l-1 (3,4-dioxiphenyl) -2-methylaminoethanol.
Synonymer: Adnephrine, Adrenamin, Adrenine, Epinephrinum, Epinephrine, Epirenan, Epirinamin, Eppy, Glaucon, Glauconin, Glaukosan, Hypernephrin, Levorenine, Nephridine, Paranephrine, Renostypticin, Styptirenal, Suprarenalin Suaren
Adrenalin findes i forskellige organer og væv, i betydelige mængder dannes det i kromaffinvævet, især i binyremedulla.
Adrenalin, der anvendes som et lægemiddel, opnås fra binyrebensvævet fra slagtekvæg eller syntetisk.
Fås i form af adrenalinhydrochlorid og adrenalinhydrotartrat.
Adrenalinhydrochlorid (Adrenalini hydrochloridum).
Synonymer: Adrenalinum hydrochloricum, Epinephrini hydrochloridum, Epinephrine Hydrochloride.
Sammensætning og form for frigivelse. Hvidt eller let lyserødt krystallinsk pulver. Det ændrer sig under påvirkning af lys og ilt. Til medicinsk brug er den tilgængelig i form af en 0,1% opløsning (Solutio Adrenalini hydrochloridi 0,1%).
Opløsningen fremstilles med tilsætning af 0,01 N. saltsyreopløsning. Konserveret af chlorobutanol og natriummetabisulfit; pH 3,0 - 3,5. Opløsningen er farveløs, gennemsigtig. Opløsninger kan ikke opvarmes, de fremstilles under aseptiske forhold..
Adrenalinhydrotartrat (Adrenalini hydrotartras)
Synonymer: Adrenalinum hydrotartaricum, Epinephrini bitartras, Epinephrine bitartrate.
Sammensætning og form for frigivelse. Krystallinsk pulver, hvidt eller gråhvidt. Ændres let under påvirkning af lys og ilt. Let opløselig i vand, lavt indhold af alkohol.
Vandige opløsninger (pH 3,0 - 4,0) er mere stabile end opløsninger af epinephrinhydrochlorid. Steriliseret ved +100 ° C i 15 minutter.
- farmakologisk virkning
- Indikationer til brug
- Kontraindikationer
- Bivirkninger
Virkningen af adrenalin, når den indføres i kroppen, er forbundet med en virkning på a- og b-adrenerge receptorer og falder i mange henseender sammen med virkningen af ophidselse af sympatiske nervefibre. 0n forårsager en indsnævring af karene i organerne i bughulen, hud og slimhinder; i mindre grad indsnævrer knoglemusklerne. Blodtrykket stiger. Imidlertid er adrenalins pressoreffekt i forbindelse med excitationen af ß-adrenerge receptorer mindre konstant end virkningen af noradrenalin.
Ændringer i hjerteaktivitet er komplekse: ved at stimulere hjertets adrenoreceptorer bidrager adrenalin til en betydelig stigning og stigning i hjerterytmen; på samme tid, i forbindelse med refleksændringer på grund af en stigning i blodtrykket, exciteres imidlertid midten af vagusnerverne, som har en hæmmende effekt på hjertet; som et resultat kan hjerteaktiviteten aftappe. Hjertearytmier kan forekomme, især under hypoxi-tilstande.
Adrenalin forårsager afslapning af musklerne i bronchier og tarme, ekspansion af pupillerne (på grund af sammentrækning af irisens radiale muskler med adrenergic innervering). Under påvirkning af adrenalin er der en stigning i blodsukker og øget vævsmetabolisme. Adrenalin forbedrer knoglemusklernes funktionelle evne (især når man er træt); dens virkning ligner i denne henseende virkningen af excitation af sympatiske nervefibre (et fænomen opdaget af L. A. Orbeli og A. G. Ginetsinsky).
Adrenalin i terapeutiske doser har normalt ingen udtalt effekt på centralnervesystemet. Angst, hovedpine og rysten kan dog observeres. Hos patienter med parkinsonisme stiger muskelstivhed og tremor under påvirkning af adrenalin..
Foreskriv adrenalin under huden, i musklerne og lokalt (på slimhinderne), undertiden injiceret i en blodåre (dryppemetode); i tilfælde af akut hjertestop administreres undertiden en intracardiac adrenalinopløsning. Indvendigt ordineres ikke adrenalin, da det ødelægges i mave-tarmkanalen.
Indikationer. Adrenalin bruges til anafylaktisk chok, allergisk ødem i strubehovedet, bronkial astma (lindring af akutte angreb), allergiske reaktioner, der opstår ved brug af lægemidler (penicillin, serum osv.) Og andre allergener, med hyperglykæmisk koma (med en overdosis insulin).
Adrenalin er et effektivt redskab til at lindre bronchial spasme i bronchial astma. Det virker imidlertid ikke kun på adskillige adrenerge receptorer (b2-adrenoreceptorer), men også på myocardiale adrenoreceptorer (b1-adrenoreceptorer), hvilket forårsager takykardi og øget hjerteproduktion; kan forringe myokardial iltforsyning. Derudover forekommer en stigning i blodtrykket i forbindelse med excitationen af en -adrenoreceptorer. På bronchiale rør har isadrin, orciprenalin osv. En mere selektiv effekt end adrenalin (se).
Tidligere blev adrenalin meget brugt til at øge blodtrykket under chok og kollaps. I øjeblikket foretrækker de at bruge til dette formål medikamenter, der selektivt virker på a-adrenerge receptorer (norepinephrin, mesaton, etc.). Adrenalin har en udtalt pacemakeringsvirkning og er effektiv til kraftigt at reducere myocardial excitabilitet, men dets anvendelse til dette formål er begrænset på grund af evnen til at forårsage ekstrasystoler.
Adrenalin bruges også som en lokal vasokonstriktor. Opløsningen sættes til lokale anæstetika for at forlænge deres virkning og reducere blødning; tilsæt en opløsning af adrenalin umiddelbart før brug. For at stoppe blødningen bruges undertiden fugter, der er fugtet med en opløsning af adrenalin. I oftalmisk og otorhinolaryngologisk praksis anvendes adrenalin som et vasokonstriktor (og antiinflammatorisk) middel i dråber og salver..
Adrenalin i form af en 1-2% opløsning anvendes også til behandling af enkel åbenvinklet glaukom. I forbindelse med vasokonstriktoreffekten formindskes sekretionen af vandig humor, og det intraokulære tryk falder; det er også muligt, at udstrømningen forbedres. Ofte ordineres adrenalin sammen med pilocarpin. Ved vinkelluk glaukom (smal vinkel) er brugen af adrenalin kontraindiceret, da et akut angreb af glaukom kan udvikle sig.
Anvendelse af adrenalin. Terapeutiske doser af adrenalinhydrochlorid til parenteral indgivelse er normalt til voksne 0,3 - 0,5 - 0,75 ml O, 1% opløsning og adrenalin af hydrotartrat - den samme mængde af 0,18% opløsning.
Børn injiceres, afhængigt af alder, 0,1 - 0,5 ml af disse opløsninger.
Højere doser af en 0,1% opløsning af adrenalinhydrochlorid og en 0,18% opløsning af adrenalinhydrotartrat til voksne under huden: enkelt 1 ml, dagligt 5 ml.
Bivirkninger af adrenalin. Ved anvendelse af adrenalin observeres en stigning i blodtrykket takykardi; arytmier, smerter i hjerteområdet kan forekomme. I tilfælde af rytmeforstyrrelser forårsaget af adrenalin, ordineres b-blokkere (se Anaprilin).
Kontraindikationer Adrenalin er kontraindiceret ved hypertension, svær åreforkalkning, aneurismer, thyrotoksikose, diabetes mellitus, graviditet. Brug ikke adrenalin til anæstesi med fluorotan, cyclopropan (på grund af forekomsten af arytmier).
Frigørelsesmetode: adrenalinhydrochlorid: O, 1% opløsning i hætteglas på 10 ml til udvendig brug og O, 1% injektionsvæske, opløsning (Solutio Adrenalini hydrochloridi O, 1% PPO injektionsbib) i ampuller på 1 ml; adrenalinhydrotartrat: 0,18% injektionsvæske, opløsning i ampuller på 1 ml og 0,18% opløsning til udvendig anvendelse i hætteglas på 10 ml.
Opbevaring: Liste B. Et køligt, mørkt sted.
Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 0,18% 1 ml
D.t.d. N. 6 i ampull.
D. S. Under huden 0,5 ml (voksen)
Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi O, 1% 1 ml
D.t.d. N. 6 i ampull.
S. Under huden, 0,5 ml (voksen).
Under huden på et barn 5 år gammel, 0,1 ml 2 gange om dagen
Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 18% 1O ml
D. S. Øjendråber. 1 dråbe 3 gange om dagen
(med åbenvinklet glaukom)
Rp.: Мentholi 0,02
Zinci Oxydi 1.0
Sol. Adrenalini hydrochloridi O, 1% gtt. x
Vaselini 1О, 0
M.F. ung.
D. S. At smøre næseslimhinden
Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi O, 1% 10 ml
Рilocarpini hydrochloridi О, 1
M.D.S. Øjendråber. 1 - 2 dråber 2-3 gange om dagen
dag (med glaukom).
Bemærk. Den såkaldte adrenopilocarpin.
I udlandet er adrenalin tilgængelig i form af et antal færdige doseringsformer (øjendråber) til oftalmisk praksis: Еpinal, Ерifrin, lariglauon, Glaucon, Glauconin, Glauсsan osv. Et meget effektivt antihypertensivt stof, der anvendes i åbenvinklet glaukom, er adrenalindipivalat.
Synonymer: Epinephrine dipivalate, Dipivefrine, Diopine, Dipivefrine, Рropin, Thilodrin, Vistapin, etc..
Lægemidlet er et typisk "prodrug", hvorfra adrenalin frigives under biotransformation i øjet væv..
I henhold til effekten på det intraokulære tryk er lægemidlet mere aktivt end adrenalin: 0,05 - 0,1% opløsning af adrenalindipivalat er lig med styrke som den hypotensive virkning af 1-2% opløsning af adrenalin. Den høje effektivitet af adrenalindipivalat er forbundet med dets lipofilicitet og evne til let at trænge gennem hornhinden.
Normalt anvendes adrenalindipivalat i form af en 0,1% opløsning, 1 dråbe 2 gange om dagen.
Kan kombineres med pilocarpine.
Bemærk For nylig antages det, at stigningen i blodtryk skyldes virkningen af adrenolin på en 2-adrenoreceptorer lokaliseret i den indre membran af væggene i blodkar.
Brug af lægemidlet adrenalin kun som foreskrevet af lægen, beskrivelsen gives til reference!
Hvad allergikere gør, når poppel fluff er overalt?
Adrenalin sundhed
Instruktionsmanual
- Russisk
- қазақша
Handelsnavn
International nonproprietær navn
Doseringsform
Injektionsvæske, opløsning 0,18%, 1 ml
Struktur
1 ml opløsning indeholder
aktivt stof - adrenalinhydrotartrat 1,82 mg
hjælpestoffer: natriummetabisulfit (E 223), natriumchlorid, vand til injektion
Beskrivelse
Klar farveløs opløsning
Farmakoterapeutisk gruppe
Lægemidler til behandling af hjertesygdomme. Kardiotoniske midler af ikke-glycosid oprindelse. Adrenergiske og dopaminstimulerende stoffer. adrenalin.
ATX C01CA24-kode.
Farmakologiske egenskaber
Farmakokinetik
Efter intramuskulær eller subkutan administration absorberes epinephrin hurtigt; maksimal blodkoncentration nås efter 3-10 minutter.
Den terapeutiske virkning udvikles næsten øjeblikkeligt med intravenøs indgivelse (virkningsvarighed - 1-2 minutter), 5-10 minutter efter subkutan administration (maksimal effekt - 20 minutter), ved intramuskulær indgivelse, er virkningstidspunktet varierende.
Gennemtrængning gennem placentabarrieren, ind i modermælk, krydser ikke blod-hjerne-barrieren.
Det metaboliseres af monoaminoxidase (i vanillyl-mindesyre) og catechol-O-methyltransferase (til methanephrine) i cellerne i leveren, nyrerne, tarmslimhinden, aksoner.
Halveringstiden ved intravenøs indgivelse er 1-2 minutter. Udskillelse af metabolitter udføres af nyrerne. Udskilles i modermælk.
farmakodynamik
Adrenalin-Health er en pacemaker, vasokonstriktor, hypertensivt, antihypoglykæmisk middel. Stimulerer a- og ß-adrenerge receptorer med forskellige lokaliseringer. Det har en markant virkning på de glatte muskler i indre organer, det kardiovaskulære og luftvejssystem, aktiverer kulhydrat- og lipidmetabolismen.
Virkemekanismen skyldes aktiveringen af adenylatcyklase på den indre overflade af cellemembraner, en stigning i den intracellulære koncentration af cAMP og Ca2 +. Den første handlingsfase skyldes primært stimulering af ß-adrenerge receptorer i forskellige organer og manifesteres ved takykardi, øget hjerteafgivelse, myokard excitabilitet og ledning, arterio- og bronchodilation, nedsat livmoderenton, mobilisering af glycogen fra leveren og fedtsyrer fra fedtlagre. I den anden fase er α-adrenoreceptorer ophidte, hvilket fører til en indsnævring af karret i maveorganerne, hud, slimhinder (skeletmuskler i mindre grad), en stigning i blodtryk (hovedsageligt systolisk) og generel perifer vaskulær modstand.
Lægemidlets effektivitet afhænger af dosis. Ved meget lave doser, når indgivelsesgraden er mindre end 0,01 μg / kg / min, kan det sænke blodtrykket på grund af ekspansionen af skelettemuskulaturen. Ved en injektionshastighed på 0,04-0,1 mcg / kg / min øger det hyppigheden og styrken af hjertekontraktioner, slagvolumen af blod og minutvolumen blod, reducerer den totale perifere vaskulære modstand; over 0,2 mcg / kg / min - indsnævrer blodkar, øger blodtrykket (hovedsageligt systolisk) og den generelle perifere vaskulære modstand. En pressoreffekt kan forårsage en kortvarig refleksafmatning i hjerterytmen. Afslapper de glatte muskler i bronchierne. Doser over 0,3 mcg / kg / min reducerer renal blodstrøm, blodforsyning til de indre organer, tone og bevægelighed i mave-tarmkanalen.
Øger myokardial ledningsevne, excitabilitet og automatisme. Øger efterspørgsel efter myokardie. Det hæmmer frigivelsen af histamin og leukotriener induceret af antigener, eliminerer spasm af bronchioler og forhindrer udviklingen af ødemer i deres slimhinde. Med virkning på a-adrenerge receptorer i huden, slimhinder og indre organer forårsager det vasokonstriktion, et fald i absorptionshastigheden af lokalbedøvelsesmidler, øger varigheden af virkningen og reducerer den toksiske virkning af lokalbedøvelse. Stimulering af β2-adrenerge receptorer ledsages af øget udskillelse af kalium fra cellen og kan føre til hypokalæmi. Intrakavernøs administration reducerer blodforsyningen til corpus cavernosum.
Udvider eleverne, hjælper med at reducere produktionen af intraokulær væske og det intraokulære tryk. Det forårsager hyperglykæmi (forbedrer glycogenolyse og glukoneogenese) og øger indholdet af frie fedtsyrer i blodplasmaet, forbedrer vævsmetabolismen. Stimulerer svagt centralnervesystemet, udviser anti-allergiske og antiinflammatoriske virkninger.
Indikationer til brug
øjeblikkelige allergiske reaktioner: anafylaktisk chok som følge af brug af medikamenter, serum, blodtransfusioner, insektbid eller kontakt med allergener
lindring af akutte astmaanfald
arteriel hypotension af forskellig oprindelse (posthemorrhagic, rus, infektiøs)
hypokalæmi, inklusive på grund af en overdosis insulin
asystole, hjertestop
udvidelse af lokalbedøvelsesmidler
AV-blokade af III-graden, skarpt udviklet
Dosering og administration
Tildel intramuskulært, subkutant, intravenøst (drypp), intracardiac (genoplivning under hjertestop). Med intramuskulær administration udvikler lægemidlets virkning hurtigere end ved subkutan. Individuelt doseringsregime.
Anafylaktisk chok: 0,5 ml fortyndet i 20 ml af en 40% glukoseopløsning administreres intravenøst. I fremtiden fortsættes om nødvendigt intravenøs dryp med en hastighed på 1 μg / min, for hvilken 1 ml af en adrenalinopløsning opløses i 400 ml isotonisk natriumchlorid eller 5% glucose. Hvis patientens tilstand tillader det, er det bedre at gennemføre intramuskulær eller subkutan injektion af 0,3-0,5 ml i fortyndet eller ufortyndet form.
Bronkial astma: administreret 0,3-0,5 ml subkutant i fortyndet eller ufortyndet form. Om nødvendigt kan genindførelse af denne dosis administreres hvert 20. minut (op til 3 gange). Måske intravenøs indgivelse af 0,3-0,5 ml i fortyndet form.
Som en vasokonstriktor administreres en intravenøs dryp med en hastighed på 1 μg / min (med en mulig stigning til 2-10 μg / min).
Asystol: injiceres intracardialt 0,5 ml, fortyndet i 10 ml 0,9% natriumchloridopløsning. Under genoplivning - 1 ml (fortyndet) intravenøst langsomt hvert 3-5 minut.
Asystol hos nyfødte: administreres intravenøst med 0,01 ml / kg kropsvægt hvert 3-5 minut langsomt.
Anafylaktisk chok: administreres subkutant eller intramuskulært til børn under 1 år - 0,05 ml, i alderen 1 år - 0,1 ml, 2 år - 0,2 ml, 3-4 år - 0,3 ml, 5 år - 0,4 ml, 6-12 år gammel - 0,5 ml. Om nødvendigt gentages administrationen hvert 15. minut (op til 3 gange).
Bronchospasm: injiceres subkutant med 0,01 ml / kg kropsvægt (maksimalt - op til 0,3 ml). Om nødvendigt gentages indgivelsen hvert 15. minut (op til 3-4 gange) eller hver 4. time.
Adrenalin
Struktur
Hvad produceres adrenalin, og hvor produceres adrenalin
Adrenalin er et hormon, der dannes i binyremedulla, en struktur der reguleres af nervesystemet og er den vigtigste kilde til katekolaminhormoner til kroppen - dopamin, adrenalin og norepinephrin..
Den adrenalin, der anvendes som medicin, opnås fra binyrebensvævet fra slagtekvæg eller syntetisk.
Epinephrin - hvad er det??
Det internationale nonproprietære navn for adrenalin (INN) er epinephrin.
Til medicin fremstilles lægemidlet af farmaceutiske virksomheder i form af adrenalinhydrochlorid (Adrenalini hydrochloridum) og i form af adrenalinhydrotartrat (Adrenalini hydrotartras).
Den første er en hvid eller hvid med et lyserødt farvet pulver med en krystallinsk struktur, der har evnen til at ændre dets egenskaber under påvirkning af lys og ilt indeholdt i luften.
I processen med at fremstille opløsningen sættes O, O1N til pulveret. saltsyreopløsning. Chlorobutanol og natriummetabisulfit bruges til konservering. Den færdige opløsning er klar og farveløs..
Adrenalinhydrotartrat er et krystallinsk hvidt eller hvidt til gråligt pulver med evnen til at ændre dets egenskaber under påvirkning af lys og ilt i luften.
Pulveret er meget opløseligt i vand, men sparsomt opløseligt i alkohol. I modsætning til opløsninger af epinephrinhydrochlorid er vandige opløsninger af epinephrinhydrotartrat mere resistente, men i deres virkning er de helt identiske med dem..
På grund af forskellen i molekylvægt (for hydrotartrat er den 333,3, og for hydrochlorid - 219,66) bruges hydrotartrat i en større dosis.
Udgivelsesformular
Farmaceutiske virksomheder fremstiller medicin i form af:
- 0,1% opløsning af epinephrinhydrochlorid;
- 0,18% adrenalinhydrotartratopløsning.
På apoteker kommer stoffet i ampuller lavet af neutralt glas. Mængden af midler i en ampul er 1 ml.
Opløsningen til lokal anvendelse sælges i hermetisk forseglede orange glashætteglas. Kapaciteten på en flaske er 30 ml.
Også på apoteker findes Adrenalin i tabletter. Lægemidlet er tilgængeligt i form af homøopatiske granuler D3.
farmakologisk virkning
Wikipedia angiver, at adrenalin hører til gruppen af kataboliske hormoner og påvirker næsten alle typer metabolisme. Det hjælper med at øge blodsukkeret og stimulerer vævsmetabolismen..
Adrenalin hører samtidig til to farmakologiske grupper:
- Lægemidler, der har en stimulerende virkning på α- og α + ß-adrenerge receptorer.
- Hypertensive stoffer.
Lægemidlet er kendetegnet ved evnen til at tilvejebringe:
- hyperglykæmiske;
- bronkodilatator;
- hypertensiv;
- antiallergisk;
- vasokonstriktor effekter.
Derudover hormonet adrenalin:
- har en hæmmende effekt på produktionen af glykogen i knoglemuskler og lever;
- hjælper med at forbedre optagelsen og anvendelsen af glukose i væv;
- øger aktiviteten af glykolytiske enzymer;
- stimulerer nedbrydningen og hæmmer syntesen af fedt (en lignende effekt opnås på grund af evnen til adrenalin til at påvirke ß1-adrenerge receptorer lokaliseret i fedtvæv);
- øger den funktionelle aktivitet af skeletmuskelvæv (især med alvorlig træthed);
- stimulerer centralnervesystemet (genereret i borderline (dvs. farligt for menneskers liv) situationer, hormonet provokerer en stigning i vågenheden, øger mental aktivitet og mental energi og fremmer også mental mobilisering);
- exciterer området med hypothalamus, der er ansvarlig for produktionen af corticotropinfrigivende hormon;
- aktiverer binyrebark-hypofyse-hypothalamus-systemet;
- stimulerer produktionen af adrenocorticotropic hormon;
- stimulerer funktionen af blodkoagulationssystemet.
Adrenalin har en anti-allergisk og antiinflammatorisk virkning og forhindrer frigivelse af allergi og inflammationsformidlere (leukotriener, histamin, prostaglandiner osv.) Fra mastceller, spændende β2-adrenerge receptorer lokaliseret i dem og reducerer følsomheden af forskellige væv over for disse stoffer.
Moderat koncentration af adrenalin har en trofisk effekt på skeletmuskelvæv og myokard, mens hormonet i høje koncentrationer forbedrer proteinkatabolismen.
Farmakodynamik og farmakokinetik
Adrenalin bruttoformel - C₉H₁₃NO₃.
Adrenalin og andre stoffer, der produceres af binyrerne, har evnen til at interagere med forskellige væv i kroppen og derved forberede kroppen på en reaktion på en stressende situation (for eksempel en situation med fysisk stress).
Reaktionen på svær stress er ofte beskrevet af udtrykket "kæmp eller løb". Det blev udviklet i processen med udvikling og er en slags beskyttelsesmekanisme, der giver dig næsten øjeblikkeligt mulighed for at reagere på fare.
Når en person er i en farlig situation, giver hans hypothalamus binyrerne, hvor hormonet adrenalin dannes, et signal om frigivelse af sidstnævnte i blodet. Kroppens reaktion på et sådant udbrud udvikles inden for få sekunder: en persons styrke og hastighed øges markant, og følsomheden over for smerter falder kraftigt.
En sådan hormonel bølge kaldes "adrenalin".
Ved at virke på β2-adrenerge receptorer lokaliseret i væv og lever stimulerer hormonet glukoneogenese (den biokemiske proces med glukosedannelse fra uorganiske forstadier) og processen med glykogenbiosyntese fra glukose (glykogenese).
Virkningen af adrenalin efter dens introduktion i kroppen er forbundet med en virkning på α- og ß-adrenerge receptorer og ligner på mange måder de virkninger, der opstår under refleks excitering af sympatiske nervefibre.
Lægemidlets virkningsmekanisme skyldes aktiveringen af adenylatcyclaseenzymet, der er ansvarlig for syntesen af cyklisk AMP (cAMP).
Adrenalin-følsomme receptorer lokaliseres på den ydre overflade af cellemembraner, det vil sige, hormonet trænger ikke ind i cellen. I cellen overføres dens handling takket være de såkaldte anden formidlere, hvis hovedvej er nøjagtigt cyklisk AMP. Den første mægler i det regulatoriske signaloverføringssystem er selve hormonet.
Symptomer på adrenalin farende i blodet er:
- indsnævring af blodkar i huden, slimhinder såvel som i organerne i mavehulen (kar i skeletmuskelvævet er lidt mindre);
- udvidelse af blodkar placeret i hjernen;
- øget frekvens og øgede sammentrækninger af hjertemuskelen;
- lindring af antrioventrikulær (atrioventrikulær) ledning;
- øget hjertemuskelers automatisering;
- stigning i blodtryk;
- kortvarig refleks bradykardi;
- afslapning af de glatte muskler i bronchier og tarmkanal;
- reduktion i det intraokulære tryk;
- udvidede elever;
- nedsat produktion af intraokulær væske;
- hyperkalæmi (med langvarig stimulering af ß2-adrenerge receptorer);
- øget plasmakoncentration af blodfrie fedtsyrer.
Med introduktionen af adrenalin iv eller under huden absorberes medikamentet godt. Den maksimale plasmakoncentration efter indgivelse under hud eller muskel noteres efter 3-10 minutter.
Adrenalin er kendetegnet ved evnen til at trænge ind i morkagen og modermælken, mens det næsten ikke er i stand til at trænge igennem BBB (blod-hjerne-barriere).
Dets metabolisering udføres med deltagelse af enzymerne monoamine oxidase (MAO) og catechol-O-methyltransferase (COMT) i de sympatiske nerveender og indre organer. De resulterende metaboliske produkter er inaktive..
T1 / 2 (eliminationshalveringstid) efter administration af iv adrenalin er cirka 1-2 minutter.
Metabolitter udskilles hovedsageligt af nyrerne, en lille mængde af stoffet udskilles uændret.
Indikationer til brug
Adrenalin er indiceret til brug:
- med øjeblikkelig udvikling af allergiske reaktioner, herunder reaktioner på lægemidler, fødevarer, blodtransfusion, insektbid osv. (med anafylaktisk chok, urticaria osv.);
- med et kraftigt blodtryksfald og en krænkelse af blodforsyningen til vitale indre organer (sammenbrud);
- med et angreb af bronkial astma;
- med hypoglykæmi forårsaget af en overdosis insulin;
- under forhold karakteriseret ved et fald i koncentrationen af kaliumioner i blodet (hypokalæmi);
- med åbenvinklet glaukom (øget intraokulært tryk);
- med hjertestop (asystol i ventriklerne);
- under kirurgiske operationer på øjnene for at lindre hævelse i bindehinden;
- med blødning fra kar overfladisk placeret i huden og slimhinden;
- med akut atrioventrikulær blokade af 3. grad;
- med fibrillering af hjertets ventrikler;
- ved akut svigt i venstre ventrikel;
- med priapisme.
Adrenalin bruges også som en vasokonstriktor til en række otolaryngologiske sygdomme og til at forlænge virkningen af lokale smertestillende medicin..
Med hæmorroider kan stearinlys med adrenalin og thrombin stoppe blodet og bedøve det berørte område.
Adrenalin bruges i kirurgiske indgreb og injiceres også gennem et endoskop for at reducere blodtab. Derudover er stoffet en del af nogle opløsninger, der bruges til langvarig lokalbedøvelse (især inden for tandpleje).
Navnlig til infiltrations- og ledningsanæstesi (inklusive i tandlægepraksis, når tanden udstrækkes, udfyldning af hulrum, ved slibning af tænder inden montering af kroner) er lægemidlet Septanest med adrenalin angivet.
Adrenalintabletter bruges ganske vellykket til behandling af angina pectoris, arteriel hypertension. Derudover kan tabletter ordineres til syndromer ledsaget af øget angst, en følelse af indsnævring i brystet og en fornemmelse af en tværstang liggende over brystet.
Kontraindikationer
Kontraindikationer for brugen af adrenalin er:
- vedvarende højt blodtryk (arteriel hypertension);
- aneurisme;
- alvorlig aterosklerotisk vaskulær sygdom;
- graviditet;
- laktation;
- hypertrofisk kardiomyopati (GOKMP);
- fæokromocytom;
- takyarytmi;
- tyreotoksikose;
- overfølsomhed over for epinefrin.
På grund af den høje risiko for arytmier er det forbudt at bruge adrenalin til patienter, der er under bedøvelse med Chloroform, Cyclopropan, Fluorotan.
Lægemidlet bruges med forsigtighed til behandling af ældre patienter og børn..
Bivirkninger
Adrenalin provokerer ikke kun en markant stigning i fysisk styrke, hastighed og produktivitet, men også hurtigere vejrtrækning og skærper opmærksomheden. Ofte ledsages frigørelsen af dette hormon af en forvrængning i opfattelsen af virkelighed og svimmelhed.
I de tilfælde, hvor frigivelsen af hormonet har fundet sted, men der ikke er nogen reel fare, føler en person irritabilitet og angst. Årsagen hertil er, at frigivelsen af adrenalin ledsages af en stigning i glukoseproduktionen og en stigning i blodsukkeret. Det vil sige, den menneskelige krop modtager ekstra energi, som dog ikke finder nogen vej ud.
I den fjerne fortid blev de fleste stressende situationer løst gennem fysisk aktivitet, i den moderne verden er antallet af stress steget markant, men på samme tid er fysisk aktivitet praktisk taget ikke påkrævet for at løse dem. Af denne grund er mange stressutsatte mennesker aktivt involveret i sport for at reducere adrenalin..
På trods af det faktum, at adrenalin spiller en førende rolle i overlevelsen af kroppen, fører det over tid til negative konsekvenser. Så en langvarig stigning i niveauet af dette hormon hæmmer aktiviteten af hjertemuskelen, og kan i nogle tilfælde endda provosere hjertesvigt.
Forhøjede niveauer af adrenalin er også årsagen til søvnløshed og hyppige nervesygdomme (nervesammenbrud). Symptomer af denne art indikerer, at en person er i en tilstand af kronisk stress..
Følgende bivirkninger kan være kroppens reaktion på introduktionen af adrenalin:
- stigning i blodtryk;
- en stigning i hyppigheden af sammentrækninger af hjertemuskelen;
- forstyrrelse af hjerterytme;
- brystsmerter i hjertet.
I tilfælde af arytmi fremkaldt af administrationen af lægemidlet vises patienten medikamenter, hvis farmakologiske virkning er beregnet til at blokere ß-adrenerge receptorer (for eksempel Anaprilin eller Obzidan).
Instruktioner til brug af adrenalin
Adrenalinhydrochlorid, brugsanvisningen anbefaler, at patienter injiceres subkutant, sjældnere - i muskler eller i en blodåre (langsomt drypp). Lægemidlet må ikke komme ind i arterien, da en markant indsnævring af de perifere blodkar kan provokere udviklingen af gangren.
Afhængigt af egenskaberne ved det kliniske billede og det formål, som lægemidlet er ordineret til, varierer en enkelt dosis for en voksen patient fra 0,2 til 1 ml, for et barn fra 0,1 til 0,5 ml.
I tilfælde af akut hjertestop skal patienten indtaste indholdet af en ampulle (1 ml) intracardialt; med ventrikelflimmer indikeres en dosis på 0,5 til 1 ml.
For at stoppe et angreb på bronchial astma injiceres opløsningen under huden i en dosis svarende til 0,3-0,5-0,7 ml.
Som regel er terapeutiske doser af opløsninger af adrenalinhydrochlorid og hydrotartrat:
- 0,3-0,5-0,75 ml - til voksne patienter;
- 0,1-0,5 ml - til børn (afhængigt af barnets alder).
Tilladt højeste dosis til subkutan administration: for en voksen - 1 ml, for et barn - 0,5 ml.
Overdosis
Symptomer på en overdosis af adrenalin er:
- overdreven stigning i blodtryk;
- udvidede elever (mydriasis);
- takyarytmi skiftevis med bradykardi;
- atrieforhold og ventrikelflimmer;
- koldhed og blekhed i huden;
- opkastning
- årsagsløs frygt;
- angst;
- rysten;
- hovedpine;
- metabolisk acidose;
- hjerteinfarkt;
- hjerneblødning;
- lungeødem;
- Nyresvigt.
Den mindste dødelige dosis anses for at være en dosis svarende til 10 ml af en 0,18% opløsning.
Behandling involverer at stoppe administrationen af lægemidlet. For at eliminere symptomerne på en overdosis af adrenalin bruges α- og β-adrenerge blokkeere samt hurtigvirkende nitrater.
I tilfælde, hvor en overdosis er ledsaget af alvorlige komplikationer, vises patienten kompleks behandling. Ved arytmier forbundet med brugen af lægemidlet ordineres parenteral indgivelse af ß-blokkere.
Interaktion
Adrenalinantagonister er medikamenter, der blokerer a- og ß-adrenerge receptorer.
Ikke-selektive ß-blokkere har en potentierende virkning på pressoreffekten af epinephrin.
Samtidig brug af lægemidlet sammen med hjerteglykosider, tricykliske antidepressiva, dopamin, quinidin samt lægemidler til inhalationsanæstesi og kokain anbefales ikke på grund af den øgede risiko for arytmi. De eneste undtagelser er nødsituationer.
Ved samtidig anvendelse med andre sympatomimetika bemærkes en betydelig stigning i sværhedsgraden af bivirkninger, der opstår fra det kardiovaskulære system..
Den samtidige anvendelse af antihypertensive medikamenter (inklusive inklusive diuretika) fører til et fald i deres effektivitet.
Brug af adrenalin sammen med ergotalkaloider (ergotalkaloider) forbedrer vasokonstriktoreffekten (i nogle tilfælde indtil symptomerne på alvorlig iskæmi og udviklingen af koldbrændsel).
Monoamine oxidase (MAO) -hæmmende lægemidler, reserpin, octadin-sympatolytiske stoffer, m-cholinergiske blokerende midler, n-cholinolytika, thyreoideahormonpræparater styrker den farmakologiske virkning af epinefrin.
På sin side reducerer epinefrin effektiviteten af hypoglykæmiske lægemidler (inklusive insulin); antipsykotiske, kolinomimetiske og hypnotiske stoffer; opoid analgetika, muskelafslappende midler.
Ved samtidig brug med medikamenter, der forlænger QT-intervallet (for eksempel astemizol eller terfenadin), øges effekten af sidstnævnte markant (varigheden af QT-intervallet øges tilsvarende).
Det er ikke tilladt at blande adrenalinopløsning i en sprøjte med opløsninger af syrer, alkalier og oxidationsmidler på grund af muligheden for, at de indgår i kemisk interaktion med epinefrin.
Salgsbetingelser
Lægemidlet er beregnet til brug på et hospital og i ambulancehospitaler. Distribueres via apoteker mellem hospitaler. Opskrift udstedt.
En recept på latin, der angiver dosis og anvendelsesmåde, ordineres af en læge.
Opbevaringsbetingelser
Lægemidlet er inkluderet i liste B. Det anbefales at opbevare det på et køligt sted utilgængeligt for børn. Frysning er ikke tilladt. Den optimale temperaturordning er 12-15 ° С (hvis muligt anbefales det at placere adrenalin i køleskabet).
Den brunede opløsning såvel som opløsningen, der indeholder bundfaldet, betragtes som uegnet til brug..
Opbevaringstid
specielle instruktioner
Sådan sænkes niveauet af adrenalin i blodet
Et overskud af adrenalin produceret af chromaffin binyrerne udtrykkes i følelser som frygt, raseri, vrede og harme.
Hormonet forbereder en person på en stressende situation og forbedrer de funktionelle evner i skeletmuskelvævet, men hvis det produceres i lang tid i store doser, kan dette føre til alvorlig udmattelse og død..
Af denne grund er det meget vigtigt at være i stand til at kontrollere niveauet af adrenalin. Det reduceres kraftigt med:
- regelmæssige magtbelastninger (klasser i gymnastiksalen, morgenjogging, svømning osv.);
- opretholdelse af en sund livsstil;
- passiv hvile (deltage i en koncert, se komedie osv.);
- urtemedicin (urteafkok med en beroligende virkning er meget effektiv: mynte, citronmelisse, salvie osv.);
- hobby;
- spise store mængder frugt og grønsager, tage vitaminer, undtagen stærke drikkevarer, koffein, grøn te fra kosten.
Nogle mennesker er interesserede i spørgsmålet “Hvordan får man adrenalin derhjemme?”. Som regel er det nok for at udføre ekstrem sport (for eksempel bjergbestigning), kajaksejlads på floden, gå vandreture eller rulleskøjter for at få frigivelsen af dette hormon.
Adrenalin Anmeldelser
At finde på internetanmeldelser om Adrenalin er ganske vanskeligt, der er få af dem. De, der findes, er dog positive. På grund af dets farmakologiske egenskaber værdsættes lægemidlet af læger. Dets brug tillader ofte ikke kun at opretholde helbredet, men også at redde patientens liv.
Adrenalinpris
Prisen på en adrenalinampul i Ukraine er fra 19,37 til 31,82 UAH. Du kan købe adrenalin på et apotek i Rusland i gennemsnit 60-65 rubler pr. Ampul.
Du kan købe adrenalin i ampuller i henhold til den recept, der er ordineret af din læge. Et medicin, der ikke er købt, sælges i nogle onlineapoteker..
ADRENALIN
- Farmakokinetik
- Indikationer til brug
- Anvendelsesmåde
- Bivirkninger
- Kontraindikationer
- Graviditet
- Interaktion med andre stoffer
- Overdosis
- Udgivelsesformular
- Struktur
- Derudover
Adrenalin er et ikke-glycosidkardiotonisk lægemiddel, adrenergt og dopaminergt lægemiddel.
Tilhører naturlige hormoner. Det dannes ved methylering af noradrenalin og deponering af skabt adrenalin i kromafinvævet i binyremedulla. Adrenerg agonist, der virker på a- og b-adrenerge receptorer. Adrenalin udviser en større affinitet for en 2-, b2- og b3-adrenoreceptorer, en mindre affinitet for en 1- og b1-adrenoreceptorer.
Handlingen skyldes aktiveringen af adenylatcyklase på den indre overflade af cellemembranen, en stigning i den intracellulære koncentration af cAMP og Ca2+. Ved meget lave doser kan en indgivelsesgrad på mindre end 0,01 μg / kg / min sænke blodtrykket på grund af vasodilatation af knoglemuskler. Ved en injektionshastighed på 0,04-0,1 mcg / kg / min øger det hyppigheden og styrken af hjertekontraktioner, slagvolumen af blod og minutvolumen blod, reducerer den totale perifere vaskulære modstand; over 0,02 mcg / kg / min - indsnævrer blodkar, øger blodtrykket (hovedsageligt systolisk) og generel perifer vaskulær modstand. Pressoreffekt kan forårsage kortvarig refleksafmatning af hjerterytmen. Afslapper de glatte muskler i bronchierne. Doser over 0,3 mcg / kg / min reducerer renal blodstrøm, blodforsyning til de indre organer, tone og bevægelighed i mave-tarmkanalen. Udvider eleverne, hjælper med at reducere produktionen af intraokulær væske og det intraokulære tryk. Det forårsager hyperglykæmi (forbedrer glycogenolyse og glukoneogenese) og øger plasmaindholdet i frie fedtsyrer. Øger myokardial ledningsevne, excitabilitet og automatisme. Øger efterspørgsel efter myokardie. Det hæmmer frigivelsen af histamin og leukotriener induceret af antigener, eliminerer spasm af bronchioler og forhindrer udviklingen af ødemer i deres slimhinde. Med virkning på a-adrenerge receptorer placeret i huden, slimhinder og indre organer forårsager det vasokonstriktion, et fald i absorptionshastigheden af lokalbedøvelsesmidler, øger varigheden og reducerer den toksiske virkning af lokalbedøvelse. Stimulering af b2-adrenoreceptorer ledsages af øget udskillelse af K + fra cellen og kan føre til hypokalæmi. Intrakavernøs administration reducerer blodtilførslen til de kavernøse kroppe. Den terapeutiske virkning udvikles næsten øjeblikkeligt med intravenøs indgivelse (virkningsvarighed - 1-2 minutter), 5-10 minutter efter subkutan administration (maksimal effekt - 20 minutter), med introduktionen er effekten af begyndelsen variabel.
Farmakokinetik
Sugning. Når det administreres i eller subkutant, absorberes det godt. Tiden for at nå den maksimale koncentration i blodet (TC max) med subkutan og intramuskulær injektion er 3-10 minutter.
Fordeling. Gennemtrængning gennem moderkagen i modermælken krydser ikke blod-hjerne-barrieren.
Metabolisme. Det metaboliseres af to enzymer - catechol-0-methyltransferase, der omdanner adrenalin i leveren og andet væv til methanephrine, og MAO, med dets deltagelse omdannes til vanillylmigdaleic acid.
Konklusion. Metabolitter udskilles hovedsageligt i form af konjugater med svovlsyre og i mindre grad med urin i form af glucuronider. Halveringstiden (T 1/2) er 1-2 minutter.
Indikationer til brug
Allergiske reaktioner af en øjeblikkelig type: anafylaktisk chok, der udviklede sig ved brug af lægemidler eller sera eller i kontakt med allergener; bronkial astma - lindring af et angreb; asystoli; hjertefejl; forlængelse af virkningen af lokalbedøvelsesmidler; AV-blok III art..
Anvendelsesmåde
Lægemidlet Adrenalin administreres subkutant, intramuskulært, undertiden intravenøst eller intravenøst drypp.
For voksne.
Anafylaktisk chok: lægemidlet administreres langsomt i en dosis på 0,5 ml i en fortyndet form (en enkelt dosis opløses i 20 ml af en 40% glukoseopløsning). Fortsæt, hvis nødvendigt, fortsat intravenøst drypp med en hastighed på 1 μg / min, for hvilken 1 ml adrenalinopløsning opløses i 400 ml 0,9% natriumchloridopløsning eller 5% glucose. Hvis patientens tilstand tillader det, anbefales det mere intramuskulær eller subkutan injektion af 0,3-0,5 ml af lægemidlet i fortyndet eller ufortyndet form.
Bronchial astma: lægemidlet administreres subkutant i en dosis på 0,3-0,5 ml, i fortyndet eller ufortyndet form. Om nødvendigt kan genindførelse af denne dosis administreres hvert 20. minut (op til 3 gange). Det er også muligt at indgive 0,3-0,5 ml af lægemidlet i fortyndet form (opløs en enkelt dosis i 20 ml af en 40% glukoseopløsning).
Som vasokonstriktor: medikamentet administreres dryp med en hastighed på 1 μg / min (med en mulig stigning til 2-10 μg / min).
Asystol: lægemidlet administreres intracardialt i en dosis på 0,5 ml i fortyndet form (en enkelt dosis opløses i 10 ml 0,9% natriumchloridopløsning).
Genoplivningstiltag (hjertestop, AV-blok III art., Akut udviklet): lægemidlet administreres langsomt intravenøst 1 ml hvert 3-5 minut i fortyndet form.
Forlængelse af lokale anæstetika: lægemidlet skal ordineres i en koncentration på 1: 50000-1: 100000. Doseringen afhænger af typen af anæstetikum.
For børn.
Asystol hos spædbørn: lægemidlet administreres langsomt i en dosis på 10-30 μg / kg legemsvægt hvert 3-5 minut.
Anafylaktisk chok: lægemidlet administreres subkutant eller intramuskulært i en dosis på 10 μg / kg kropsvægt (maksimalt - op til 0,3 mg). Gentag om nødvendigt administrationen hvert 15. minut (op til 3 gange).
Bronchospasm: lægemidlet administreres subkutant i en dosis på 10 μg / kg kropsvægt (maksimalt - op til 0,3 mg). Gentag om nødvendigt hvert 15. minut (op til 3-4 gange) eller hver 4:00.
Børn. Lægemidlet kan bruges til børn.
Bivirkninger
Når du bruger medicinen Adrenalin, kan følgende bivirkninger forekomme.
Fra mave-tarmkanalen: kvalme, opkast, anoreksi.
Fra nyrerne og urinvejen: sjældent - vanskelig og smertefuld vandladning (med prostatahyperplasi).
Fra siden af stofskifte og stofskifte: hypokalæmi, hyperglykæmi.
Fra nervesystemet: hovedpine, rysten, svimmelhed, nervøsitet, muskelsvind, patienter med Parkinsons sygdom kan øge stivhed og rysten.
Fra psyken: angst, psykoneurotiske lidelser, psykomotorisk agitation, desorientering, nedsat hukommelse, aggressiv eller panisk adfærd, lidelser som skizofreni, paranoia, søvnforstyrrelse.
Fra hjertets side: angina pectoris, bradykardi eller takykardi, hjertebank, åndenød ved høje doser - ventrikulære arytmier sjældent - arytmi, brystsmerter, EKG-ændringer (herunder et fald i amplituden af T-bølgen).
På karens side: et fald eller stigning i blodtryk (selv ved subkutan administration i normale doser på grund af en stigning i blodtryk, subarachnoid blødning og hemiplegi er mulig).
Fra immunsystemet: angioødem, bronchospasme.
På hudens og det subkutane væv: hududslæt, erythema multiforme.
Generelle lidelser og reaktioner på injektionsstedet: smerter eller forbrænding på injektionsstedet; træthed, øget sved, nedsat termoregulering (kold eller varm), kolde ekstremiteter, gentagne injektioner af adrenalin kan resultere i nekrose på grund af den vasokonstriktive virkning af adrenalin (herunder nekrose i leveren eller nyrerne).
Kontraindikationer
Overfølsomhed over for stofferne i lægemidlet; hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati; alvorlig aortastenose; takyarytmi; Ventrikulær fibrillation; fæokromocytom; glaukom; chok (undtagen for anafylaktisk) generel anæstesi ved anvendelse af inhalationsmidler: fluorotan, cyclopropan, chloroform; ΙΙ leveringstid; anvendelse i områderne med fingre og tæer, næse, kønsorganer.
Graviditet
Når det administreres i store doser for at svække livmodersammentrækninger, kan det forårsage langvarig livmoderfaring med blødning.
Brug af lægemidlet skal om nødvendigt stoppe amning.
Interaktion med andre stoffer
Epinephrin-antagonister er blokkere af a- og ß-adrenerge receptorer.
Med den samtidige brug af lægemidlet med andre midler er det muligt:
med narkotiske smertestillende midler og sovepiller - hvilket svækker deres virkning
med hjerteglycosider, quinidin, tricykliske antidepressiva, dopamin, inhalationsanæstetika (kloroform, enfluran, halothan, isofluran, methoxyfluran), kokain - øget risiko for arytmier;
med andre sympatomimetiske midler - øget sværhedsgrad af bivirkninger fra det kardiovaskulære system;
med antihypertensive stoffer (inklusive med diuretika) - et fald i deres effektivitet;
med MAO-hæmmere (inklusive furazolidon, procarbazin, selegilin) - pludselig og markant stigning i blodtryk, hyperpyretisk krise, hovedpine, hjertearytmier, opkast
med nitrater - svækkelse af deres terapeutiske virkning;
med phenoxybenzamin - øget hypotensiv effekt og takykardi
med phenytoin - et pludseligt fald i blodtryk og bradykardi, som afhænger af dosis og hastighed af indgivelse af adrenalin;
med lægemidler af skjoldbruskkirtelhormoner - gensidig forbedring af handlingen;
med astemizol, cisaprid, terfenadin - forlængelse af Q-intervallet på EKG;
med diatrizoater, yotalamic eller yoxaglic syrer - øgede neurologiske effekter
med ergotalkaloider - øget vasokonstriktoreffekt op til svær iskæmi og udviklingen af koldbrændsel;
hypoglykæmiske lægemidler (inklusive insulin) - et fald i den hypoglykæmiske virkning.
Overdosis
Når det administreres i store doser (den mindste dødelige dosis med subkutan injektion er 10 ml af en 0,18% opløsning), udvikles mydriasis, en markant stigning i blodtryk, takykardi med en mulig overgang til ventrikelflimmer.
Behandling: seponering af lægemidlet. En overdosis af adrenalin kan elimineres ved anvendelse af α- og ß-blokkeringsmidler, nitrater med høj hastighed. I alvorlige komplikationer er der brug for kompleks terapi. For arytmier, parenteral administration af ß-blokkere.
Opbevaringsbetingelser:
Opbevares i den originale emballage ved en temperatur på højst 15 ° C. Frys ikke.
Opbevares utilgængeligt for børn.
Udgivelsesformular
Adrenalin - injektion.
Emballage: 1 ml pr. Ampul; 5 ampuller i blisterpakninger; 2 pakker pr. Pakke; 10 ampuller i blisterpakninger; 1 blisterpakning pr. Pakke.
Struktur
1 ml af lægemidlet Adrenalin indeholder: epinephrinhydrotartrat (adrenalintartrat) 1,8 mg.
Hjælpestoffer: natriummetabisulfit (E 223), natriumchlorid, vand til injektion.