Adrenalin handling på hjertet

Adrenalin (epinefrin) (L-1 (3,4-dioxyphenyl) -2-methylaminoethanol) er hovedhormonet i hjernestoffet i binyrerne samt en neurotransmitter. Det er en katekolamin i kemisk struktur. Adrenalin findes i forskellige organer og væv, i betydelige mængder dannes det i chromaffinvævet, især i binyremedulla. Syntetisk adrenalin bruges som medicin under navnet Epinephrine (INN). Foruden adrenalin producerer adrenalmedulla også norepinephrin, der adskiller sig fra adrenalin ved fraværet af en methylgruppe i dets molekyle. Adrenalin og noradrenalin produceres af forskellige celler i hjernelaget..

Adrenalin produceres af chromaffincellerne i binyremedulla. Dets sekretion øges dramatisk under stressede forhold, grænsesituationer, en følelse af fare med angst, frygt, kvæstelser, forbrændinger og chokforhold. Virkningen af ​​adrenalin er forbundet med en virkning på a- og ß-adrenerge receptorer og falder i mange henseender sammen med virkningerne af excitation af sympatiske nervefibre. Det forårsager en indsnævring af karene i organerne i bughulen, hud og slimhinder; i mindre grad indsnævrer beholderne i knoglemusklerne, men udvider hjernens kar. Blodtrykket stiger under påvirkning af adrenalin. Adrenalins pressoreffekt er imidlertid mindre udtalt end norepinefrin på grund af excitation af ikke kun α₁ og a₂-adrenerge receptorer, men også β₂-adrenoreceptorer af blodkar. Ændringer i hjerteaktivitet er komplekse: stimulering af β₁ adrenoreceptorer i hjertet, adrenalin bidrager til en betydelig stigning og stigning i hjertekontraktioner, lindring af atrioventrikulær ledning, stigning i automatismen af ​​hjertemuskelen, hvilket kan føre til arytmier. På grund af en stigning i blodtrykket exciteres midten af ​​vagusnerverne, som har en hæmmende effekt på hjertet, en kortvarig refleks bradykardi kan forekomme.

Adrenalin er et katabolsk hormon og påvirker næsten alle typer metabolisme. Under dens indflydelse er der en stigning i blodsukker og øget vævsmetabolisme. At være et kontrahormonelt hormon og handle på β₂ adrenoreceptorer af væv og lever, adrenalin forbedrer glukoneogenese og glycogenolyse, hæmmer syntesen af ​​glykogen i lever- og skeletmusklerne, forbedrer optagelsen og anvendelsen af ​​glukose af væv, hvilket øger aktiviteten af ​​glykolytiske enzymer. Adrenalin forbedrer også lipolyse (fedtnedbrydning) og hæmmer fedtsyntesen. Dette skyldes dens virkning på β₁ adrenoreceptorer af fedtvæv. I høje koncentrationer forbedrer adrenalin proteinkatabolisme.

Adrenalin forbedrer knoglemusklernes funktionelle evne (især når man er træt). Ved langvarig eksponering for moderate koncentrationer af adrenalin bemærkes en stigning i størrelsen (funktionel hypertrofi) af myocardium og skeletmuskel. Formodentlig er denne effekt en af ​​mekanismerne for tilpasning af kroppen til langvarig kronisk stress og øget fysisk aktivitet. Imidlertid fører langvarig eksponering for høje koncentrationer af adrenalin til øget proteinkatabolisme, et fald i muskelmasse og styrke, vægttab og udmattelse. Dette forklarer udmattelse og udmattelse af nød (stress, der overskrider kroppens tilpasningsevne).

Adrenalin har en stimulerende effekt på centralnervesystemet, selvom det svagt trænger ind i blod-hjerne-barrieren. Det øger niveauet for vågenhed, mental energi og aktivitet, forårsager mental mobilisering, en reaktion af orientering og en følelse af angst, angst eller spænding. Adrenalin genereres i grænsesituationer.

Adrenalin stimulerer den hypothalamiske region, der er ansvarlig for syntesen af ​​corticotropinfrigivende hormon, hvorved det hypothalamiske hypofyse-binyrebenssystem aktiveres. Den resulterende stigning i koncentrationen af ​​cortisol i blodet øger virkningen af ​​adrenalin på væv og øger kroppens modstand mod stress og chok.

Adrenalin har også en udtalt anti-allergisk og antiinflammatorisk virkning, hæmmer frigivelsen af ​​histamin, serotonin, kininer, prostaglandiner, leukotriener og andre formidlere af allergier og betændelse fra mastceller (membranstabiliserende virkning), spændende β₂-adrenergiske receptorer reducerer vævets følsomhed over for disse stoffer. Dette såvel som stimulering af β₂-adrenerge receptorer af bronchioler, eliminerer deres krampe og forhindrer udvikling af ødemer i slimhinden. Adrenalin forårsager en stigning i antallet af hvide blodlegemer i blodet, delvis på grund af frigivelsen af ​​leukocytter fra depotet i milten, delvis på grund af omfordelingen af ​​blodlegemer under vaskulær spasme, delvis på grund af frigivelsen af ​​ufuldstændigt modne hvide blodlegemer fra knoglemarvsafsnittet. En af de fysiologiske mekanismer til begrænsning af inflammatoriske og allergiske reaktioner er en stigning i adrenalinsekretion med binyremedulla, der forekommer i mange akutte infektioner, inflammatoriske processer og allergiske reaktioner. Den antiallergiske virkning af adrenalin skyldes også dens virkning på syntesen af ​​cortisol.

Adrenalin har en stimulerende effekt på blodkoagulationssystemet. Det øger antallet og den funktionelle aktivitet af blodplader, der sammen med en krampe af små kapillærer bestemmer den hæmostatiske (hæmostatiske) virkning af adrenalin. En af de fysiologiske mekanismer, der fremmer hæmostase, er en stigning i koncentrationen af ​​adrenalin i blodet under blodtab.

Adrenalin

Priser i online apoteker:

Adrenalin er et lægemiddel, der har en markant virkning på det kardiovaskulære system og øger blodtrykket.

Komposition, frigivelsesform og analoger

Lægemidlet er tilgængeligt i form af en opløsning af adrenalinhydrochlorid og adrenalinhydrotartrat. Den første er lavet af et hvidt krystallinsk pulver med en let lyserød farvetone, der ændrer sig under påvirkning af ilt og lys. I medicinen anvendes en 0,1% injektionsvæske, opløsning. Det fremstilles med tilsætning af 0,01 N. saltsyreopløsning. Det konserveres af natriummetabisulfit og chlorobutanol. Opløsningen af ​​adrenalinhydrochlorid er klar og farveløs. Det fremstilles under aseptiske betingelser. Det er vigtigt at bemærke, at det ikke må opvarmes..

En opløsning af adrenalinhydrotartrat fremstilles af et hvidt krystallinsk pulver med en grålig farvetone, der har tendens til at ændre sig under påvirkning af ilt og lys. Det er let opløseligt i vand og lidt i alkohol. Sterilisering finder sted ved en temperatur på +100 ° C i 15 minutter.

Epinephrin-hydrochlorid fås i form af en 0,01% opløsning, og adrenalinhydrotartrat i form af en 0,18% opløsning af 1 ml i neutrale glasampuller såvel som i forseglede 30 ml orange glasampuller til lokal anvendelse.

1 ml injektion indeholder 1 mg adrenalinhydrochlorid. En pakke indeholder 5 ampuller på 1 ml eller 1 flaske (30 ml).

Blandt analogerne til dette lægemiddel kan følgende skelnes:

• Adrenalin-hydrochlorid-hætteglas;
• Adrenalintartrat;
• adrenalin;
• Epinephrin Hydrotartrate.

Farmakologisk virkning af adrenalin

Det skal bemærkes, at virkningen af ​​adrenalinhydrochlorid ikke adskiller sig fra virkningen af ​​adrenalinhydrotartrat. Forskellen i relativ molekylvægt gør det imidlertid muligt at anvende sidstnævnte i store doser..

Med introduktionen af ​​lægemidlet i kroppen forekommer en effekt på alfa- og beta-adrenerge receptorer, som stort set ligner virkningen af ​​excitation af sympatiske nervefibre. Adrenalin provoserer en indsnævring af karene i organerne i mavehulen, slimhinderne og huden, og det indsnævrer beholderne i knoglemuskler i mindre grad. Lægemidlet forårsager en stigning i blodtrykket.

Derudover forbedrer og fremskynder hjertekontraktioner stimulering af adrenerge hjerteceptorer, som fører til brugen af ​​adrenalin. Dette, sammen med en stigning i blodtrykket, provoserer ophidselsen af ​​midten af ​​vagusnerverne, som har en hæmmende effekt på hjertemuskelen. Som et resultat kan disse processer føre til en afmatning i hjerteaktivitet og arytmi, især under hypoxi-tilstande.

Adrenalin slapper af musklerne i tarmene og bronchierne og udvider også pupillerne på grund af sammentrækningen af ​​irisens radiale muskler, som har adrenergic innervering. Lægemidlet øger glukoseniveauet i blodet og forbedrer vævsmetabolismen. Det har også en positiv effekt på knoglemusklernes funktionelle evne, især når man er træt.

Det vides ikke, at adrenalin har en markant virkning på centralnervesystemet, men i sjældne tilfælde kan hovedpine, følelse af angst og irritabilitet observeres..

Indikationer for anvendelse af adrenalin

I henhold til instruktionerne for adrenalin skal lægemidlet bruges i tilfælde:

• Arteriel hypotension, ikke tilgængelig for virkningerne af tilstrækkelige mængder erstatningsvæsker (herunder chok, traume, åben hjertekirurgi, kronisk hjertesvigt, bakteræmi, nyresvigt, overdosering af medikamenter);
• Bronkialastma og bronkospasme under anæstesi;
• Blødning fra overfladebeholdere i huden og slimhinderne, herunder tandkød;
• asystoli;
• Forskellige typer blødninger stopper;
• Allergiske reaktioner med øjeblikkelig type, der udvikles ved brug af serum, medikamenter, blodtransfusioner, insektbid, brug af specifikke fødevarer eller på grund af introduktion af andre allergener. Allergiske reaktioner inkluderer urticaria, anafylaktisk og angioødemchok;
• Hypoglykæmi forårsaget af en overdosis insulin;
• Behandlingen af ​​priapisme.

Anvendelse af adrenalin er også indiceret til åbenvinklet glaukom såvel som i tilfælde af øjenkirurgi (til behandling af hævelse i bindehinden med det formål at udvide eleven med intraokulær hypertension). Lægemidlet bruges ofte om nødvendigt, hvilket forlænger virkningen af ​​lokale anæstetika.

Kontraindikationer

I henhold til instruktionerne for adrenalin er stoffet kontraindiceret i:

• Alvorlig åreforkalkning;
• Forhøjet blodtryk
• Blødende
• Graviditet
• Amning
• Individuel intolerance.

Adrenalin er også kontraindiceret i anæstesi med cyclopropan, fluorotan og chloroform..

Metode til anvendelse af adrenalin

Adrenalin administreres subkutant og intramuskulært (i sjældne tilfælde intravenøst) i 0,3, 0,5 eller 0,75 ml af en opløsning (0,1%). Ved ventrikelflimmer administreres lægemidlet intracardialt, og i tilfælde af glaukom anvendes en opløsning (1-2%) i dråber.

Bivirkninger

I henhold til instruktionerne for adrenalin inkluderer lægemidlets bivirkninger:

• Betydelig stigning i blodtryk;
• arytmi;
• Takykardi;
• Smerter i hjertets område;
• Ventrikulære arytmier (i høje doser);
• Hovedpine;
• svimmelhed
• Kvalme og opkast;
• Psykoneurotiske lidelser (desorientering, paranoia, panikadfærd osv.);
• Allergiske reaktioner (hududslæt, bronkospasme osv.).

Lægemiddelinteraktioner Adrenalin

Samtidig brug af adrenalin med sovepiller og narkotiske smertestillende midler kan svække effekten af ​​sidstnævnte. Kombinationen med hjerteglykosider, antidepressiva, quinidin er fyldt med udviklingen af ​​arytmi, med MAO-hæmmere - forhøjet blodtryk, opkast, hovedpine, med fenytoin - bradykardi.

Opbevaringsbetingelser

Adrenalin skal opbevares på et køligt, tørt sted, beskyttet mod sollys. Lægemidlets holdbarhed er 2 år.

Har du fundet en fejl i teksten? Vælg det, og tryk på Ctrl + Enter.

Adrenalin

Adrenalin - et binyrehormon, der udskilles af hjernelaget af et organ i kromaffinceller, er en katekolamin. Under påvirkning af dette hormon bemærkes en stigning i glukoseniveauet i kredsløbssystemet og en acceleration af metaboliske processer i vævene. Adrenalin påvirker direkte glukoneogenese, hæmmer produktionen af ​​glykogen i muskelvæv, i levervæv og påvirker også styrken af ​​interaktionen af ​​glukose med forskellige væv. Derudover fremskynder adrenalin nedbrydningen af ​​fedt og hæmmer deres produktion. I store mængder stimulerer nedbrydningen af ​​proteiner.

Adrenalin hjælper med at øge blodtrykket ved at udøve en vasokonstriktor (vasokonstriktiv) effekt, mens luftvejsfunktionen intensiveres på samme tid. Koncentrationen af ​​hormonet i blodet øges, når det udsættes for fysisk aktivitet eller i en tilstand af hypoglykæmi. Niveauet af adrenalin, der genereres under træning, afhænger direkte af intensiteten af ​​træningen. Adrenalin slapper af de glatte muskler i tarmene og åndedrætsorganerne, fører til mydriasis (hormonet udvider pupillerne ved at sammentrykke de små muskler i øjenhinden). På grund af en af ​​hormonens hovedfunktioner - for at øge glukoseniveauet i blodet, begyndte adrenalin at blive brugt som et middel til at eliminere en alvorlig hypoglykæmisk tilstand, i tilfælde af en overdosis insulin.

Adrenalineffekt
til indre organer

Adrenalin har en stærk stimulerende effekt på alfa- og beta-receptorer. De fleste mærkbare effekter observeres ved indgivelse af kunstig epinefrin. Sammen med dette afhænger en række reaktioner (for eksempel svedtendens, pilo-erektion - "gåsehud", mydriasis) af kroppen af ​​den generelle subjektive tilstand. Adrenalin påvirker hjertet og den vaskulære funktion mest..

Arteriel hypertension
(højt blodtryk)

Adrenalin er direkte forbundet med en stigning i blodtrykket. Efter dets intravenøse indgivelse i en farmakologisk dosering fremmer det en hurtig stigning i blodtryk, hvis indikatorer afhænger af mængden af ​​det indgivne lægemiddel. Systolisk (det øverste tal er normalt 120 mmHg), trykket stiger med introduktionen af ​​eksogent hormon hurtigere, i modsætning til diastolisk (det nederste tal er normen 80 mmHg), henholdsvis øges pulstrykindikatoren (pulstryk - forskellen mellem systoliske og diastoliske værdier). Efterhånden formindskes reaktionen på introduktionen af ​​hormonet dens styrke, det gennemsnitlige blodtryk kan i nogle tilfælde falde under det normale og først efter nogen tid vende tilbage til de originale værdier. Adrenalin øger trykket på grund af 3 påvirkningsfaktorer: 1) en direkte virkning på sammentrækningen af ​​hjertemuskelen (øget inotrop effekt); 2) en stigning i hjerterytmen (kronotropisk effekt); 3) en vasokonstriktoreffekt på prækapillære kar (især kar i hud og nyrer). Højt antal blodtryk kan hjælpe med at reducere hjerterytmen ved at øge tonen i det parasympatiske system. I små doser kan adrenalin (mindre end 0,12 mcg pr. Kg) have en antihypertensiv virkning, det vil sige hjælpe med at reducere trykket. En lignende virkning sammen med to-trinsvirkningen af ​​høje doser adrenalin skyldes en stigning i følsomheden af ​​beta2-adrenerge receptorer (som har en vasodilaterende virkning); alfa-receptorer har lidt forskellige egenskaber.

Ved intravenøs eller subkutan administration af epinefrin manifesterer effekten sig på en lidt anden måde. Under subkutan administration af adrenalin på grund af lokale vasokonstriktorvirkninger absorberes det ganske langsomt (enkelt effektivitet ved administration af lægemidlet i en dosis på 1 mg svarer til virkningen af ​​intravenøs infusion på 10-20 μg per minut). En moderat stigning i systolisk blodtryk på grund af øgede inotropiske virkninger bemærkes. Den perifere vaskulære modstand falder på grund af direkte stimulering af beta2-adrenerge receptorer i muskelvæv (blodtilførslen til musklerne forbedres); som et resultat er der et fald i diastolisk blodtryk. Da det gennemsnitlige blodtryk stiger ubetydeligt, har baroreflex-mekanismer en svag effekt på myokardiet. Hjertefrekvens, udkast til fraktion, stigning i slagvolumen på grund af en direkte effekt på hjertemuskelen og en stigning i venøs tilbagevenden (dette skyldes det faktum, at blodtrykket i højre atrium vil være højt). Med en stigning i infusionshastigheden kan vaskulær resistens og diastolisk tryk forblive uændret eller stige lidt - dette afhænger af dosen af ​​det indgivne lægemiddel og følgelig af antallet af stimulerede alfa- og beta-receptorer. Derudover er stimulering af kompensationsmekanismer sandsynligvis..

Blodårer

Adrenalin virker direkte på de små arterier og kapillærer, mens store kar også reagerer på en stigning i mængden af ​​hormon. Således foregår omfordeling af blod i forskellige organer.

Indførelsen af ​​epinefrin fører til en øjeblikkelig forringelse af blodcirkulationen i huden på grund af vasokonstriktion af prækapillærer og små vener. På grund af dette er der en krænkelse af blodforsyningen i de øvre og nedre ekstremiteter. Med en lokal virkning af hormonet på slimhinden bemærkes hyperæmi. Det kan forklares ved vaskulære reaktioner på manglen på tilstrækkeligt ilt.

I den menneskelige krop hjælper moderate doser adrenalin med at forbedre blodcirkulationen i muskelvæv. Dette skyldes indirekte den hurtige stimulering af beta2-adrenerge receptorer, som kan opvejes af en lille stimulering af alfa-adrenerge receptorer. Når du bruger alfa-adrenerge blokke, forekommer vasodilatation i musklerne mere intensivt, og indikatorerne for vaskulær modstand og blodtryk falder (unaturlig reaktion). Under brugen af ​​ikke-selektive betablokkere observeres der i sjældne tilfælde en vasokonstriktoreffekt og følgelig en stigning i blodtrykket.

Effekten af ​​adrenalin på blodcirkulationen i hjernen er indirekte forbundet med blodtrykets labilitet. I moderate doser fører adrenalin til en svag indsnævring af hjernekarrene. Med en stigning i tonen i det sympatiske system under stressende påvirkninger på kroppen, indsnævres ikke hjernerne, da graden af ​​cerebral cirkulation med en stigning i blodtrykket reguleres af det autonome nervesystem.

Med introduktionen af ​​lægemidlet i doseringer, der har ringe virkning på blodtrykket, øger adrenalin vaskulær resistens i nyrerne og hjælper med at forbedre renal blodstrøm med 30-35%. I denne proces deltager alle fartøjer lokaliseret i nyrerne. Da den glomerulære filtreringshastighed ikke ændrer sig markant, forøges filtreringsfraktionen øjeblikkeligt. Udskillelsen af ​​natrium- og kaliumioner bremser; urinproduktion kan også variere. Den maksimale reabsorptionshastighed er uændret. På grund af den direkte virkning af adrenalin på beta-receptorerne i det juxtaglomerulære apparat, øges reninproduktionen.

Adrenalin hjælper med at øge trykket i lungearterierne på grund af den direkte vasokonstriktoreffekt af adrenalin på lungerne. I tilfælde af en overdosis eller med et forhøjet niveau af hormonet i blodet, fører adrenalin til lungeødem på grund af øget tryk i lungecirkulationen og et fald i den vaskulære væg.

Under frigivelsen af ​​endogent adrenalin og følgelig stimulering af det sympatiske system forbedres blodcirkulationen i koronararterierne. Dette sker også med introduktionen af ​​visse doser adrenalin, hvor der ikke er nogen stigning i trykket i koronarbeholderne. Denne virkning kan skyldes to mekanismer. Den første af dem er, at med en stigning i antallet af hjertekontraktioner øges varigheden af ​​diastol; dette stoppes imidlertid delvist af et fald i blodstrømningshastigheden i koronararterierne under systolisk slagtilfælde på grund af den stærke sammentrækning af myokardiet og kompression af koronararterierne; hvis trykket i aortaen stiger, øges blodstrømningshastigheden i koronararterierne også under diastol. Den anden mekanisme er, at forøgelse af hjertets kontraktilitet og øget iltforbrug fremmer frigivelsen af ​​adenosin; eksponering for sidstnævnte undertrykker adrenalins vasokonstriktorvirkning mod koronararterier.

myokardiet

Adrenalin har en stærk stimulerende effekt på hjertemuskelen. Det påvirker normalt beta1-adrenerge receptorer af kardiomyocytter, da det er disse receptorer, der findes i stort antal i hjertet (beta2-receptorer findes også i myocardium, men deres antal afhænger af den specifikke type levende organisme).

I øjeblikket er forskernes store nysgerrighed forbundet med beta1- og beta2-adrenerge receptors rolle i reguleringen af ​​myokardiel funktion, især deres betydning i udviklingen af ​​hjertesvigt. Når man udsættes for adrenalin, øges hjerterytmen ofte på baggrund af dette, udvikler arytmi. Systoltid reduceres, kontraktilitet, udsprøjtningsfraktion og iltforbrug øges. Effektiviteten af ​​hjertemuskelen (balancen i hjertet og iltforbruget) falder. De vigtigste virkninger af adrenalin inkluderer: en stigning i kraft af sammentrækninger, en stigning i tryk under en isometrisk sammentrækning og omvendt et fald i tryk under en isometrisk afslapning, også øget excitabilitet, en hyppig puls og aktivitet i det ledende system.

Ved at øge hjerterytmen reducerer adrenalin sammen med dette systolens tid, derfor reduceres tid for diastol som regel ikke. Dette skyldes det faktum, at stimulering af beta-adrenerge receptorer er forbundet med en reduktion i diastoltid. Stigningen i hjerterytmen skyldes, at spontan diastolisk depolarisering af pacemakeren fremskyndes; hvilepotentialet når imidlertid hurtigt kritiske indikatorer, og som et resultat dannes handlingspotentialet. Ofte migrerer pacemakeren i sinusknudepunktområdet. Adrenalin fremskynder den spontane diastoliske depolarisering af Purkinje-fibre, og på lignende måde kan det også bidrage til udviklingen af ​​arytmier. I normalt fungerende hjerteceller forekommer disse ændringer ikke, da membranpotentialet i den fjerde fase er fikseret i myocytter. I høje koncentrationer kan adrenalin føre til udseendet af ventrikulære ekstrasystoler - en af ​​varianterne af arytmier. Når man bruger epinefrin i moderate doser, sker dette sjældent, og hvis hjertets følsomhed øges (for eksempel på grund af brugen af ​​anæstetiske stoffer) eller også under et hjerteanfald, kan produktionen af ​​ens egen adrenalin føre til udvikling af ekstrasystoler, takykardi og ventrikelflimmer.

En del af virkningen af ​​adrenalin på hjertemuskelen ledsages af en stigning i hjerterytmen med mulige afbrydelser i rytmen (forekomsten af ​​paroxysmal arytmi). En stigning i hjerterytmen alene fører ikke til et fald i handlingspotentialet.

Konduktivitet af hjertepuls i Purkinje-fibre er afhængig af hvilepotentialet, der observeres ved excitation. Et fald i hvilepotentialet bidrager til udviklingen af ​​ledningsforstyrrelser (op til blokade). Under sådanne omstændigheder normaliserer adrenalin ofte hvilepotentialet og hjerteledelse..

Under påvirkning af adrenalin formindskes perioden med refraktoritet i den atrioventrikulære knude (derudover kan doseringen af ​​hormonet, som reducerer hyppigheden af ​​sammentrækninger ved at øge tonen i det parasympatiske system, også øge denne periode). Derudover reducerer adrenalin graden af ​​atrioventrikulær blokade (AV-blokade), der opstår på baggrund af hjertesygdomme, tager farmakologiske lægemidler, eller på baggrund af en udtalt tone i det parasympatiske system. Under øget tone i det parasympatiske system er der en stor risiko for at udvikle supraventrikulære arytmier under påvirkning af adrenalin. Under ventrikulære arytmier induceret af virkningen af ​​adrenalin er mekanismer i det parasympatiske system, som kan føre til et fald i hjerteledning på grund af nedsat ledning, også af særlig betydning. Dette skyldes også, at sandsynligheden for at udvikle arytmier af denne type reduceres ved hjælp af farmakologiske midler, som reducerer følsomheden af ​​myocardium for adrenalin. Styrkelse af den stimulerende effekt af adrenalin og dens evne til at provokere udviklingen af ​​arytmier i de fleste tilfælde elimineres ved at tage betablokkere, for eksempel atenolol. Et stort antal alfa-adrenoreceptorer er lokaliseret i hjertemuskulaturen; deres stimulering bidrager til en forøgelse i varigheden af ​​den ildfaste periode og til en forøgelse af myokardiets kontraktilitet.

Vi studerede også virkningen af ​​adrenalin, administreret intravenøst ​​i terapeutiske doser, på hjertesvigt. I dette tilfælde blev udviklingen af ​​ekstrasystoler bemærket, efterfulgt af udviklingen af ​​ventrikulær takykardi. Der er evidens, der forbinder adrenalins involvering i lungeødem. Adrenalin reducerer amplituden af ​​T-bølgen på EKG. I eksperimenter med dyr blev det konstateret, at når der bruges store doser af hormonet, bemærkes ændringer i ST-segmentet og T-bølgen. Sådanne abnormiteter er vist på kardiogrammet hos patienter med koronar hjertesygdom på baggrund af et angina af angina pectoris eller på baggrund af indgivelsen af ​​adrenalin til patienter (en tilstand, hvor hjertedysfunktioner hos patienter med et angina af angina pectoris efter administration af adrenalin ligner ændringer i EKG, der er forbundet med iskæmi). Derudover kan adrenalin føre til for tidlig død af myocardiale celler, især når det administreres intravenøst. Adrenalintoksicitet udtrykkes i skade på muskelvæv og andre morfologiske ændringer. I øjeblikket er der igangværende undersøgelser, der kan bevise, om en langvarig sympatisk effekt på hjertet kan provokere myocardiale cellers tidlige død.

Mavetarmkanalen
og genitourinary systemet

Effekten af ​​adrenalin på de glatte muskler i organer afhænger af, hvilken type adrenoreceptorer der hersker her. Effekten af ​​adrenalin på karene er fysiologisk signifikant; virkningen af ​​hormonet på mave-tarmkanalen er mindre signifikant. Grundlæggende hjælper adrenalin med at glatte de glatte muskler i mave-tarmkanalen ved at stimulere alfa- og beta-receptorer. Intestinal peristaltik undertrykkes af en høj koncentration af hormonet. På samme tid er maven i en rolig tilstand, pylorus trækker sig sammen. I nogle tilfælde er der en individuel virkning af hormonet på fordøjelseskanalen. Med øget tone - lukkemusklerne slapper af, med en lav - reduceres de.

Virkningen af ​​dette hormon på livmoderen kan afhænge af typen af ​​levende organisme, dets fase af menstruationscyklussen og graviditet. Uden for kroppen fører adrenalin til ændringer i livmoderens muskellag på grund af stimulering af alfablokkere. I kroppen er effekten af ​​adrenalin ikke så klar; I de sidste faser af graviditet og fødsel reducerer det livmoders tone samt dens kontraktile aktivitet. Således anvendes selektive beta2-adrenerge agonister til mulig for tidlig levering, men virkningen af ​​disse lægemidler er ubetydelig.

Adrenalin hjælper med at slappe af muskelvæggene i blæren (på grund af stimulering af alfa- og beta-receptorer). Den konstante eksponering for høje koncentrationer af adrenalin sammen med en stigning i kontraktilitet i musklerne i prostata fører normalt til vandladning.

Lunger

Virkningen af ​​adrenalin på åndedrætsorganerne er hovedsageligt koncentreret om lempelse af bronkiernes glatte muskler. Den kraftige bronchodilaterende virkning af adrenalin øges under bronchospasme, hvis udvikling er provokeret af et angreb af astma eller ved at tage nogle farmakologiske lægemidler. I dette aspekt er epinefrin en antagonist af bronchokonstriktormedikamenter. Således kan dens virkning på luftvejene være overdreven.

Den terapeutiske virkning ved astma kan forklares ved hæmning af mediatorer af betændelse fra mastceller og et fald i graden af ​​ødemer i bronchieslimhinden. Den overvældende virkning på degranulation af mastceller forklares ved stimulering af beta2-adrenerge receptorer, og slimhindevirkningen forklares ved stimulering af alfa-adrenerge receptorer. Imidlertid har glukokortikosteroider den bedste antiinflammatoriske virkning ved astma..

centralnervesystemet

Adrenalin passerer praktisk talt ikke gennem BBB (blod-hjerne-barriere), derfor er hormonet i moderate doser ikke i stand til at udøve en stimulerende effekt på centralnervesystemet. Virkningerne af adrenalin, der observeres under dets administration, skyldes primært dets virkning på kredsløbssystemet, hjerte, muskelfibre og stofskifte; dvs. sandsynlige "adrenalin" -effekter opstår ofte på grund af en vegetativ reaktion på stress. Nogle af de adrenerge agonistmedicin kan passere gennem BBB.

Metabolisme

Adrenalin påvirker også metaboliske processer. Hormonet hjælper med at øge blodsukkeret og laktat. Stimulering af alfa2-adrenerge receptorer hæmmer insulinsyntese, mens den stimulerende virkning på beta2-adrenerge receptorer tværtimod forbedrer dens produktion. Ved at virke på P-receptorerne i alfa-celler på Langerhans-øerne har adrenalin en stimulerende virkning på syntesen af ​​glucagon. Derudover forstyrrer hormonet samspillet mellem glukose og kropsvæv ved at bremse syntesen af ​​insulin og sandsynligvis gennem en direkte virkning på de striede muskler. Tilstedeværelsen af ​​glukose i urinen ved høje koncentrationer af adrenalin i blodet er et sjældent fænomen. Adrenalin har en stimulerende effekt på processen med glukoneogenese på grund af aktiveringen af ​​beta-adrenerge receptorer.

Ved påvirkning af beta-receptorer i fedtceller stimulerer adrenalin triacylglycerol lipase, og dette fører til nedbrydning af fedt i glycerin og fedtsyrer, og koncentrationen af ​​fedtsyrer i blodet øges. Under påvirkning af adrenalin fremskyndes processerne med systemisk metabolisme (med introduktion af moderate doser af hormonet). Den metaboliske hastighed skyldes øget nedbrydning af fedtvæv.

Andre virkninger af adrenalin

Under påvirkning af adrenalin øges filtreringsgraden af ​​ikke-proteinvæske. Af denne grund reduceres volumenet af cirkuleret blod, og de relative indikatorer for niveauet af røde blodlegemer og den biokemiske indikator for proteinindholdet øges. Under normale fysiologiske forhold fører en moderat mængde adrenalin i blodet sjældent til alvorlige livstruende konsekvenser forårsaget af blodtab, chok og et fald i blodtrykket. Adrenalin bidrager også til en stigning i antallet af neutrofiler (neutrophiliasis), tilsyneladende på grund af et fald i deres grad af marginalisering stimuleret af beta-adrenoreceptorer. I den menneskelige krop og i mange dyrs organismer øger adrenalin hastigheden af ​​blodpladeaggregation ved kvæstelser og regulerer også processen med fibrinolyse.

Effekten af ​​adrenalin på de endokrine kirtler er næsten minimal. I nogle tilfælde bremser deres arbejde, hovedsageligt på grund af vasrenekonstriktorvirkningen af ​​adrenalin. Adrenalin forbedrer også lakrimering og spyt. Ved systematisk indgivelse af epinefrin udtrykkes svedtøj sammen med pilo-erektion svagt, men hvis adrenalin administreres subkutant, forstærkes begge disse fysiologiske virkninger. Ikke desto mindre stoppes de let af alfablokkere..

Virkninger på de sympatiske nerver fører i de fleste tilfælde til udbruddet af mydriasis, mens hvis adrenalin anvendes subkonjunktivt, observeres mydriasis ikke. Sammen med dette reduceres det intraokulære tryk som regel efter subkonjunktival anvendelse. De mekanismer, der er ansvarlige for denne proces, er ikke belyst, sandsynligvis er der et fald i produktionen af ​​tårevæske på grund af vasokonstriktion.

Eksponering for adrenalin alene stimulerer ikke muskelvæv, men hormonet forbedrer ledningsevnen af ​​den neuromuskulære impuls, især ved konstant eksponering for motorneuroner. Aktivering af alfa-adrenerge receptorer i enderne af motorneuroner fører til en stigning i acetylcholinproduktion, sandsynligvis på grund af øget transport af calciumioner til neuroner; underligt ved slutningen af ​​autonome neuroner hjælper stimulering af alfa2-adrenerge receptorer med at reducere frigørelsen af ​​denne neurotransmitter. Dette forklares delvist ved en kortvarig stigning i styrkeindikatorer efter administration af adrenalin i de nedre ekstremiteter hos patienter med myasthenia gravis. Derudover påvirker adrenalin direkte kontraherende muskelfibre, forlænger deres fysiske aktivitet og bidrager til deres største spænding. Den vigtigste virkning af adrenalin er dens evne sammen med selektive beta2-adrenerge agonister til at øge rysten. Denne effekt kan delvis forklares ved direkte deltagelse af adrenalin og adrenostimulanter såvel som den indirekte deltagelse af beta-adrenoreceptorer i amplificeringen af ​​neuromuskulære impulser.

Adrenalin fører til en reduktion i blodet i antallet af kaliumioner - hovedsageligt på grund af interaktion mellem kalium og beta2-adrenerge receptorer i vævene, dette er især intens i muskelvæv. Denne proces observeres parallelt med svækkelsen af ​​eliminering af kaliumioner. Denne egenskab ved beta2-adrenerge receptorer kan bruges til at eliminere genetisk medieret hyperkalæmi, hvor der er lammelse, depolarisering af striberede muskler. Den selektive beta2-adrenostimulator salbutamol normaliserer tilsyneladende delvist muskelvævets evne til at tilbageholde kaliumioner.

Store doseringer eller systematisk indgivelse af adrenalin og andre adrenostimulerende medikamenter fører til skader på arterier og hjertemuskler. Graden af ​​skadelige virkninger kan udtrykkes signifikant, op til forekomst af vævsnekrose (nøjagtigt det samme som ved et hjerteanfald). Hvor nøjagtigt dette sker sker ikke, mens det er klart, at en sådan ødelæggelse næsten fuldstændigt stoppes ved brug af alfa- og betablokkere såvel som ved brug af calciumkanalblokkere. Lignende myokardskade udvikles hos patienter med en hormonaktiv binyretumor - pheochromocytoma eller med hyppig systematisk brug af medikamenter, der øger niveauet af noradrenalin.

Farmakokinetiske egenskaber ved adrenalin

Som tidligere nævnt har adrenalin, når det tages oralt, næsten ingen effekt på kroppen, da det øjeblikkeligt oxideres og absorberes af fordøjelsessystemet. Absorptionen af ​​hormonet under dets subkutane anvendelse udføres temmelig langsomt på grund af lokal vasokonstriktion, med reduceret blodtryk (for eksempel under chokforhold), absorberer absorptionshastigheden mere markant. Ved intramuskulær infusion absorberes adrenalin meget hurtigere. I alvorlige tilfælde er hurtig administration af epinephrin intravenøst ​​ofte nødvendig. I inhaleret form har adrenalin i en mindstekoncentration en tilstrækkelig effekt på åndedrætsorganerne, der er også information om den systemiske virkning af adrenalin ved inhalering af en opløsning (et tilfælde af udvikling af arytmi er beskrevet), men som regel er den samlede effekt på kroppen i dette tilfælde mere udtalt ved en høj koncentration hormon i inhalationsopløsning.

Udskillelsen af ​​adrenalin fra kroppen er hurtig nok. Af stor betydning er leverens arbejde, der metaboliserer adrenalin gennem enzymer. I en normal sundhedstilstand er urinmetabolitter af adrenalin - metanephriner i urinen ganske små, men i nærvær af hormonaktivt pheochromocytom øges indholdet af catecholaminer i urinen markant.

Der er adskillige farmakologiske analoger af adrenalin, hovedsageligt beregnet til anvendelse i forskellige sygdomme forbundet med alvorlige patologiske tilstande. Præparater, der indeholder adrenalin, administreres på forskellige måder: injektion (subkutant eller intravenøst) i form af inhalation og lokalt på overfladen af ​​huden eller slimhinden. Alkalisk miljø ødelægger adrenalinmolekyler. Ifølge terapeutiske indikationer gives en voksen normalt 300-500 μg af lægemidlet med adrenalin. Om nødvendigt eller i særligt alvorlige tilfælde administreres adrenalin intravenøst. Desuden skal lægemidlet indeholde et ukoncentreret hormon, så det inden injektion skal fortyndes i vand til injektion og langsomt injiceres; dosen bør ikke overstige 250 mg adrenalin, undtagelsen i sådanne tilfælde er hjertestop. I sjældne tilfælde, med hjertestop, injiceres adrenalin direkte i hjertet. Adrenalin i form af en suspension absorberes ret langsomt ved subkutan administration; i denne form er lægemidlet intravenøst ​​forbudt. Lægemidlets inhalationsform indeholder 1% af det aktive stof. Der skal udvises omhu, når man bruger adrenalinpræparater, da en lignende 1% opløsning, når den indføres i kroppen, er dødelig, og en 0,1% opløsning anvendes til parenteral indgivelse.

Kontraindikationer
og bivirkninger

De udtrykte bivirkninger af adrenalin inkluderer angst, hovedpine, rysten i kroppen, takykardi. Disse bivirkninger stopper hurtigt nok efter, at patienten er helt beroliget og indtager en vandret position.

Sandsynligvis også udseendet af mere alvorlige bivirkninger. Brug af høje doser adrenalin eller dets hurtige intravenøse indgivelse fører ofte til en kraftig stigning i blodtryk og slagtilfælde. Flere tilfælde af ventrikulære arytmier er beskrevet. Hos patienter med koronar hjertesygdom kan administration af et hormon føre til et angina af angina pectoris..

Adrenalin må normalt ikke bruges af mennesker, der tager ikke-selektive betablokkere, under sådanne forhold kan øget stimulering af alfa-adrenerge receptorer i karene føre til en kraftig stigning i blodtryk og slagtilfælde.

Indikationer til brug

Listen over indikationer, som brugen af ​​adrenalin anbefales til, er lille. Typisk bruges hormonholdige medikamenter til at påvirke myocardium, vaskulære vægge og åndedrætssystem. Tidligere i medicinsk praksis blev adrenalin brugt til at lindre bronchospasme; i dag foretrækkes det at bruge selektive beta2-adrenerge agonister. En vigtig indikation for brugen af ​​hormonet er svære allergier, sommetider livstruende (såsom anafylaktisk chok, hvor kvælning er mulig). For at øge varigheden af ​​midlerne til lokalbedøvelse administreres epinefrin samtidig med dem. I mangel af hjertekontraktioner kan adrenalin hjælpe med at genoprette hjerterytmen. Lokalt, til topisk brug, bruges adrenalin til blødning. Plus, adrenalin bruges også til laryngeal stenose, ofte set efter intubation.

Virkningerne af adrenalin
på kulhydratmetabolisme
i muskelvæv

Adrenalin i en moderat forhøjet koncentration har en stimulerende effekt på glycogenolyse i arbejdsmuskelgrupper i den menneskelige krop og i organismerne i mange levende ting. I følge resultaterne af undersøgelser, der brugte naturlige doser af adrenalin, blev der efterfølgende ikke registreret nogen forøgelse af glycogenolyse på trods af den høje aktivitet af glycogenphosphorylase (et enzym, der nedbryder glycogen). Tilsvarende forekom der ikke mennesker, der gennemgik bilateral adrenalektomi, under påvirkning af fysisk aktivitet, betydelige ændringer i processen med glycogenolyse, selv ikke under hensyntagen til anvendelsen af ​​erstatningsterapi. På samme tid blev det konstateret, at stimulering af glycogenphosphorylase og triacylglycerol lipase kun observeres, når adrenalin administreres til patienter i doser, der efterligner ændringen i koncentrationen af ​​dette hormon, der observeres i en sund krop under påvirkning af fysisk eller træningsstress. Dette kan indikere muligheden for adrenalin til at stimulere processerne med glycogenolyse og lipolyse, derudover viser det også, at under påvirkning af hormonet observeres samtidig stimulering af lipolyseprocesserne og glycogenolyse inde i muskelvævet, og den efterfølgende selektion af substrater involveret i energiudveksling udføres på et højere niveau.

Mennesker med eksisterende kvæstelser i rygmarven oplever et tab af kontrol over de nedre ekstremiteter, derudover er der en fuldstændig mangel på feedback fra benmusklerne til de motoriske centre i hjernen. Oprettelsen af ​​specielt forberedt udstyr til sådanne patienter hjalp dem med at udføre aerobe øvelser på et ergometer ledsaget af et højt iltforbrug. På grund af dette blev det muligt at studere metabolske processer (metabolisme af lipider og kulhydrater) og fysiologiske ændringer under påvirkning af fysisk aktivitet. Brugen af ​​specialiserede øvelser i forskningspraksis hos mennesker med rygmarvsskade afslørede, at i mangel af en forbindelse mellem motorcentrene og musklerne i de nedre ekstremiteter, observeres negative ændringer i processerne med glukoseproduktion, hvilket i sidste ende fører til et konstant fald i glukoseniveauet i kroppen under fysisk anstrengelse. Sammen med dette observeres negative ændringer i glukoneogenese-processen ligeledes i kroppen af ​​sunde mennesker med lammelse, der er resultatet af epiduralbedøvelse. Derudover opretholder personer med rygmarvsskader normale blodsukkerniveauer under håndøvelser. Denne information antyder, at det stimulerende virkning af centralnervesystemet er uden lille betydning for at opretholde fysiologiske parametre for glukoseniveauet i blodbanen på grund af at opretholde balancen i glukosemetabolismeprocesser (mobiliseringshastigheden fra levervævet svarer i dette tilfælde til hastigheden for glukoseforbrug i vævene). En mekanisme til hormonel kontrol er ikke nok til dette.

Når man udfører elektriske stimulerende øvelser hos mennesker med rygmarvsskader, er glycogen den vigtigste energikilde, på grund af dette bestemmes en stor mængde mælkesyre i muskelvæv. Derudover forekommer anvendelsen af ​​glukose i væv mange gange hurtigere i sådanne patienter i modsætning til raske mennesker, der arbejder på de samme simulatorer med samme intensitet.

Sympatisk og adrenerg aktivitet
og dets rolle i lipidmetabolismen

Adrenalin forbedrer, når det administreres intravenøst, lipolyse, hvis grad måles ved dialyse af fedtvæv, og styrken af ​​lipolyse går tabt over tid med den efterfølgende administration af adrenalin. Hos patienter med rygmarvsbeskadigelse blev der ved udførelse af specialiserede øvelser på hænderne ved hjælp af dialyse af fedtvæv målt graden af ​​opdeling af fedtceller fjernet fra området over clavicle og balder. I både disse og andre fedtceller under påvirkning af fysisk aktivitet blev der noteret en acceleration af processen med fedtopdeling, hvilket betyder, at innervering af sympatiske neuroner ikke spiller en vigtig rolle i lipolyseprocesser under muskelbelastning. På samme tid kan adrenalin i blodet være et stimulerende hormon, der påvirker nedbrydningen af ​​fedt. Fysisk aktivitet fører til et fald i kropsfedt, og tilsyneladende er det sympatiske system direkte involveret i dette..

Adrenalin har en stimulerende virkning på processerne med lipidnedbrydning i muskelvæv (sammen med dem, der forekommer i adipose væv), i dette tilfælde spiller 2 enzymer - lipoproteidlipase og triacylglycerol lipase - en vigtig rolle. Stimuleringen af ​​triacylglycerol lipase forekommer under aktivt arbejde med muskler såvel som ved øgede koncentrationer af adrenalin. For ikke så længe siden blev det afsløret, at hos mennesker, der gennemgik bilateral adrenalektomi, efter administration af adrenalin under træning, udføres samtidig stimulering af triacylglycerollipase og stivelsesphosphorylase. Dette antyder, at virkningen af ​​adrenalin også er rettet mod at mobilisere muskeltriglycerider og glykogen..

Adrenalin, dets virkning på adrenoreceptorer, indikationer for anvendelse og kontraindikationer

Klassificering af adrenerge stoffer

Adrenergiske midler (midler, der påvirker transmission af excitation i adrenergiske synapser) (adrenomimetiske og adrenergiske blokerende midler)

Husk, at i adrenergiske synapser transmitteres excitation gennem mægleren af ​​norepinephrin (NA). Inden for perifer innervering er noradrenalin involveret i transmission af impulser fra adrenerge (sympatiske) nerver til effektorceller.

Som svar på nerveimpulser frigives norepinephrin i den synaptiske spalte og dens efterfølgende interaktion med adrenoreceptorer i den postsynaptiske membran. Adrenergiske receptorer er placeret i centralnervesystemet og på membranerne i effektorceller, der er nerveret ved postganglioniske sympatiske nerver..

Eksisterende adrenoreceptorer i kroppen har forskellig følsomhed over for kemiske forbindelser. Hos nogle stoffer forårsager dannelsen af ​​et medikamentreceptorkompleks en stigning (excitation), med andre et fald (hæmning) i aktiviteten af ​​et indervævet væv eller organ. For at forklare disse forskelle i reaktionerne i forskellige væv i 1948 foreslog Ahlquist en teori om eksistensen af ​​to typer receptorer: alfa og beta. Normalt forårsager stimulering af alfa-receptorer virkninger af excitation, og stimulering af beta-receptorer ledsages som regel af virkningerne af inhibering, inhibering. Selvom alfa-receptorer generelt er excitatoriske receptorer og beta-receptorer er inhiberende receptorer, er der visse undtagelser fra denne regel. Så i hjertet, i myokardiet, stimulerer de herskende beta-adrenerge receptorer i naturen. Excitation af hjertebeta-receptorer øger hastigheden og styrken af ​​myokardiske sammentrækninger, ledsaget af en stigning i automatisme og ledningsevne i AV-knuden. I mave-tarmkanalen er både alfa- og beta-receptorer hæmmende. Deres spænding medfører afslapning af tarmens glatte muskler..

Adrenerge receptorer lokaliseret på celleoverfladen.

Alle alpha-receptorer er opdelt på basis af sammenlignende selektivitet og styrken af ​​virkningerne af både agonister og antagonister på alpha-1 og alpha-2 receptorer. Hvis alfa-1-adrenerge receptorer lokaliseres postsynaptisk, lokaliseres alfa-2-adrenerge receptorer på presynaptiske membraner. Presynaptiske alfa-2 adrenergiske receptors vigtigste rolle er deres deltagelse i systemet med NEGATIV FEEDBACK, der regulerer frigørelsen af ​​norepinephrin-mediator. Excitation af disse receptorer inhiberer frigørelsen af ​​norepinephrin fra åreknuterierne af den sympatiske fiber.

Blandt de postsynaptiske beta-adrenerge receptorer adskilles beta-1-adrenergiske receptorer (lokaliseret i hjertet) og beta-2-adrenerge receptorer (i bronchierne, skelettemuskler, lunge-, hjerne- og koronarkar, i livmoderen).

Hvis excitationen af ​​beta-1-receptorer i hjertet ledsages af en stigning i styrke og hjerterytme, så med stimulering af beta-2-adrenerge receptorer, observeres et fald i organets funktion - lempelse af de glatte muskler i bronchierne. Sidstnævnte betyder, at beta-2 adrenerge receptorer, der er klassiske inhiberende adrenerge receptorer.

Det kvantitative forhold i forskellige væv af alfa- og beta-receptorer er forskelligt. Almindeligvis er alfa-receptorer koncentreret i hudens blodkar og slimhinder, hjerne og kar i mageregionen (nyrer og tarme, mave-tarm-sfinkter, milt-trabeculae). Som du kan se, hører disse fartøjer til kategorien af ​​kapacitive fartøjer.

Primært er beta-1-stimulerende adrenerge receptorer lokaliseret i hjertet, hovedsageligt er beta-2-inhiberende adrenerge receptorer placeret i musklerne i bronchier, hjerne, koronar, lungekar. Dette arrangement er evolutionært udviklet, løber væk, når der opstår fare: det er nødvendigt at udvide bronchierne, øge lumen i hjernens kar, øge hjertets arbejde.

Virkningen af ​​noradrenalin på adrenergiske receptorer er kortvarig, da op til 80% af den frigjorte mediator hurtigt fanges, absorberes af aktiv transport ved enderne af adrenerge fibre. Katabolismen (ødelæggelse) af fri norepinephrin udføres ved oxidativ deamination i de adrenergiske ender og reguleres af enzymet monoamine oxidase (MAO), lokaliseret i mitochondria og membranvesikler. Metabolismen af ​​noradrenalin frigivet fra nerveenderne udføres ved methylering af effektorcellerne med det cytoplasmatiske enzym - KATEKHOL-O-METHYL TRANSFERASE (COMT). COMT er også i synapser, er i både plasma og cerebrospinalvæske.

Mulighederne for farmakologiske effekter på adrenerg transmission af nerveimpulser er ret forskellige. Stoffernes virkningsretning kan være som følger:

1) effekter på syntesen af ​​noradrenalin;

2) krænkelse af deponering af noradrenalin i vesiklerne;

3) inhibering af enzymatisk inaktivering af norepinephrin;

4) virkningen på frigørelsen af ​​noradrenalin fra afslutningen;

5) krænkelse af genoptagelsen af ​​noradrenalin-presynaptiske afslutninger;

6) inhibering af elektronisk fangst af mægleren;

7) direkte virkning på adrenerge receptorer af effektorceller.

I betragtning af den fremherskende lokalisering af handling er alle de vigtigste værktøjer, der påvirker transmission af excitation i adrenergiske synapser, opdelt i 3 hovedgrupper:

I. ADRENOMYMETIK, dvs. lægemidler, der stimulerer adrenerge receptorer, der fungerer som en mediator af NA, der efterligner det.

II. ADrenergiske blokkeere - lægemidler, der hæmmer adrenergiske receptorer.

III. SYMPATHOLITIK, det vil sige lægemidler, der har en blokerende virkning på adrenerg transmission ved hjælp af en indirekte mekanisme.

Til gengæld adskiller blandt ADRENOMIMETIKK:

1) CATECHOLAMINS: adrenalin, norepinephrin, dopamin, isadrine;

2) NECATECHOLAMINES: efedrin.

KATEKHOLAMINY - et stof, der indeholder kernen i catechol eller ortho-dioxibensen (ortho - den øverste position af carbonatomet).

I gruppen af ​​fonde, ADRENOMIMETIK, består af 3 undergrupper af fonde.

Først og fremmest adskiller de:

1) BETYDER STIMULERING AF ENKELT ALPHA- OG BETA-ADRENORE RECEPTORER, dvs. ALPHA, BETA-ADRENOMIMETIK:

a) ADRENALINE - som en klassisk, direkte alfa, beta-adrenerg agonist;

b) EPHEDRINE - indirekte alfa, beta-adrenerg agonist;

c) NORADRENALINE - fungerer som en mægler på alfa, beta-adrenerge receptorer, som medicin - på alfa-adrenerge receptorer.

2) FORANSTALTNINGER TIL STIMULERING AF PRÆFERENCER ALPHA-ADRENORE RECEPTORER, dvs..

3) FORANSTALTNINGER TIL STIMULERING AF BETA-ADRENORE-MODTAGERE, BETA-ADRENOMIMETIK:

a) IKKE-SELEKTIV, dvs. at handle på beta-1 og beta-2-adrenerge receptorer - ISADRINE;

b) SELEKTIV - SALBUTAMOL (hovedsageligt beta-2-receptorer), FENOTEROL osv..

II. ADRI-BLOCKING AGENTS (ADR-BLOCKING AGENTS)

Gruppen er også repræsenteret af 3 undergrupper af stoffer.

a) IKKE-SELEKTIVT - TROPAFEN, PENTOLAMIN samt dihydrogenerede ergotalkaloider - DIGIDROERGOTOXIN, DIGIDROERGOKRISTIN og andre;

b) SELEKTIV - PRAZOZIN;

a) IKKE-SELEKTIVT (beta-1 og beta-2) - ANAPRILIN eller PROPRANOLOL, OXPRENOLOL (TRASICOR) M.FL.

b) SELEKTIV (beta-1 eller kardioselektiv) - METOPROLOL (BETALOK).

III. SYMPATOLITIK: OKTADIN, RESERPIN, ORNIDE.

Vi begynder analysen af ​​materialet med midlerne, der virker på alfa- og beta-adrenerge receptorer, det vil sige med middel fra alfagruppen, beta-adrenerge agonister.

De mest typiske, klassiske repræsentative alfa-, beta-adrenerge agonister er ADRENALINE (Adrenalini hydrochloridum, amp. 1 ml, 0, 1% opløsning).

Opnå adrenalin syntetisk eller ved at isolere slagtekvæg fra binyrerne.

Mekanisme af handling: har en direkte, øjeblikkelig, spændende virkning på alfa- og beta-adrenerge receptorer, derfor er den en direkte adrenomimetisk.

ADRENALINE Effekter i handling på alfa-ADRENORCEPTORER

Adrenalin indsnævrer de fleste blodkar, især blodkar i huden, slimhinder, maveorganer osv. I denne forbindelse øger adrenalin blodtrykket. Lægemidlet virker på vener og arterier. Virkningen af ​​adrenalin med introduktionen af ​​iv udvikler sig næsten ved spidsen af ​​nålen, men den udviklende virkning er kortvarig kun op til 5 minutter. Effekten af ​​adrenalin på alfa-adrenoreceptorer er forbundet med dens virkninger på synsorganet. Stimulering af den sympatiske innervering af den radiale muskel i øjet iris - m. dilatator pupillae - adrenalin udvider eleven (mydriasis). Denne effekt er kortvarig, har ingen praktisk betydning, har kun fysiologisk betydning (en følelse af frygt, "frygt har store øjne").

Den næste effekt forbundet med virkningen af ​​adrenalin på alfa-adrenerge receptorer er en reduktion i miltkapslen. Sammentrækningen af ​​miltkapslen ledsages af frigivelsen af ​​et stort antal røde blodlegemer i blodet. Sidstnævnte er beskyttende ved spændingsreaktioner, for eksempel på grund af hypoxi og blodtab..

VIRKNINGER VEDRØRENDE HANDLINGEN AF ADRENALIN PÅ BETA-ADRENORE RECEPTORER.

Beta-1-adrenerge receptorer stimulerer planreceptorer, deres lokalisering i hjertet, myocardium. Ved at spænde dem øger adrenalin alle de 4 funktioner i hjertet:

- øger sammentrækningskraften, det vil sige øger myokardial kontraktilitet (positiv inotrop effekt);

- øger hyppigheden af ​​sammentrækninger (positiv kronotropisk effekt);

- forbedrer konduktivitet (positiv dromotropisk effekt);

- øger automatismen (positiv batmotropisk effekt).

Som et resultat stiger stød og minutvolumen. Dette ledsages af en stigning i stofskiftet i myokardiet og en stigning i iltforbruget af dem, og effektiviteten af ​​lægemidlets arbejde falder. Hjertet fungerer uøkonomisk, effektiviteten bliver lav.

MED STIMULATION AF BETA-1 OG BETA-2-ADRENEOREPTEPTORS OG METABOLISKE EFFEKTER ER TILSLUTTET. Adrenalin stimulerer glycogenolyse (nedbrydningen af ​​glycogen), hvilket fører til en stigning i blodsukkeret (hyperglykæmi). Blodet øger indholdet af mælkesyre, kalium, niveauet af frie fedtsyrer (lipolyse).

Excitation af beta-2-adrenerge receptorer (dette er en hæmmende klassisk type beta-adrenerge receptorer) fører til udvidelse af bronkier - bronchodilation. Virkningen af ​​adrenalin på bronchierne er især udtalt, hvis de er i en krampe, det vil sige med bronchospasme. Det er meget vigtigt, at adrenalin som bronchodilator virker stærkere (som andre adrenomimetika) end M-antikolinergika (for eksempel atropin).

Derudover reducerer adrenalin udskillelsen af ​​kirtlerne i tracheobronchialtræet (især på grund af indsnævring af karret i bronchialslimhinden). Selv med beta-2-modtagelse, ekspansion under påvirkning af adrenalin i koronar, lungekarrene, skelettemuskulaturen, hjernen.

CNS ADRENALINE

Lægemidlet har en svag stimulerende effekt på centralnervesystemet, hvilket mere er en fysiologisk effekt. Det har ikke farmakologisk betydning.

INDIKATIONER FOR BRUG AF ADRENALIN VEDRØRENDE ALPHA-ADRENORCEPTION

1) Som et anti-shockmiddel (til akut hypotension, sammenbrud, chok). Desuden er denne indikation forbundet med 2 effekter: en stigning i vaskulær tone og en stimulerende effekt på hjertet. I / O-introduktion.

2) Som et antiallergisk middel (anafylaktisk chok, bronkospasme af allergisk genese). Denne indikation har noget til fælles med den første indikation. Derudover er adrenalin indikeret som et vigtigt middel mod angioødem i strubehovedet. I / O-introduktion.

3) Som et tilsætningsstof til opløsninger af lokale anæstetika for at forlænge deres virkning og reducere absorption (toksicitet).

De anførte effekter er forbundet med excitationen af ​​alfa-adrenerge receptorer.

INDIKATIONER FOR ADRENALIN VEDRØRENDE BETA-MODTAGELSE

1) Ved hjertestop (drukning, elektrisk skade). Intracardiac introduceres. Procedurens effektivitet når 25%. Men nogle gange er det den eneste måde at redde patienten på. Det er dog bedre at bruge en defibrillator i dette tilfælde..

2) Adrenalin er indiceret til de mest alvorlige former for AV - hjerteblok, det vil sige for arytmier i tunge hjerter.

3) Lægemidlet bruges også til at lindre bronchospasme hos en patient med bronkialastma. I dette tilfælde anvendes subkutan administration af adrenalin..

Gå ind subkutant, da beta-adrenerge receptorer, især beta2-adrenerge receptorer, er godt begejstrede ved lave koncentrationer af adrenalin i 30 minutter (forlængelse af effekten).

4) I en enkelt dosis på 0,5 mg kan epinephrin anvendes med sc-administration som et presserende middel til at eliminere hypoglykæmisk koma. Naturligvis er det bedre at introducere glukoseopløsninger, men i nogle former bruger de adrenalin (de regner med effekten af ​​glycogenolyse).

BIVIRKNINGER AF ADRENALIN

1) Ved iv-administration kan adrenalin forårsage hjertearytmier i form af ventrikelflimmer.

Arytmier er især farlige, når adrenalin indgives på baggrund af virkningen af ​​medikamenter, der sensibiliserer myokardiet (bedøvelsesmidler, for eksempel moderne fluorholdig bedøvelsesmiddel, fluorotan, cyclopropan). Dette er en betydelig uønsket effekt..

2) Let angst, rysten, agitation. Disse symptomer er ikke forfærdelige, da manifestationen af ​​disse virkninger er kortvarig, og desuden er patienten i en ekstrem situation.

3) Med introduktionen af ​​adrenalin kan lungeødem forekomme, derfor er det bedre at bruge lægemidlet dobutrex til chok.

1. Norepinephrin, dens virkning på adrenergiske receptorer, indikationer til brug og kontraindikationer

Repræsentanten for gruppen af ​​stoffer, der stimulerer alfa- og beta-receptorer, er også L-NORADRENALIN. På alfa fungerer beta-receptorer som en mægler; som medicin påvirker det kun alfa-receptorer. Norepinephrin har en direkte potent stimulerende effekt på alfa-adrenerge receptorer..

Latin navn - Noradrenalini hydrotatis (amp. 1 ml - 0,2% opløsning).

Hovedeffekten af ​​NA er en udtalt men kortvarig stigning i blodtrykket (inden for få minutter). Dette skyldes den direkte stimulerende virkning af noradrenalin på vaskulære alfa-adrenerge receptorer og en stigning i deres perifere resistens. I modsætning til adrenalin stiger systolisk, diastolisk og gennemsnitligt blodtryk.

Vener under påvirkning af HA smalle. Stigningen i blodtryk er så signifikant, at som svar på hurtigt forekommende hypertension på grund af stimulering af carotis sinusbaroreceptorer mod HA reduceres rytmen i hjertekontraktioner signifikant, hvilket er en refleks fra carotis sinus til vagusnerves centre. I overensstemmelse med dette kan bradykardi, der udvikler sig med administration af noradrenalin, forhindres ved indgivelse af atropin..

Under indflydelse af noradrenalin ændres hjertets output (minutvolumen) eller praktisk taget ikke, men slagvolumen stiger.

På de glatte muskler i indre organer, stofskifte og centralnervesystemet har lægemidlet en ensrettet virkning med adrenalin, men signifikant dårligere end sidstnævnte.

Den vigtigste indgivelsesvej af noradrenalin er i / v (i fordøjelseskanalen nedbrydes den; s / c er nekrose på injektionsstedet). Intravenøst ​​administreres, dryp, da det fungerer kort.

INDIKATIONER FOR BRUG AF NORADRENALIN.

Brug under forhold ledsaget af et akut blodtryksfald. Oftest er det et traumatisk chok, omfattende operation.

I tilfælde af kardiogen (myokardieinfarkt) og hæmoragisk chok (blodtab) med svær hypotension, kan norepinephrin ikke bruges, da vævets blodforsyning vil forværres endnu mere på grund af spasme af arterioler, det vil sige mikrocirkulationen (centralisering af blodcirkulationen, mikrovasculatur er krampagtig - på baggrund af denne norepinephrin yderligere forværre patientens situation).

BIVIRKNINGER, når du bruger norepinephrin er sjældne. De kan være relateret til de mulige:

1) åndedrætssvigt;

2) en hovedpine;

3) manifestationen af ​​hjertearytmier, når de kombineres med midler, der øger myokard excitabilitet;

4) på ​​injektionsstedet kan der forekomme vævsnekrose (spasma af arterioler), administreret iv, dryp.

Tilføjet dato: 2014-01-11; Visninger: 4543; krænkelse af ophavsret?

Din mening er vigtig for os! Var det offentliggjorte materiale nyttigt? Ja | Ingen