE.

Angiotensinreceptorantagonister II adskiller sig i nærvær eller fravær af aktive metabolitter. For det første har nogle angiotensin II-receptorantagonister i sig selv farmakologisk aktivitet (valsartan, irbesartan, telmisartan, eprosartan). For det andet bliver andre lægemidler (candesartan) kun aktive efter en række metaboliske transformationer i leveren. Endelig har aktive lægemidler som losartan og tozasartan aktive metabolitter, der har en stærkere og længerevarende virkning..

Som det viste sig ifølge resultaterne af eksperimentelle studier, har eprosartan, som nævnt ovenfor, en ekstra mekanisme til vasodilaterende virkning, ukarakteristisk for andre angiotensin II-antagonister i terapeutiske doser: den blokerer de presynaptiske angiotensin I-receptorer i det sympatiske nervesystem. På grund af dette hæmmer eprosartan frigørelsen af ​​noradrenalin fra enderne af de sympatiske nervefibre og reducerer derved stimuleringen af ​​adrenoreceptorer i de glatte muskler i blodkar.

I øjeblikket pågår den kliniske undersøgelse af betydningen af ​​strukturelt relaterede forskelle mellem medicinerne i denne gruppe såvel som de langtidsvirkninger af terapi med angiotensin II-receptorantagonister hos patienter med hypertension og hjertesvigt..

Angiotensin II-receptorantagonister er indiceret til hypertensive patienter, i hvilke den effektive anvendelse af ACE-hæmmere er begrænset af dårlig tolerance. De høje omkostninger ved behandling med disse lægemidler tillader imidlertid ikke deres udbredte anvendelse i klinisk praksis..

Sammenligning af virkningerne af sartans og ACE-hæmmere

Sartans ACE-hæmmere

Selektiv angiotensin II-receptorblokade. Ikke-selektiv angiotensin II-receptorblokade.

Komplet blokering af den negative virkning af angiotensin II Ufuldstændig blokade af syntesen af ​​angiotensin II

Stimulering af de beskyttende virkninger af angiotensin II Samtidig reduktion af de beskyttende virkninger af angiotensin II

Forstyrrelse af nedbrydning på bradykinin Manglende indflydelse af bradykinin.

Kardiologi: national ledelse / red. Yu.N. Belenkova, R.G. Oganova. - M.: GEOTAR Media, 2007.1232

2. Anbefalinger til forebyggelse, diagnose og behandling af hypertension. Arteriel hypertension. 2001.7 (1). Anvendelse: 4-16.

Sartans: liste over lægemidler til angiotensinreceptorblokkere, virkningsmekanisme, indikationer

Sazykina Oksana Yuryevna, kardiolog

Forskere identificerede allerede for flere årtier pålideligt alle risikofaktorer, der fører til udviklingen af ​​patologi i hjertet og blodkarene. Desuden spiller denne patologi en betydelig rolle i de unge..

Sekvensen af ​​udvikling af processer hos en patient med risikofaktorer fra det øjeblik, de opstår til udviklingen af ​​terminal hjertesvigt, kaldes det kardiovaskulære kontinuum.

I sidstnævnte er til gengæld den såkaldte ”hypertoniske kaskade” af stor betydning - en kæde af processer i kroppen af ​​en patient, der lider af hypertension, som er en risikofaktor for mere alvorlige sygdomme (slagtilfælde, hjerteanfald, hjertesvigt osv.). Blandt de processer, der kan påvirkes, er de der er reguleret af angiotensin II, hvis blokere er sartanerne, der er betragtet nedenfor.

Så hvis forebyggende foranstaltninger ikke forhindrer udvikling af hjertesygdomme, bør udviklingen af ​​mere alvorlige hjertesygdomme i de tidlige stadier "forsinkes".

Derfor skal patienter med hypertension nøje overvåge tallene for blodtryk (herunder ved at tage medicin) for at forhindre systolisk dysfunktion i venstre ventrikel og de deraf følgende bivirkninger.

Sartans - angiotensin II-receptorblokkers virkningsmekanisme

Det er muligt at bryde den patologiske kæde af processer, der forekommer i den menneskelige krop med arteriel hypertension ved at virke på en eller anden forbindelse i patogenesen. Så det har længe været kendt, at årsagen til hypertension er en forøget tone i arterierne, fordi ifølge alle lovgivningerne i hæmodynamik, kommer væske ind i et smallere kar under større tryk end bredt.

Den førende rolle i reguleringen af ​​vaskulær tone spilles af renin-aldosteron-angiotensinsystemet (RAAS). Uden at gå i dybden i biokemismekanismerne er det tilstrækkeligt at nævne, at det angiotensin-omdannende enzym fremmer dannelsen af ​​angiotensin II, og sidstnævnte, der virker på receptorer i den vaskulære væg, øger dens spænding, hvilket fører til arteriel hypertension.

  • Baseret på det foregående er der to vigtige grupper af medikamenter, der påvirker RAAS - angiotensin-konverterende enzyminhibitorer (ACE-hæmmere) og angiotensin II-receptorblokkere (ARB'er eller sartaner).
  • Den første gruppe - ACE-hæmmere inkluderer lægemidler såsom enalapril, lisinopril, captopril og mange andre.
  • For den anden - sartans, medikamenter, der diskuteres detaljeret nedenfor - losartan, valsartan, telmisartan og andre.

Så sartanspræparater blokerer receptorerne for angiotensin II og normaliserer derved den forøgede vaskulære tone. Som et resultat reduceres belastningen på hjertemuskulaturen, fordi det nu er meget lettere for hjertet at "skubbe" blod ind i karene, og blodtrykket vender tilbage til det normale.

virkningen af ​​forskellige antihypertensive lægemidler på RAAS

Derudover bidrager sartaner såvel som ACE-hæmmere til tilvejebringelse af organbeskyttelseseffekter, det vil sige at de “beskytter” nethinden i øjnene, karens indre væg (intima, hvis integritet er ekstremt vigtigt for højt kolesteroltal og åreforkalkning), selve hjertemuskulaturen, hjernen og nyrerne fra de negative virkninger af højt blodtryk.

Føj til det høje tryk og åreforkalkning øgede blodviskositeten, diabetes mellitus og den forkerte livsstil - i en stor procentdel af tilfælde kan du få et akut hjerteanfald eller slagtilfælde i en ret ung alder. Derfor, ikke kun til at korrigere niveauet af blodtryk, men også for at forhindre sådanne komplikationer, bør sartans anvendes, hvis lægen har bestemt patientens indikationer for deres administration.

Video: skat. animation om angiotensin II og trykforøgelse

Hvornår skal man tage Sartans?

Baseret på det foregående fungerer de følgende sygdomme som indikationer for at tage angiotensinreceptorblokkere:

  • Arteriel hypertension, især i kombination med venstre ventrikulær hypertrofi. Den fremragende hypotensive virkning af sartaner skyldes deres virkning på de patogenetiske processer, der forekommer i kroppen af ​​en patient med hypertension. Patienter skal dog tage højde for, at den optimale effekt udvikler sig efter et par uger fra starten af ​​det daglige indtag, men alligevel vedvarer vedvarende i hele behandlingsperioden..
  • Kronisk hjertesvigt. I henhold til det kardiovaskulære kontinuum, der blev nævnt i begyndelsen, fører alle patologiske processer i hjertet og blodkarene såvel som i de neuro-humorale systemer, der regulerer dem, før eller senere til det faktum, at hjertet ikke klarer den øgede belastning, og hjertemuskulaturen simpelthen slides. For at undertrykke patologiske mekanismer i de tidlige stadier er der ACE-hæmmere og sartaner. Derudover blev det under kliniske multicenterundersøgelser bevist, at ACE-hæmmere, sartaner og betablokkere signifikant reducerer hastigheden for progression af hjertesvigt og også reducerer risikoen for hjerteanfald og slagtilfælde til et minimum.
  • nefropati Brugen af ​​sartaner er berettiget hos patienter med nyrepatologi, som forårsagede hypertension eller som følge af sidstnævnte.
  • Hjertesygdom hos patienter med type 2-diabetes. Konstant indtagelse af sartaner bidrager til bedre udnyttelse af glukose i kropsvævet på grund af et fald i insulinresistens. Denne metaboliske effekt hjælper med at normalisere blodsukkerniveauet..
  • Hjertesygdom hos patienter med dyslipidæmi. Denne indikation bestemmes af det faktum, at sartans normaliserer niveauet af blodcholesterol hos patienter med dets høje indhold såvel som med en ubalance i kolesterolet i meget lave, lave og høje densitet lipoproteiner (VLDL-kolesterol, LDL-kolesterol, HDL-kolesterol). Husk, at "dårligt" kolesterol findes i lipoproteiner med meget lav og lav densitet, og "godt" i lipoproteiner med høj densitet.

Er der nogen fordele ved sartanerne?

Efter at have modtaget syntetiske medikamenter, der blokerer receptorer for angiotensin, har forskere løst nogle af de problemer, der opstår i den praktiske brug af læger af antihypertensive lægemidler fra andre grupper.

Så især ACE-hæmmere (prestarium, noliprel, enam, lisinopril, diroton), som er ret effektive og sikre, endda i en forstand, selv "nyttige" medicin, tolereres ofte dårligt af patienter på grund af en udtalt bivirkning hos en form for tør tvangshoste. Sartans udviser ikke sådanne effekter..

Betablokkere (eggilok, metoprolol, concor, coronal, bisoprolol) og calciumkanalantagonister (verapamil, diltiazem) påvirker markant hjerterytmen, hvilket reducerer den derfor for patienter med hypertension og rytmeforstyrrelser såsom bradykardi og / eller bradyarytmi, det foretrækkes at ordinere Bradyarrhythmia. Sidstnævnte påvirker ikke ledningen i hjertet og hjerterytmen. Derudover påvirker sartans ikke kaliummetabolismen i kroppen, hvilket igen ikke forårsager ledningsforstyrrelser i hjertet.

En vigtig fordel ved sartaner er muligheden for, at de udnævnes til mænd, der har sex, da sartaner ikke forårsager nedsat styrke og erektil dysfunktion, i modsætning til forældede betablokkere (anaprilin, obzidan), ofte taget af patienter alene, fordi de "hjælper".

På trods af alle de angivne fordele ved så moderne medicin som ARB'er, bør kun en læge bestemme alle indikationer og egenskaber ved en kombination af lægemidler under hensyntagen til det kliniske billede og resultaterne af en undersøgelse af en bestemt patient.

Kontraindikationer

Kontraindikationer for brugen af ​​sartaner er individuel intolerance over for lægemidler i denne gruppe, graviditet, børn under 18 år, alvorlige overtrædelser af leveren og nyrerne (lever- og nyresvigt), aldosteronisme, alvorlige overtrædelser af blodets elektrolytkomposition (kalium, natrium), nyrearteriestenose, tilstand efter en nyretransplantation. I denne forbindelse bør medicin først startes efter konsultation af en læge eller kardiolog for at undgå uønskede virkninger..

Er bivirkninger mulige??

Som med ethvert lægemiddel kan et lægemiddel fra denne gruppe også manifestere bivirkninger. Hyppigheden af ​​deres forekomst er imidlertid ubetydelig og forekommer med en frekvens på lidt mere eller mindre end 1%. Disse inkluderer:

  1. Svaghed, svimmelhed, ortostatisk hypotension (med en skarp vedtagelse af kroppens lodrette position), øget træthed og andre tegn på astheni,
  2. Smerter i brystet, muskler og led i lemmerne,
  3. Mavesmerter, kvalme, halsbrand, forstoppelse, dyspepsi.
  4. Allergiske reaktioner, hævelse af slimhinderne i næsevejene, tør hoste, rødme i huden, kløe i huden.

Er der bedre stoffer blandt sartans?

I henhold til klassificeringen af ​​angiotensinreceptorantagonister skelnes fire grupper af disse lægemidler.

Dette er baseret på molekylets kemiske struktur baseret på:

  • Biphenylderivat af tetrazol (losartan, irbesartan, candesartan),
  • Ikke-biphenylderivat af tetrazol (telmisartan),
  • Nebiphenyl Netetrazol (Eprosartan),
  • Ikke-cykliske forbindelser (valsartan).

På trods af det faktum, at sartaner i sig selv er en innovativ løsning inden for kardiologi, kan man blandt dem også skelne lægemidlet fra den sidste (anden) generation, væsentligt bedre end tidligere sartaner i en række farmakologiske og farmakodynamiske egenskaber og endelige virkninger. I dag er det telmisartan (handelsnavnet i Rusland er "Mikardis"). Denne medicin kan med rette kaldes den bedste blandt de bedste..

Liste over sartans, deres komparative egenskaber

Aktiv ingrediens Handelsnavne Dosering af den aktive ingrediens i en tablet, mg Produktionsland Pris afhængigt af dosering og mængde i en pakke, gnid
LosartanBlocktran Lozap Lorista Presartan Lozarel Vazotens12.5; 25; 50 12,5; 25; 50; 100 12,5; 25; 50; 100 50 50; 100 50; 100Rusland Tjekkiet, Slovakiet Rusland, Slovenien Indien Schweiz Island140-355 227-784 140-549 145 217-340 120-321
irbesartanIrsar Aprovel150; 300.150; 300Rusland Frankrig684-989 609-849
candesartanHypoCard Candecor8; seksten; 32 8; sekstenPolen Slovenien193-336 594-798
telmisartanMikardis40; 80Østrig, Tyskland553-947
Telmisartan + hydrochlorothiazidMikardis Plus40 + 12,5; 80 + 12,5Østrig, Tyskland553-947
AzilsartanEdarby40; 80Japan520-728
eprosartanTeveten600Tyskland, Frankrig, USA, Holland1011-1767
ValsartanValz Valsacor Diovan40; 80; 160 40; 80; 160 80; 160Island, Bulgarien, Rusland, Slovenien Schweiz283-600 171-500 1564-1942
Valsartan + hydrochlorothiazidValz N Valsacor N Valsacor ND40 + 12,5; 80 + 25; 160 + 25Island, Bulgarien, Rusland, Slovenien283-600 171-500

Er det muligt at tage sartans med andre stoffer?

Ofte har patienter med hypertension stadig nogle samtidige sygdomme, der kræver brug af kombinationsmidler.

Så for eksempel kan patienter med rytmeforstyrrelser modtage antiarytmika, betablokkere og angiotensin-antagonistinhibitorer på samme tid, og patienter med angina pectoris kan også modtage nitrater. Derudover vises alle patienter med hjertepatologi, der tager antiplateletmidler (aspirin-cardio, thromboass, acecardol osv.).

Derfor bør patienter, der modtager de anførte lægemidler og ikke kun dem, ikke være bange for deres fælles brug, da sartans er fuldt ud kompatible med andre kardiologiske lægemidler.

Af de klart uønskede kombinationer kan kun en kombination af sartans og ACE-hæmmere bemærkes, fordi deres virkningsmekanisme er næsten den samme. En sådan kombination er ikke kontraindiceret, men snarere meningsløs.

Afslutningsvis skal det bemærkes, at uanset hvor attraktive de kliniske virkninger af et lægemiddel eller sartaner kan synes, herunder først og fremmest, skal du konsultere din læge. Igen er behandling, der ikke påbegyndes i tide, undertiden fyldt med en trussel mod helbredet og livet, og vice versa, selvmedicinering sammen med selvdiagnosering kan også forårsage uoprettelig skade på patienten.

Video: Sartan Foredrag

  1. Vis alle publikationer mærket med:
  2. Gå til sektion:
  • Karsygdom, patologi med en vaskulær faktor
  • Anbefalinger til læsere af VesselInfo gives af professionelle læger med videregående uddannelse og erfaring med specialiseret arbejde.
  • En af de førende forfattere af webstedet besvarer dit spørgsmål..

I øjeblikket besvarer spørgsmålene: A. Olesya Valeryevna, kandidat i medicinsk videnskab, lærer ved et medicinsk universitet

Du kan takke en specialist for hjælp eller støtte VesselInfo-projektet ved hjælp af et vilkårligt betalingslink.

Angiotensin receptorblokkere: en liste over de bedste lægemidler og deres virkningsmekanisme

Renin-angiotensin-aldosteron-systemet (RAAS) er ansvarlig for at opretholde normalt blodtryk i kroppen. Det regulerer blodmængden, der pumpes af hjertemuskelen. Når BP-indikatorerne afviger fra normen, bruges derfor ofte farmakologiske præparater, der virker på denne komplekse kæde af biokemiske reaktioner.

Sådanne lægemidler inkluderer en gruppe, der er almindelig inden for kardiologi og terapi - angiotensinreceptorblokkere. At tage piller af denne type vil hurtigt reducere blodtrykket, reducere belastningen på hjertet og forhindre farlige helbredseffekter.

Angiotensins rolle i medikamenter

For at forstå princippet om dannelse af blodtryksindikatorer og metoder til at påvirke det, skal du overveje, hvilke stoffer der er involveret i denne proces. Hormoner og enzymer produceres konstant i kroppen. Tre af dem påvirker volumenet af plasma i karene. Disse er renin, aldosteron og angiotensin..

Når blod kommer ind i nyrerne under virkning af renin, omdannes et specifikt protein, angiotensinogen, til angiotensin 1. Denne forbindelse spiller ikke en rolle i dannelsen af ​​blodtryk. Med deltagelse af det angiotensin-konverterende enzym (ACE) bliver det til angiotensin 2, som har vasokonstriktoregenskaber.

Denne forbindelse stimulerer også produktionen af ​​aldosteron, der provoserer den aktive frigivelse af kalium fra kroppen, ophobningen af ​​natrium.

Alt dette fører til tab af elasticitet fra karene, et fald i evnen til at modstå øget tryk i blodbanen og udvikling af arteriel hypertension.

På grund af de konstante ukontrollerede virkninger af angiotensin II, begynder patologiske ændringer at forekomme i kroppen. Dette fører til venstre ventrikulær hypertrofi, forstyrrelse af hjerterytmen, fortykkelse af væggene i blodkar.

Angiotensin-receptorblokkere (ARB'er) afbryder kæden af ​​biokemiske reaktioner, hvilket gør kroppen mindre modtagelig for vasoconstrictor-effekten af ​​angiotensin 2.

Antagonistenes virkningsmekanisme

Angiotensin-receptorblokkere er en stor farmakologisk gruppe af lægemidler, der bruges til behandling af hypertension og andre patologier i det kardiovaskulære system og deres konsekvenser.

Medicin i denne kategori hæmmer receptorer, der er modtagelige for angiotensin 2. Denne egenskab forhindrer, at karene sammentrækkes og følgelig øger blodtrykket.

De hæmmer også mæglerprocesserne, der forekommer i det sympatiske nervesystem, hvilket gør det muligt at reducere niveauet af frigivet norepinefrin. Dette hormon er et stimulerende middel til vækst af blodtryk..

Blodfortyndende grøntsager, bær og frugt

Organbeskyttende egenskaber ved ARB'er reducerer belastningen på målorganer og forhindrer komplikationer fra hjertet og nyrerne.

Klassifikation

ARB'er er opdelt i grupper afhængigt af de aktive stoffer, der udgør deres sammensætning.

Klassificering efter kemisk struktur:

  • derivater af tetrazolinbiphenyl-serier;
  • ikke-tetrazolbiphenylforbindelser;
  • ikke-tetrazol-ikke-biphenylforbindelser.

ARB'er adskiller sig også i farmakologisk aktivitet. To grupper skiller sig ud:

  • Direktevirkende stoffer. Det har en aktivitet, der manifesterer sig straks, når et lægemiddel kommer ind i kroppen;
  • Prodrugs. Denne gruppe er kendetegnet ved en mangel på egenaktivitet. Efter at have taget sådanne lægemidler kommer de aktive stoffer ind i leveren, hvor de omdannes under påvirkning af dens enzymer. Først manifesteres den terapeutiske virkning.

Funktioner i lægemiddelgruppen

ARB'er kan forårsage et vedvarende fald i blodtrykket efter 2-6 uger med regelmæssig indlæggelse som instrueret af en læge. I løbet af denne tid tilpasser kroppen sig, en beskyttende reaktion fra hormoner til et fald i plasmavolumen i blodbanen produceres. På grund af dette indsnævres karrene ikke, og trykket forbliver inden for aldersnormen.

Efter en enkelt applikation forekommer et gradvist fald i blodtrykket i de første timer. Den terapeutiske virkning opretholdes hele dagen. Dette gør det muligt for patienten at drikke de piller, der er ordineret af den behandlende læge, kun én gang hver 24 timer..

Angiotensin 2-receptorantagonister tages når som helst på dagen, uanset madindtag. De har også den samme terapeutiske effekt på patienter i forskellige aldersgrupper, køn..

Til behandling af moderat til svær hypertension anbefales det at kombinere dem med thiaziddiuretika. Således falder blodtrykket ganske hurtigt og i lang tid..

For ikke at belaste mave-tarmkanalen med brug af yderligere lægemidler og for at gøre det lettere for patienterne blev der oprettet kombinerede hypotensive medikamenter.

De inkluderer angiotensinreceptorantagonister og hydrochlorothiazid..

Kontraindikationer

ARB'er sammenlignes positivt med andre antihypertensive medikamenter med en lille liste over begrænsninger for deres anvendelse..

På grund af manglen på fulde kliniske undersøgelser og laboratorieundersøgelser inden for pædiatri, må ARB ikke bruges til behandling af børn under 18 år.

Aktive stoffer er i stand til at trænge igennem placentabarrieren. På grund af dette anbefales de ikke til brug under graviditet. Den negative virkning af ARB'er på fosteret, som fører til svære patologier, nedsat intrauterin udvikling og død, er blevet påvist. Mulig nyresvigt, hjerneødem, hypotension.

Torasemide: instruktioner til brug, pris, analoger og anmeldelser

Ammende kvinder må ikke behandles med lægemidler i angiotensinreceptorantagonistgruppen. I undersøgelser udført på forsøgsdyr blev høje koncentrationer af aktive stoffer og deres halveringstidsprodukter fundet i modermælk.

Lægemidler ordineres under opsyn af en læge til patienter med ubalance i natrium i kroppen eller regelmæssigt undergår hæmodialyse.

Selvom blokkeere sælges over skranke på et apotek, anbefales det ikke at tage dem alene. Inden behandlingen påbegyndes, skal du undersøges.

Effektive ARB-lægemidler

Hvert af lægemidlerne er forskelligt i det aktive stof og farmakokinetikken. Doseringen af ​​lægemidlet og behandlingsvarigheden bør udelukkende vælges for hver patient af en læge baseret på karakteristika for helbred, samtidige patologier, alder.

Liste over medikamenter, der har fungeret godt inden for medicin:

  • Blockchain. Godt tolereret af patienter. Hjælper med at fjerne overskydende urinsyre fra kroppen, beskytter nyrerne mod højt tryk, især hos patienter med diabetes. Det bruges i kombination med diuretika. Det forbedrer blodcirkulationen i hjernens kar, hjælper med at normalisere metaboliske processer, stimulerer hukommelsen. Prisen er omkring 400 rubler;
  • Teveten. Sænker effektivt blodtrykket uden at påvirke hjerterytmen, plasmasukkeret og triglycerider. Forbedrer blodcirkulationen i nyrerne. Samtidig brug med angiotensin-konverterende enzymhæmmere hos patienter med nefropati anbefales ikke. Kontraindikationer: graviditet og ammeperioden, individuel intolerance over for stofferne, nyrearteriestenose. Pris - 1500-2000 rubler;
  • Irbesartan. Det absorberes fra mave-tarmkanalen i løbet af den første time. Når maksimal plasmakoncentration efter 2 timer. Det bruges til behandling af hypertension, kompliceret af patologiske processer i nyrerne. Godkendt til behandling af type 2-diabetespatienter. I en alvorlig grad af hypertension er det tilladt at kombinere med calciumkanalblokkere, betablokkere og diuretika. I dette tilfælde øges den hypotensive effekt af alle lægemidler;
  • Atakand. Tabletter indeholder 8 eller 16 mg af det aktive stof - candesartan. Den terapeutiske virkning manifesteres et par timer efter den første dosis, der spares en dag. Ændrer ikke hjerterytmen. Et stort plus af stoffet er, at det ikke forårsager abstinenssyndrom. Ifølge forskningen reducerer Atakand antallet af tilfælde af komplikationer i form af hjertesvigt, forbedrer kontraktil funktion i venstre ventrikel. Det hører til gruppen af ​​lægemidler, der begynder at arbejde efter transformation af aktive stoffer i leveren. Pris - 1500-2800 rubler;
  • Losartan. En syntetisk angiotensin 2. receptorblokker, der er almindelig blandt hypertensive patienter.Den absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen og når et maksimalt plasmaniveau efter 2 timer. Tilbagetrækning af medikamentet sker med galden og urinen. Effekten af ​​losartan på ældre er ikke forskellig, derfor bruges den ofte i deres behandling. Egnet til kombinationsterapi af arteriel hypertension, kompliceret af patologier i det kardiovaskulære system, nyrer, diabetes. Det har en organbeskyttende virkning på målorganer. Under tilsyn af en læge er det tilladt at bruge det til børn over 12 år, nøje efter instruktionerne. Pris - 100-500 rubler, afhængigt af antallet af tabletter i pakken;

Liste over de bedste betablokkere til hypertension

  • Mikardis. Ud over den udtalt hypotensive virkning har den organbeskyttende egenskaber. Beskytter hjertet mod de skadelige virkninger af højt blodtryk, lindrer stress, forhindrer udvikling af komplikationer. Reducerer risikoen for dødelighed som følge af hjerte-kar-sygdomme hos ældre patienter. Kontraindikationer: sygdomme i galdekanalen, børn under 18 år, gravide og ammende kvinder. Pris - 1700-2300 rubler;

Arteriel hypertension er en farlig sygdom, der har brug for en omfattende og rettidig behandling. Angiotensin-receptorblokkere hjælper effektivt med at sænke blodtrykket med minimale bivirkninger og kontraindikationer.

  • Cardosal. Det indeholder en potent antihypertensiv komponent - olmesartan. Den terapeutiske effekt fortsætter hele dagen. Med regelmæssig optagelse giver det et stabilt resultat efter 6-8 uger. Der er ikke noget abstinenssyndrom. Afslapper hurtigt blodkar, forbedrer blodcirkulationen, forhindrer hjerneblødning. Prisen er omkring 1000 rubler;
  • Lorista. En syntetisk antagonist, der effektivt blokerer for angiotensinreceptorer. Efter 2-3 timer når det sin maksimale koncentration i blodet og begynder at handle. Det udskilles i urinen. Det tolereres godt af patienter over 60 år gamle med komplikationer i urinsystemet, diabetes mellitus. At tage et lægemiddel betragtes som profylaktisk for at forhindre hjerneslag og hjerteinfarkt..

Emne video

Sartans: Drug List

Sartans eller angiotensin II receptorblokkere (ARB'er) optrådte som et resultat af en dybdegående undersøgelse af patogenesen af ​​sygdomme i det kardiovaskulære system. Dette er en lovende gruppe af medikamenter, der allerede har en stærk position inden for kardiologi. Vi vil tale om, hvad disse stoffer er i denne artikel..

Handlingsmekanisme

Med et fald i blodtrykket og en mangel på ilt (hypoxia) i nyrerne dannes et specielt stof - renin. Under dens indflydelse omdannes et inaktivt angiotensinogen til angiotensin I.

Det sidstnævnte omdannes til angiotensin-konverterende enzym til angiotensin II.

En sådan vidt anvendt gruppe af lægemidler som angiotensin-konverterende enzyminhibitorer virker nøjagtigt på denne reaktion..

Angiotensin II er meget aktiv. Ved at binde til receptorer forårsager det en hurtig og vedvarende stigning i blodtrykket. Angiotensin II-receptorer er naturligvis et fremragende terapeutisk mål. ARB'er eller sartaner handler specifikt på disse receptorer og forhindrer hypertension.

Angiotensin I omdannes til angiotensin II ikke kun under virkningen af ​​det angiotensin-konverterende enzym, men også som et resultat af virkningen af ​​andre enzymer - chymase. Derfor kan ikke angiotensin-konverterende enzyminhibitorer fuldstændigt blokere vasokonstriktion. ARB'er er mere effektive i denne henseende..

Klassifikation

  • losartan, irbesartan og candesartan er biphenylderivater af tetrazol;
  • telmisartan er et ikke-biphenylderivat af tetrazol;
  • eprosartan - ikke-biphenylnetetrazol;
  • valsartan er en ikke-cyklisk forbindelse.

Sartans begyndte kun at blive brugt i 90'erne af det tyvende århundrede. Nu er der ganske mange handelsnavne for essentielle lægemidler. Her er en delvis liste:

  • losartan: blocktran, vazotens, zisacar, carzartan, cozaar, losap, losarel, losartan, lorista, losacor, lotter, presartan, renicard;
  • eprosartan: teveten;
  • valsartan: valaar, valz, valsafors, valsacor, diovan, nortian, tantordio, tareg;
  • irbesartan: aprovel, ibertan, irsar, firma;
  • candesartan: angiakand, atakand, hyposart, candecor, candesar, ordiss;
  • telmisartan: mycardis, prirator;
  • olmesartan: cardosal, olimestra;
  • azilsartan: edarbi.

Færdige kombinationer af sartans med diuretika og calciumantagonister samt en antagonist mod reninsekretion, aliskiren, er også tilgængelige..

Indikationer til brug

  1. Hypertonisk sygdom. Arteriel hypertension er en af ​​de vigtigste indikationer for brugen af ​​ARB. Den største fordel ved denne gruppe er dens gode tolerance. De forårsager sjældent ukontrolleret hypotension og sammenbrudte reaktioner. Disse lægemidler ændrer ikke stofskiftet, forværrer ikke bronkialobstruktion, forårsager ikke erektil dysfunktion og har ikke en arytmogen virkning, der adskiller dem fra betablokkere. I sammenligning med hæmmere af det angiotensin-omdannende enzym er sartanerne meget mindre tilbøjelige til at forårsage tør hoste, en stigning i koncentrationen af ​​kalium i blodet og angioødem. Den maksimale virkning af ARB udvikler sig efter 2 til 4 uger efter administrationens start og er vedvarende. Tolerance (stabilitet) er langt mindre almindelig..
  2. Hjertefejl. En af mekanismerne til progression af hjertesvigt er aktiviteten af ​​renin-angiotensin-aldosteron-systemet. I begyndelsen af ​​sygdommen fungerer dette som en kompenserende reaktion, der forbedrer hjertets aktivitet. Efterfølgende forekommer myokardomdannelse, hvilket fører til dets dysfunktion..
    ARB'er undertrykker selektivt aktiviteten af ​​renin-angiotensin-aldosteron-systemet, hvilket forklarer deres anvendelse ved hjertesvigt. Særligt gode udsigter i denne henseende er i kombinationen af ​​sartans med betablokkere og aldosteron-antagonister.
  3. nefropati Nyreskade (nefropati) er en alvorlig komplikation af arteriel hypertension og diabetes. Et fald i udskillelse af urinprotein forbedrer prognosen for disse tilstande markant, da det indikerer en afmatning i udviklingen af ​​nyresvigt. ARB'er antages at beskytte nyrerne og reducere udskillelse af urinprotein (proteinuria). Dette kan imidlertid kun bevises fuldt ud efter opnåelse af resultaterne af multicenter randomiserede forsøg, der vil blive udført i den nærmeste fremtid..

Yderligere kliniske virkninger

  1. Beskyttelse af nervesystemets celler. ARB'er beskytter hjernen hos patienter med arteriel hypertension. Samtidig reduceres risikoen for at udvikle slagtilfælde hos sådanne patienter. Denne virkning er forbundet med den hypotensive effekt af sartaner. De har imidlertid også en direkte effekt på receptorer i cerebrale kar. Derfor er der bevis for deres fordele hos mennesker med normale niveauer af blodtryk, men en høj risiko for vaskulære ulykker i hjernen.
  2. Antiarytmisk effekt. Hos mange patienter reducerer sartans risikoen for første og efterfølgende paroxysmer af atrieflimmer.
  3. Metaboliske virkninger. Hos patienter, der konstant tager ARB, reduceres risikoen for at udvikle diabetes type 2. Hvis denne sygdom allerede findes, er det lettere at opnå dens korrektion. Virkningen er baseret på et fald i vævsinsulinresistens under sartans virkning..

ARB'er forbedrer lipidmetabolismen ved at sænke totalcholesterol, lipoproteinkolesterol med lav densitet og triglycerider.

Disse lægemidler reducerer indholdet af urinsyre i blodet, hvilket er vigtigt ved samtidig langtidsbehandling med diuretika.

Virkningen af ​​nogle sartaner i bindevævssygdomme, især ved Marfan-syndrom, er blevet påvist. Deres anvendelse hjælper med at styrke aortavæggen hos sådanne patienter, og forhindrer dens brud. Losartan forbedrer muskelvævet med Duchenne myodystrofi.

Bivirkninger og kontraindikationer

Disse medikamenter forårsager undertiden hovedpine, svimmelhed og søvnløshed. I sjældne tilfælde ledsages brugen af ​​en stigning i kropstemperatur og udvikling af tegn på en luftvejsinfektion (hoste, ondt i halsen, en løbende næse).

De kan forårsage kvalme, opkast eller mavesmerter samt forstoppelse. Nogle gange er der smerter i led og muskler efter at have taget medicin fra denne gruppe.

Der er andre bivirkninger (fra det kardiovaskulære, kønsorgan, hud), men deres hyppighed er meget lav.

Sartans: angiotensin ii receptorblokerende medikamenter ii - handling, indikationer, liste - fartøjer honning

I den menneskelige krop forekommer mange biokemiske reaktioner. Hormoner spiller en vigtig rolle i denne proces. Ved hjælp af disse kemiske forbindelser overfører hjernen retninger til indre organer..

  • Generel information
  • Angiotensin-receptorantagonister

Generel information

Forhøjet blodtryk er kroppens respons på visse stoffer, og processen med deres kemiske transformation kan ændres med medikamenter, så trykket forbliver normalt.

angiotensinDette er et oligopeptidhormon. Det medfører en stigning i blodtryk, vasokonstriktion og frigivelse af hormonet aldosteron fra binyrebarken i blodet.
angiotensinogenDette er et protein fra den globulære klasse. Det består af 453 aminosyrer. Dette protein produceres konstant (hovedsageligt i leveren) og kommer ind i blodomløbet. Dets niveau stiger under påvirkning af østrogen, kortikosteroider, skjoldbruskkirtelhormon og angiotensin II.
Angiotensin IDannes af angiotensinogen. Dette sker under påvirkning af renin, der produceres af nyrerne. Dets udvikling sker kun under visse betingelser.
Angiotensin IIDet fås fra angiotensin I under virkningen af ​​ACE. Det indsnævrer blodkar og øger syntesen af ​​aldosteron. Vasokonstriktion provoserer en stigning i pres.

Det er angiotensinsystemet - målet for lægemidler, der er designet til at reducere blodtrykket.

Funktionel aktivitet

Det kardiovaskulære systemAngiotensin indsnævrer arterier og vener, hvilket resulterer i øget pres.
NyreEfferente nyrearterioler er smalle, og nyretrykket stiger.
BinyrerneKaliumtab og natriumretention provokeret.
NervesystemAngiotensin forårsager en følelse af tørst. Frigørelsen af ​​noradrenalin er også provoseret..

Hvis niveauet af AT2 forbliver højt i lang tid, skal du:

  • væggene på karene tykkere, og deres indre diameter falder;
  • hjertet tvinges til at samle sig med større kraft for at overvinde modstanden i de indsnævrede kar (det fører til en stigning i hjertets størrelse, nedbrydning af muskelceller, dystrofi, hjertesvigt);
  • blodcirkulationen af ​​organer og væv forværres på grund af spasmer i blodkar (nyrer, hjerne, hjerte, syn ser; celler er udmattede og dør, erstattet af bindevæv);
  • insulinfølsomheden falder.

Kategorier af moderne medicin til behandling af hypertension

Betablokkere reducerer styrken og hyppigheden af ​​hjertekontraktioner. De har bivirkninger fra luftvejene, så de er ikke egnede til alle patienter..

Calciumantagonister blokerer for calcium, der kommer ind i glatte muskelfibre og slapper dem af. Disse lægemidler sænker også din hjerterytme, selvom de også kan forårsage takykardi..

Myotropiske lægemidler blokerer for strømmen af ​​calcium ind i celler på en anden måde. Disse lægemidler ordineres til de indledende stadier af hypertension..

Nitrater forårsager normalt et kraftigt fald i tryk, hvilket forværrer patientens velbefindende. Der ordineres midler til hjerteinfarkt og angina pectoris.

Alfablokkere, ganglionblokkere er kraftfulde antihypertensive lægemidler. De ordineres ikke til patienter med glaukom, alvorlige neurologiske og hjertepatologier..

Antispasmodika virker ved at fremskynde ødelæggelsen af ​​noradrenalin. Medicinen er ikke egnet til personer med peptisk mavesår i mave eller tolvfingertarmsår og anbefales ikke til gastritis. På nuværende tidspunkt bruges antispasmodika sjældent mod højt blodtryk..

Diuretika sænker blodtrykket ved at fjerne urin og natriumioner i urinen. Ikke alle lægemidler er effektive til at sænke blodtrykket..

Osmotiske midler bruges ikke ved meget højt tryk, da de kan øge det på det første trin. De fjerner natrium- og kaliumioner. Dette påvirker hjertefunktionen negativt..

Centrale alfa-stimulanter er ganske effektive, men har mange bivirkninger - svaghed, døsighed, nedsat koordination af bevægelser.

ACE-hæmmere er milde og tolereres generelt godt af patienter..

Angiotensin II-antagonister reducerer systolisk og diastolisk blodtryk. De påvirker praktisk talt ikke hjertets arbejde. Bivirkninger er mindre og sjældne.

Læs mere: klassificering af lægemidler mod hypertension

Angiotensin-receptorantagonister

generel information

Receptorblokkere er en af ​​klasserne medikamenter til eliminering af problemer med blodtryk hos mennesker. Navnene på lægemidler fra denne kategori slutter med "-artan." Disse lægemidler har mange positive effekter:

  • forbedre prognosen for patienter med hypertension;
  • beskytte hjertet, nyrerne, hjernen;
  • have et minimum af bivirkninger;
  • ikke mindre effektiv i forhold til medicin fra andre klasser;
  • påvirker ikke niveauet for total kolesterol i blodet, glukose, triglycerider, urinsyre;
  • blokerer ikke for andre hormonreceptorer og ionkanaler.
  • angiotensinreceptorantagonister;
  • sartaner;
  • angiotensin-II receptorblokkere.

Handlingsmekanisme

Angiotensin II (AT2) -antagonister binder selektivt til AT1-receptorer. På grund af dette:

  • AT2 kan ikke oprette forbindelse til AT1-receptorer, fordi en antagonist allerede er forbundet med dem (effekten af ​​AT2 på blodtrykket reduceres);
  • АТ2 indgår en forbindelse med АТ2-receptorer (processer begynder, hvorefter blodtrykket falder);
  • niveauet af AT1 og AT2 i vævet og blodet stiger, på grund af hvilket niveauet af angiotensin også stiger (en vasodilaterende virkning tilvejebringes, og udskillelsen af ​​natrium og vand i urinen øges).

Klassifikation

Den kemiske struktur adskiller:

  • biphenylderivater af tetrazol;
  • ikke-biphenyl-ikke-tetrazolforbindelser;
  • ikke-heterocykliske forbindelser.

Den første gruppe inkluderer:

Den tredje gruppe inkluderer valsartan.

præparater

Der er mange lægemidler, der er relateret til angiotensinreceptorantagonister. De adskiller sig i aktive stoffer og deres dosering..

Nogle af dem:

Aktivt stofpræparater
candesartanAtacand.
irbesartanAprovel.
Losartan
  • Brozaar;
  • Vasotens;
  • Blocktran.
Valsartan
  • Valsacor
  • Valsartan;
  • Valsartan;
  • Zentiva
  • Valz;
  • Valsaform;
  • Tantordio;
  • Tareg.
Losartan
  • Cardiomin-Sanovel;
  • Lozap;
  • Cozaar;
  • Vero Lazortan;
  • Karzartan
  • Lorista
  • Losartan-kalium;
  • Lozarel;
  • Losartan;
  • Losartan teva;
  • Losartan Macleods;
  • Losartan Richter;
  • Lotter;
  • Losacor.
irbesartan
  • Ibertan;
  • Irsar;
  • irbesartan
  • Firmast.
Candersartan
  • Candesar;
  • Candecor;
  • Candesartan cilexetil.
Olmesartan MedoxomilKortlægning 10 (20, 40)
telmisartanMikardis Prytor TELMISARTAN-RICHTER
Teveteneprosartan

Der findes oplysninger om, at patienter, der har fået ordineret sartaner, bruger disse lægemidler i lang tid og stabilt, hvilket ikke kan siges om andre lægemidler. Dette skyldes den lave forekomst af bivirkninger og den høje effektivitet af lægemidler..

Behandlingsfunktioner

Angiotensinreceptorantagonister tages normalt 1 gang om dagen i tabletter. Trykket falder jævnt efter ca. 2 timer fra indtagelse af p-piller og forbliver normalt i 24 timer.

Effektiviteten af ​​at reducere pres er individuel. Det kan beregnes ud fra blodprøver. Den terapeutiske virkning manifesteres i 2-4 ugers terapi. Det øges med 6-8 ugers behandling.

Effektiviteten af ​​at sænke blodtrykket i de fleste lægemidler afhænger af doseringen. Narkotika forstyrrer ikke døgnrytmen.

Det anbefales ikke at tage alkoholiske drikkevarer under behandlingen, da de ændrer koncentrationen af ​​lægemidlet i blodet. Brug af alkohol fører til, at behandlingen ikke har den ønskede effektivitet.

vanedannende

Angiotensin II-receptorblokkers virkningsmekanisme er sådan, at medikamenter ikke reducerer trykket, hvis det er inden for normale grænser.

Kliniske observationer viser, at langtidsbrug ikke er vanedannende, og tilbagetrækning af medikamenter fremkalder ikke en "rebound" stigning i blodtrykket.

Regelmæssige terapiresultater

Angiotensin II-receptorblokkere beskytter den indre foring af blodkar mod ødelæggelse. Præparaterne gør det muligt at bevare den optimale diameter af det vaskulære lumen og undgå overdreven belastning eller glatte muskler. Stigningen i muskel i det venstre atrium stopper, det er muligt at vende tilbage til normale størrelser.

Udviklingen af ​​funktionel insufficiens i hjertemuskelen bremser eller stopper helt. Der er ingen akkumulering af overskydende væske i vævene, og den korrekte elektrolytbalance opretholdes.

Regelmæssig indtagelse af korrekt valgte lægemidler øger patientens modstand mod fysisk aktivitet og øger deres samlede fysiske aktivitet..

Andre egenskaber

Angiotensinreceptorantagonisters virkningsmekanisme tillader, at de ikke kun bruges til at reducere tryk, men også til:

  • regression af hypertrofi af hjertets venstre ventrikel;
  • forbedre nyrefunktion ved diabetisk nefropati;
  • forbedring af hjertesvigt.

Der er et synspunkt, at medikamenter i denne gruppe kan øge risikoen for at udvikle dødelig myokardieinfarkt. Denne teori har ingen alvorlige beviser..

Andre resultater af indtagelse af angiotensin-II receptorblokkere:

  • forbedring af diastolisk funktion;
  • et fald i hypertrofi af massen i hjertets venstre ventrikel;
  • nedsat udskillelse af urinprotein;
  • reduktion i ventrikulær artæmi;
  • reduktion i insulinresistens;
  • øget renal blodstrøm.

Kombination med andre lægemidler

Sartans er ofte kombineret med diuretika. Effektiviteten kan således øges fra 56-70% til 80-85%. Thiaziddiuretika forbedrer og forlænger sartans virkning.

Indikationer

Angiotensin II receptorblokkere ordineres til sygdomme og symptomer:

  • diabetisk nefropati;
  • hjertefejl;
  • proteinuri / mikroalbuminuri;
  • hjerteinfarkt;
  • hypertrofi af hjertets venstre ventrikel;
  • Metabolisk syndrom;
  • atrieflimmer;
  • intolerance overfor ACE-hæmmere.

Kontraindikationer og bivirkninger

Angiotensinreceptorantagonister er strengt kontraindiceret hos gravide og ammende kvinder såvel som personer med overfølsomhed over for stoffet. Lægemidler bruges med forsigtighed hos kvinder i den fødedygtige alder, hvis der er mulighed for en ikke-planlagt graviditet, da de påvirker fosterets udvikling negativt..

Det anbefales ikke at bruge medikamenter i denne kategori til svær lever- eller nyresvigt og til forhindring af galdekanalen. Disse lægemidlers virkningsmekanisme kan nedsætte nyrefunktion, hvis der allerede er blevet forringet.

De fleste stoffer er kontraindiceret i:

  • graviditet og fodring;
  • arteriel hypotension;
  • dehydrering;
  • under 18 år;
  • laktoseintolerance;
  • malabsorptionssyndrom for glukose eller galactose, galactosemia.

Bivirkninger kan sammenlignes med placebo. Nogle gange bemærket:

  • hovedpine;
  • svaghed;
  • svimmelhed;
  • bitterhed i munden;
  • muskelsmerter;
  • døsighed eller søvnløshed;
  • asteni;
  • allergiske reaktioner;
  • migræne;
  • kvalme.

I 0,5-0,8% af alle tilfælde forekommer tør hoste. Bivirkninger er normalt milde og kræver ikke seponering af lægemidler.

Individuelt valg af medicin skal udføres af en specialist. Nogle af dem sælges uden recept fra en læge, men du skal kontakte hans konsultation. Selvmedicinering til regulering af blodtrykket kan være livstruende!

Tilstedeværelsen af ​​andre diagnoser kan, ud over hypertension, ændre lægens beslutning om at vælge et lægemiddel, derfor er det vigtigt at beskrive din sundheds tilstand til en specialist.

Patientanmeldelser

Langt de fleste købere af lægemidler fra kategorien angiotensinreceptorantagonister begynder deres indtagelse efter anbefaling fra en læge. Medicin ordineres ved den første aftale med en specialist eller med ineffektivitet af andre lægemidler.

Folk bemærker bekvemmeligheden ved at tage det som et plus - som regel kræves der 1 tablet om dagen eller en del af det. For nogle mennesker, der tager medicinen, virker medicinen for svag, fordi der ikke er et skarpt fald i pres..

De fleste af dem bemærker, at tabletter, der vælges individuelt af lægen, fungerer bedst..

Nogle patienter bemærker en stigning i hjerterytmen under behandlingen. Hvis dette medfører ubehag, ordineres specielle lægemidler til at normalisere antallet af slagtilfælde. Hovedpine og andre bivirkninger er sjældne. Et enormt sortiment giver dig mulighed for at vælge en medicin med minimale uønskede virkninger.

Endarterektomi: fjernelse af vaskulær plak

Medicin, der inkluderer diuretiske komponenter, irriterer undertiden patienter med trang til at urinere ofte. Dog bemærker de fleste den høje effektivitet af disse lægemidler..

Jeg har drukket stoffet “Lozap Plus” i 2 år. Kvartaler fra en tablet om dagen er nok for mig. Dette middel blev ordineret til mig af den tredje læge, som jeg kom til, og resten af ​​medicinen havde næsten ingen indflydelse på mig. Det eneste negative - du skal drikke piller for at kontrollere din puls, på grund af Lozap er den konstant blevet mere end 100 slag pr. Minut.

Teveten Plus blev ordineret til min bedstemor på grund af højt blodtryk. Han frigives på recept, det koster acceptabelt (mindre end 1000 rubler). Lægen sagde, at virkningen vil være om 3 uger, men presset stoppede med at stige højt efter et par dage. Bedstemor er tilfreds med medicinen.

Jeg har behandlet hypertension med Diovan i 5 år. Der har altid været problemer med pres, men jeg har det godt med denne medicin. Jeg bemærkede ingen bivirkninger. Det eneste negative - det blev lidt dyrt at købe, men jeg vil ikke lede efter andre midler.

Jeg havde altid forhøjet blodtryk, men en gang kom jeg på hospitalet på grund af ham. Terapeuten ordinerer Teveten Plus. Hans pris overraskede mig ubehageligt, men han påvirkede mig ikke på nogen måde. Under hovedpinen.

Lægen annullerede medicinen og ordinerede en anden. Han fortalte mig, at sådanne midler er valgt individuelt. Der er ingen der passer til alle.

Jeg siger ikke, at dette er en dårlig medicin, men jeg opfordrer dig til ikke at udholde bivirkninger - der er mange andre medicin.

Jeg blev tildelt Atakand. Med hensyn til pres er livet blevet bedre. Der er ikke flere spring til 180. Hver dag drikker jeg den dosis, der er angivet af lægen, og den maksimale trykværdi var 140 til 85. For nylig begyndte mine ben at svulme op. Lægen sagde, at hvis dette ikke fungerer, henter vi en anden medicin til mig.

I øjeblikket er effektiviteten af ​​sartans i behandlingen af ​​hypertension ikke i tvivl. Gruppen af ​​indikationer for udnævnelse af angiotensin II-receptorantagonister er blevet udvidet, da de giver en positiv effekt i mange retninger og forbedrer prognosen for patienter.

Indikationer og kontraindikationer til brug af angiotensinreceptorblokkere

Kan bruges som førstelinjeterapi. Mest indiceret til patienter med type 2-diabetes mellitus, med LV-hypertrofi, til sekundær forebyggelse af slagtilfælde (efter et slagtilfælde eller kortvarigt iskæmisk angreb, samt til at sænke blodtrykket i den akutte periode med slagtilfælde).

På grund af optimal tolerance er de indiceret til patienter med dårlig tolerance over for andre lægemidler samt med lav overholdelse af terapi. Hos patienter med høj risiko for at udvikle diabetes reduceres sandsynligheden for at udvikle den.

Mest indiceret til patienter med hypertension, en kombination af hypertension og fedme, med MS.

  • I betragtning af den identificerede profylaktiske virkning i forhold til AF er denne klasse af lægemidler ifølge en række eksperter hovedsageligt indiceret til hypertensive patienter med høj risiko for AF, såvel som til patienter med en eksisterende paroxysmal form af AF.
  • I øjeblikket betragter nogle eksperter disse lægemidler hovedsageligt indikeret i behandlingen af ​​hypertension i den akutte periode med slagtilfælde..
  • Hjertefejl

Vises for alle patienter i tilfælde af intolerance over for ACE-hæmmere. Det kan bruges til patienter efter myokardieinfarkt og til behandling af symptomatisk hjertesvigt sammen med ACE-hæmmere: de er ikke ringere end dem i effektivitet. Specielt indiceret til patienter med hypertension og LV-hypertrofi. De mest studerede i behandlingen af ​​CHF er losartan, valsartan og candesartan..

Dosetitrering af angiotensin II-receptorblokkere ved hjertesvigt udføres efter de samme principper som ACE-hæmmere. I fravær af komplikationer og god tolerance over for terapi fordobles dosis efter 3-5 dages behandling.

For candesartan er måldosen for CHF 16 mg pr. Dag for valsartan - 320 mg, for 100 mg. Angiotensin II receptorblokkere kan kombineres med ACE-hæmmere i behandlingen af ​​hjertesvigt (candesartan eller valsartan).

Imidlertid anbefaler de fleste eksperter kun at bruge denne kombination til intolerance over for ß-blokerere.

Nephropathy i type 2 diabetes

Graviditet, bilateral nyrearteriestenose eller stenose af en enkelt nyrearterie, individuel intolerance. Der skal udvises forsigtighed, når de ordineres til patienter med signifikant nedsat nyrefunktion, mens de ordineres med ACE-hæmmere, aldosteron-antagonister og kaliumpræparater.